氘代的嘧啶衍生物以及包含该化合物的药物组合物制造技术

技术编号:41259622 阅读:12 留言:0更新日期:2024-05-11 09:18
本发明专利技术涉及式I所示的氘代嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物。本发明专利技术还涉及含有药物学上可接受的载体和氘代的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物的药物组合物。本发明专利技术的通式Ⅰ表示的化合物作为BTK抑制剂,其为BTK相关的疾病的预防和/或治疗剂,对变态反应性病症、自身免疫性疾病、炎性疾病、血栓栓塞性疾病或癌症具有良好的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药领域,具体涉及一种氘代的嘧啶衍生物、包含该化合物的药物组合物及其应用。


技术介绍

1、经b细胞受体(bcr)的b细胞信号转导能产生广泛的生物学输出信号,异常的bcr介导的信号转导能造成失调的b细胞活化和/或形成导致多种自身免疫疾病和/或炎性疾病的致病性自身抗体。人体内btk的突变导致x连锁无y球蛋白血症(xla)(conley等人,annu.rev.immunol.27:199-227,2009)。这种疾病与b细胞成熟受损、免疫球蛋白产生减少、不依赖t细胞的免疫应答受损以及在bcr刺激时持续的钙信号的显著减弱有关。btk在变态反应性疾病和/或自身免疫疾病和/或炎性疾病中起作用的证据已经在btk缺陷小鼠模型中得到确定。

2、由于btk在b细胞活化中的作用,btk抑制剂可以被用作b细胞介导的致病性活动(例如产生自身抗体)的抑制剂。btk也在破骨细胞、肥大细胞和单核细胞中表达,并且显示其对于这些细胞的功能很重要。

3、因此,抑制btk活性可以用于治疗变态反应性疾病和/或自身免疫疾病和/或炎性疾病,例如:类风湿性关节炎本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式Ⅰ所示的氘代的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物:

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,其特征在于,所述化合物选自下组:

3.药物组合物,其特征在于包含权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物与药学上可接受的载体或辅料。

4.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物在制备BTK抑制剂上的应用。

5.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐...

【技术特征摘要】

1.一种式ⅰ所示的氘代的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物:

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,其特征在于,所述化合物选自下组:

3.药物组合物,其特征在于包含权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物与药学上可接受的载体或辅料。

4.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物在制备btk抑制剂上的应用。

5.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接...

【专利技术属性】
技术研发人员:鲍荣肖
申请(专利权)人:天津征程医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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