基于偶氮还原酶激活的CDDO-Me/Ozanimod共前药及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，基于偶氮还原酶激活的CDDO‑Me/Ozanimod共前药及其制备方法和应用，该共前药具有通式I所示结构：本发明专利技术的CDDO‑Me/Ozanimod共前药可以在肠道炎症中被偶氮还原酶特异性激活，产生荧光并经过1,6消除反应释放活性原药CDDO‑Me和Ozanimod，发挥协同作用，用于结肠炎的诊断和治疗。本发明专利技术共前药不仅能提供基于荧光的精确炎症诊断，而且还可以在肠道部位靶向聚集，增加两种母体药物在肠道中的选择性积累，从而发挥选择性荧光示踪和协同高效抗结肠炎的治疗作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体为基于偶氮还原酶激活的cddo-me/ozanimod共前药及其制备方法和应用。

技术介绍

1、炎症性肠病(ibd)是由克罗恩病和溃疡性结肠炎组成的慢性、进行性、不可治愈的肠道疾病，起源于遗传易感个体对环境因素的肠黏膜免疫反应失衡。目前，年轻人中免疫介导性的ibd患病率稳步上升，这与快节奏的生活、高脂肪食物的摄入、不规律的饮食以及工作或学校的巨大压力长期以来对他们的身心健康造成了损害有关。因此，临床迫切需要对ibd的早期诊断和治疗进行研究。

2、齐墩果酸衍生物2-腈基-3,12-二氧代齐墩果酸-1,9(11)-二烯-28-羧酸甲酯(cddo-me)是一种抗炎和抗氧化剂，已被用于抑制和治疗慢性疾病，如胃肠道、心血管、肝脏、神经退行性疾病、肾脏疾病等，然而，高剂量的cddo-me显著增加了不良反应，尤其是心力衰竭的风险。目前，人们普遍认为cddo-me的a环α-氰基-α，β-不饱和酮片段(cuk)具有强亲电性，是cddo-me引起心脏副作用的原因。因此，本专利技术设想通过引入亲核基团来掩盖cuk片段的亲电性，减少其副作用本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.基于偶氮还原酶激活的CDDO-Me/Ozanimod共前药，其特征在于，该共前药具有通式I所示结构：

2.基于偶氮还原酶激活的CDDO-Me/Ozanimod共前药的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

3.权利要求1所述的CDDO-Me/Ozanimod共前药在制备具有偶氮还原酶激活响应的结肠炎选择性近红外荧光成像试剂中的应用。

4.权利要求1所述的CDDO-Me/Ozanimod共前药在制备具有对结肠炎具有治疗作用的试剂中的应用。

5.权利要求1所述的CDDO-Me/Ozanimod共前药在制备用于监测原药CDDO-Me和Ozani...

【技术特征摘要】

1.基于偶氮还原酶激活的cddo-me/ozanimod共前药，其特征在于，该共前药具有通式i所示结构：

2.基于偶氮还原酶激活的cddo-me/ozanimod共前药的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

3.权利要求1所述的cddo-me/ozanimod共前药在制备具有偶氮还原酶激活响应的结肠炎选择性近红外荧光成像试剂中的应用。

4.权利要求1所述的cddo-me/ozanimod共前药在制备具有对结肠炎...

【专利技术属性】
技术研发人员：凌勇，孙甜甜，王德智，郑宏威，蒋杨阳，王凯，高歌，贾兹涵，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：