沙库巴曲缬沙坦钠与达格列净双层片剂的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种沙库巴曲缬沙坦钠与达格列净双层片剂的制备方法，所述双层片剂包含作为第一层的质量得以减小的沙库巴曲缬沙坦钠制剂，包含沙库巴曲缬沙坦钠、填充剂、稳定剂、崩解剂、润滑剂，其中，稳定剂为预胶化淀粉；作为第二层的达格列净制剂，包含达格列净、填充剂、崩解剂、润滑剂。该方法得到的双层片剂稳定性好，工艺简单，生产成本低，适合于规模化生产。

【技术实现步骤摘要】

技术介绍

0、技术背景

1、本专利技术属于药物制剂制备领域，具体地说，涉及一种沙库巴曲缬沙坦钠与达格列净双层片剂的制备方法。

2、
技术介绍

3、心力衰竭为临床中常见的一种疾病，发病率较高，且呈不断上升的趋势，该疾病是由心脏结构、功能性异常等因素造成的复杂临床综合征，分为急性心力衰竭与慢性心力衰竭。其中，慢性心力衰竭为临床中心血管疾病的终末期表现，严重影响患者的身体健康，降低其生活质量。临床上目前治疗慢性心力衰竭的主要方法就是药物，其中常见的药物就是血管紧张素ⅱ受体拮抗剂。

4、沙库巴曲缬沙坦钠是由两种不同药理作用的化学物质血管紧张素ⅱ受体拮抗剂/阻断剂(arb)的缬沙坦和中性内肽酶(nep)抑制剂沙库巴曲(sacubitril)形成的共晶。本品由诺华制药开发，2015年7月fda批准了沙库巴曲缬沙坦钠片上市，商品名为诺欣妥，用于射血分数降低的慢性心力衰竭(nyhaⅱ-ⅳ级，lvef≤40％)成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。

5、达格列净是一种有效的、高选择性和口服活性的人肾2型钠-本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种沙库巴曲缬沙坦钠与达格列净双层片剂的制备方法，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的填充剂选自乳糖、甘露醇、微晶纤维素中的一种或几种；所述的崩解剂选自交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或几种；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、二氧化硅、硬脂富马酸钠、滑石粉中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的填充剂为微晶纤维素，占比为2-16％；所述的崩解剂为交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素的混合物，交联聚维酮占比为1-5％，低取代羟丙基纤维素占比为2-1...

【技术特征摘要】

1.一种沙库巴曲缬沙坦钠与达格列净双层片剂的制备方法，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的填充剂选自乳糖、甘露醇、微晶纤维素中的一种或几种；所述的崩解剂选自交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或几种；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、二氧化硅、硬脂富马酸钠、滑石粉中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的填充剂为微晶纤维素，占比为2-16％；所述的崩解剂为交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素的混合物，交联聚维酮占比为1-5％，低取代羟丙基纤维素占比为2-10％；所述的润滑剂为二氧化硅、硬脂酸镁和滑石粉的混合物，二氧化硅占比为0.1-0.4％，硬脂酸镁占比为0.5-1.0％，滑石粉占比为0.2-0.5％。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的预胶化淀粉的占比为2-10％。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述的崩解剂选自交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠中的一种或几种；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、二氧化硅、硬脂富马酸钠、滑石粉中的一种或几种。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述的崩解剂为交联聚维酮，占比为1.0-...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑梦琳，高飞，
申请(专利权)人：南京一心和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：