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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及兽药,具体为一种阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法。
技术介绍
1、阿莫西林,常用剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、咀嚼片等,为β内酰胺类抗生素、青霉素类药,用于上、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染、急性单纯性淋病等;还可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率;本专利技术的阿莫西林纳米粉剂具有较好的溶解度高、载药量高等性能。
技术实现思路
1、(一)解决的技术问题
2、针对现有技术的不足,本专利技术提供了一种阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,具有药物溶解度高、载药量高、提高药效的功效。
3、(二)技术方案
4、为实现上述目的,本专利技术提供以下技术方案:一种阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,所述阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法包括以下步骤:
5、(1)向n,n-二甲基甲酰胺溶剂中加入β-环糊精和丙烯酸,搅拌均匀,然后加入二环己基碳二亚胺缩合剂、4-二甲氨基吡啶催化剂,分散均匀,在-6-2℃下反应8-12h,无水乙醚洗涤,离心分离,干燥,得到烯基化环糊精;
6、(2)向n,n-二甲基甲酰胺溶剂中加入烯基化环糊精,搅拌均匀,继续加入氨基乙硫醇和安息二甲醚光引发剂,在30-50℃,365nm的紫外光照射3-4h,离心、洗涤并干燥,得到氨基化环糊精;
7、(3)将boc-阿莫西林和3,3'-二溴-4,4'-联苯二酚溶于装
8、(4)将氨基化环糊精和改性阿莫西林加入到反应器中,搅拌均匀,再向其加入二丁基二月桂酸锡催化剂,在60-120℃下反应6-10h,反应后过滤、洗涤并干燥得到环糊精改性阿莫西林;
9、(5)将环糊精改性阿莫西林、阿莫西林加入到研磨机中进行研磨,收取研磨后的粉剂,得到阿莫西林纳米粉剂。
10、优选的,所述(1)中β-环糊精、丙烯酸、二环己基碳二亚胺缩合剂、4-二甲氨基吡啶催化剂的质量比为1.2-1.5:1.3-1.8:0.01-0.03:0.02-0.03。
11、优选的,所述(2)中烯基化环糊精、氨基乙硫醇、安息二甲醚光引发剂的质量比为1:0.8-1.2:0.03-0.05。
12、优选的,所述(3)中boc-阿莫西林、3,3'-二溴-4,4'-联苯二酚、碳酸钾、三氟乙酸的质量比为1.2-1.6:1.5-1.7:0.2-0.4:0.6-1.1。
13、优选的,所述(4)中氨基化环糊精、改性阿莫西林、二丁基二月桂酸锡催化剂的质量比为1.3-1.7:1:0.04-0.05。
14、优选的,所述(5)中研磨时间为1-3h。
15、优选的,所述(5)中环糊精改性阿莫西林、阿莫西林的质量比为50-70:100。
16、(三)有益的技术效果
17、本专利技术通过将环糊精改性阿莫西林、阿莫西林加入到研磨机中进行研磨,收取研磨后的粉剂,得到阿莫西林纳米粉剂。
18、β-环糊精和丙烯酸在二环己基碳二亚胺缩合剂、4-二甲氨基吡啶催化剂,的作用下,得到烯基化环糊精;再引入氨基乙硫醇,得到氨基化环糊精;将boc-阿莫西林和3,3'-二溴-4,4'-联苯二酚在碳酸钾的作用下反应,搅拌分散,再向其加入三氟乙酸,得到改性阿莫西林;将氨基化环糊精和改性阿莫西林在二丁基二月桂酸锡催化剂作用下反应,得到环糊精改性阿莫西林。
19、环糊精作为阿莫西林的载体,环糊精改性阿莫西林和阿莫西林具有较好的相容性,使载药性提高,能持续为动物提供阿莫西林纳米粉剂,而且环糊精可作为药剂协同阿莫西林对动物起作用。
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1.一种阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所述阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所述(1)中β-环糊精、丙烯酸、二环己基碳二亚胺缩合剂、4-二甲氨基吡啶催化剂的质量比为1.2-1.5:1.3-1.8:0.01-0.03:0.02-0.03。
3.根据权利要求1所述的阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所述(2)中烯基化环糊精、氨基乙硫醇、安息二甲醚光引发剂的质量比为1:0.8-1.2:0.03-0.05。
4.根据权利要求1所述的阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所述(3)中Boc-阿莫西林、3,3'-二溴-4,4'-联苯二酚、碳酸钾、三氟乙酸的质量比为1.2-1.6:1.5-1.7:0.2-0.4:0.6-1.1。
5.根据权利要求1所述的阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所述(4)中氨基化环糊精、改性阿莫西林、二丁基二月桂酸锡催化剂的质量比为1.3-1.7:1:0.04-0.05。
6.根据权利要求1
7.根据权利要求1所述的阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所述(5)中环糊精改性阿莫西林、阿莫西林的质量比为50-70:100。
...【技术特征摘要】
1.一种阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所述阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所述(1)中β-环糊精、丙烯酸、二环己基碳二亚胺缩合剂、4-二甲氨基吡啶催化剂的质量比为1.2-1.5:1.3-1.8:0.01-0.03:0.02-0.03。
3.根据权利要求1所述的阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所述(2)中烯基化环糊精、氨基乙硫醇、安息二甲醚光引发剂的质量比为1:0.8-1.2:0.03-0.05。
4.根据权利要求1所述的阿莫西林纳米粉剂的制备工艺方法,其特征在于,所...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵刚,丁常群,
申请(专利权)人:中科国京深圳控股集团有限公司,
类型:发明
国别省市:
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