【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药领域,具体涉及一种氘代的嘧啶衍生物、包含该化合物的药物组合物及其应用。
技术介绍
1、经b细胞受体(bcr)的b细胞信号转导能产生广泛的生物学输出信号,异常的bcr介导的信号转导能造成失调的b细胞活化和/或形成导致多种自身免疫疾病和/或炎性疾病的致病性自身抗体。人体内btk的突变导致x连锁无y球蛋白血症(xla)(conley等人,annu.rev.immunol.27:199-227,2009)。这种疾病与b细胞成熟受损、免疫球蛋白产生减少、不依赖t细胞的免疫应答受损以及在bcr刺激时持续的钙信号的显著减弱有关。btk在变态反应性疾病和/或自身免疫疾病和/或炎性疾病中起作用的证据已经在btk缺陷小鼠模型中得到确定。
2、由于btk在b细胞活化中的作用,btk抑制剂可以被用作b细胞介导的致病性活动(例如产生自身抗体)的抑制剂。btk也在破骨细胞、肥大细胞和单核细胞中表达,并且显示其对于这些细胞的功能很重要。
3、因此,抑制btk活性可以用于治疗变态反应性疾病和/或自身免疫疾病和/或炎性疾病,
...【技术保护点】
1.一种式Ⅰ所示的氘代的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物:
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,其特征在于,所述化合物选自下组:
3.药物组合物,其特征在于包含权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物与药学上可接受的载体或辅料。
4.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物在制备BTK抑制剂上的应用。
5.权利要求1或2所述的化合物
...【技术特征摘要】
1.一种式ⅰ所示的氘代的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物:
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,其特征在于,所述化合物选自下组:
3.药物组合物,其特征在于包含权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物与药学上可接受的载体或辅料。
4.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物在制备btk抑制剂上的应用。
5.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接...
【专利技术属性】
技术研发人员:鲍荣肖,
申请(专利权)人:天津征程医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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