【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及放射性药物化学与核医学，具体地说，涉及放射性三氮唑并嘧啶基衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、腺苷a2a受体是一种分布在神经元及胶质细胞上的g蛋白偶联受体，与内源性神经调质腺苷具有较强的亲和力。由410个氨基酸构成，其氨基酸序列在哺乳动物中具有高度同源性。在中枢神经系统中，腺苷a2a受体在纹状体神经元中高表达，在海马体、大脑皮质和神经胶质等其他类型的神经元中较少表达。腺苷a2a受体与多巴胺d2受体在纹状体中型多刺神经元中共定位，共同调节机体动力和运动过程。因此，腺苷a2a受体成为治疗帕金森病运动和非运动症状的主要非多巴胺能的重要靶点。腺苷a2a受体对调节突触可塑性、认知、运动活动、神经炎症和细胞死亡等正常和异常大脑功能起关键作用，还参与谷氨酸、γ-氨基丁酸、乙酰胆碱，多巴胺等各种神经递质的释放。因此，a2a受体成为阿尔茨海默病、脑创伤、亨廷顿病、抑郁等脑重大疾病的重要治疗靶点。与正常生理功能不同，当处于肿瘤乏氧的环境下，cd39和cd73高表达、atp水解增加进而导致腺苷的水平大大增加。腺苷与a2a受体结合抑制了免疫...
【技术保护点】
1.一种放射性三氮唑并嘧啶基衍生物，其特征在于，所述衍生物具有式I所示结构：
2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，
3.一种如权利要求1或2所述的衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包含以下步骤：使用含活化基的标记前体，经过放射性18F离子反应得到所述衍生物，所述标记前体具有式II所示结构：
4.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1或2所述的衍生物。
5.一种检测试剂盒，其特征在于，所述检测试剂盒中包括权利要求1或2所述的衍生物。
6.权利要求4所述的药物组合物，或，权利要求...
【技术特征摘要】
1.一种放射性三氮唑并嘧啶基衍生物，其特征在于，所述衍生物具有式i所示结构：
2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，
3.一种如权利要求1或2所述的衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包含以下步骤：使用含活化基的标记前体，经过放射性18f离子反应得到所述衍生物，所述标记前体具有式ii所示结构：
4.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1或2所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴泽辉，刘亚静，程雪波，陈华龙，杨庭钰，
申请(专利权)人：北京脑重大疾病研究院，
类型：发明
国别省市：
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