以HS-15为增溶剂的药物胶束溶液中游离药物分离及包封率测定方法技术

本发明专利技术提供以HS‑15为增溶剂的药物胶束溶液中游离药物分离及包封率测定方法，游离药物分离方法包括：将以HS‑15为增溶剂的药物胶束溶液采用超滤离心方式分离获得游离药物溶液，所述超滤离心方式采用截留分子量在10～30kd的再生纤维素材质的超滤离心管。以HS‑15为增溶剂的胶束溶液包封率的测定方法包括：先按照前述的游离药物分离方法获得游离药物溶液，然后采用HPLC法测定胶束溶液中的游离药物浓度C游离以及总药物浓度C总，最后计算包封率。本发明专利技术获得准确浓度的游离药物溶液作为供试品溶液，结合高效液相色谱来测定离心后下层滤液中游离药物，进而计算包封率。经实践与验证，本发明专利技术具有操作简单、数据可靠、准确度高的特点，可以应用于药物胶束溶液中包封率测定。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物分析，尤其涉及以hs-15为增溶剂的药物胶束溶液中游离药物分离及包封率测定方法。

技术介绍

1、hs15(简称hs15)在美国药典中的收载名称为“polyoxyl15hydroxystearate”(聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯)，具有强增溶能力，热稳定等特点，临床应用有低溶血活性，良好的生理耐受性等多个优点，是一种有效的新型增溶剂，其临界胶束浓度0.005％～0.02％(质量分数)。光子相关光谱法数据显示，1％hs15水溶液的胶束粒径约为10nm。当加入0.1％增溶质时，胶束尺寸增大到约20nm。临床使用时，用葡萄糖或氯化钠注射液将其按照说明书中规定的比例稀释后，形成胶束，难溶性药物被包封在胶束中，起到增溶效果。

2、包封率的测定是评价聚合物胶束制剂质量研究中重要项目之一，采用恰当的方法将载药聚合物胶束与游离的药物分离是准确测定包封率的重要因素。中国药典规定包封率一般不得低于80％。

3、查阅相关资料，已报道的包封率常用药物分离方法包括葡聚糖凝胶法(分子筛法)、超速离心法和透析法等，这些方法联合高效液相色谱法，被本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.以HS-15为增溶剂的胶束溶液中游离药物分离方法，其特征在于，包括：将以HS-15为增溶剂的药物胶束溶液采用超滤离心方式分离获得游离药物溶液，所述超滤离心方式采用截留分子量在10～30kd的再生纤维素材质的超滤离心管。

2.根据权利要求1所述的分离方法，其特征在于，所述药物胶束溶液为难溶性药物胶束溶液，优选地，所述难溶性药物胶束溶液是通过难溶性药物注射液与5％葡萄糖注射液按照体积比为1:10～50混合制成。

3.根据权利要求2所述的分离方法，其特征在于，所述难溶性药物注射液为多西他赛。

4.根据权利要求1～3任一项所述的分离方法，其特征在于，所述超...

【技术特征摘要】

1.以hs-15为增溶剂的胶束溶液中游离药物分离方法，其特征在于，包括：将以hs-15为增溶剂的药物胶束溶液采用超滤离心方式分离获得游离药物溶液，所述超滤离心方式采用截留分子量在10～30kd的再生纤维素材质的超滤离心管。

2.根据权利要求1所述的分离方法，其特征在于，所述药物胶束溶液为难溶性药物胶束溶液，优选地，所述难溶性药物胶束溶液是通过难溶性药物注射液与5％葡萄糖注射液按照体积比为1:10～50混合制成。

3.根据权利要求2所述的分离方法，其特征在于，所述难溶性药物注射液为多西他赛。

4.根据权利要求1～3任一项所述的分离方法，其特征在于，所述超滤离心方式中，离心的控制参数为：温度25～30℃，转速4000～5000g，总离心时间为40～80min；优选地，每离心10min，将该离心管内管中的剩余药物胶束溶液以及外管中的游离药物溶液均弃去，在内管中重新加入胶束溶液，再次按照所述的控制参数离心10分钟；重复离心操作4～8次后保留最后一次离心后外管中滤液，优选重复离心操作4～6次后保留最后一次离心后外管中滤液，即为游离药物溶液。

【专利技术属性】
技术研发人员：李春雪，杨子毅，林霞，朱霖，张亚男，李冬雨，倪逸珂，
申请(专利权)人：江苏诺和必拓新药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：

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