【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种促进渗透的局部麻醉的组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、浅层外科手术，等会不同程度地引起人体皮肤浅表创伤性和浸润性的疼痛，临床上一般采用注射麻醉药的方法进行麻醉镇痛，但是注射法造成了诸多问题，比如造成疼痛感，对身体的毒副作用等。因此，为减轻患者的疼痛，亟需研制一种非注射、皮肤表面直接使用的、能达到局部麻醉的药物制剂。
2、利多卡因与丙胺卡因同属于酰胺类局部麻醉药，穿透力强，可通过皮肤或黏膜吸收，从源头减少神经冲动的产生，以缓解疼痛，临床上用于皮肤或黏膜部位的浅表手术前局部浸润麻醉。目前，使用较为广泛的是emla，即利丙双卡因乳膏。利多卡因在体内可降解产生基因毒性杂质，与丙胺卡因联用，可减少利多卡因的用量而具有更高的安全性，二者联用，还可形成低共熔物，提高经皮渗透率。但是emla产品，其产生麻醉的时间在30min-60min左右，发挥药效的时间长，患者等待时间久。
3、外用制剂中的活性成分需经过溶解、释放、经皮渗透，并经吸收分布传递到作用靶点后方可发挥药效，达到治疗目的。而活性成分的透皮性能及制剂中添加的促渗剂种类与用量等因素则会直接导致其渗透性能的高低，而活性成分的释放及渗透能力直接影响了药物的在体吸收分布情况，导致起效时间及作用强度发生改变。目前，外用制剂中常用的促渗剂包括丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯和薄荷醇等。
4、徐颖颖等人在《促渗剂对利多卡因凝胶透皮作用的影响》(中国药房，2003,14,6)中研究薄荷醇和氮酮对利多卡因凝胶皮肤渗透性的研究，发现3％
5、中国专利技术专利cn101209250a公开一种复方利多卡因乳膏及制备工艺，由利多卡因、丙胺卡因、卡波姆934、氮酮、吐温-80、10％氢氧化钠水溶液和水组成。该专利技术提高了透皮吸收速率，1小时的经皮渗透量比emla多30％左右。
技术实现思路
1、为了解决现有技术中麻醉生效时间长的技术问题，本专利技术的目的在于提供一种促进渗透的局部麻醉的组合物及其制备方法和应用。
2、为了实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：
3、本专利技术提供一种局部麻醉的组合物，包括以下原料：活性成分和促渗剂；
4、所述活性成分为利多卡因和丙胺卡因；所述促渗剂为薄荷醇和月桂氮卓酮中的至少一种。
5、进一步地，所述活性成分和促渗剂的质量比0.7-6.8：1。
6、进一步地，所述活性成分和促渗剂的质量比为5：2.1。
7、进一步地，所述促渗剂为薄荷醇和月桂氮卓酮。
8、进一步地，薄荷醇和月桂氮卓酮的质量比为(0.02-0.35)：(1.5-2.8)。
9、进一步地，薄荷醇和月桂氮卓酮的质量比为0.1：2。
10、进一步地，所述组合物中利多卡因的重量百分比为1-5％，所述组合物中丙胺卡因的重量百分比为1-5％，所述组合物中薄荷醇的重量百分比为0.02-0.35％，所述组合物中月桂氮卓酮的重量百分比为1.5-2.8％。
11、进一步地，所述的组合物，还包括以下原料：乳化剂、胶凝剂、ph调节剂和水。
12、进一步地，所述组合物，由下述物质按所述重量百分比组成：利多卡因1-5％，丙胺卡因1-5％，薄荷醇0.02-0.35％，月桂氮卓酮1.5-2.8％，乳化剂1-3％，胶凝剂0.5-2％，ph调节剂0.5-5.0％，余量为水。
13、进一步地，所述乳化剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温、司盘、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯十六十八醚中的至少一种。
14、进一步地，所述胶凝剂为卡波姆、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、甲基纤维素和壳聚糖的至少一种。
15、进一步地，所述ph调节剂为三乙醇胺、三乙胺、乙二胺、氢氧化钠和碳酸氢钠的至少一种，其将组合物的ph调节至8.5-10。
16、本专利技术还提供所述的组合物的制备方法，包括以下步骤：
17、s1、称取利多卡因和丙胺卡因，熔融，得到低共熔物；
18、s2、称取胶凝剂，加水，搅拌溶胀完全，得到混合液，备用；
19、s3、向步骤s1所述低共熔物中，加入乳化剂、薄荷醇、月桂氮卓酮、水混匀，得到乳液，备用；
20、s4、向步骤s3所述乳液中，加入步骤s2所述混合液和ph调节剂，调节ph至8.5-10，补足水，混匀，即得组合物。
21、本专利技术还提供组合物在制备局部麻醉的药物中的应用。
22、本专利技术还提供一种局部麻醉的药物，包含所述的组合物。
23、进一步地，所述组合物或药物，用于下列情况的皮层局部麻醉：(1)针穿刺；(2)浅层外科手术。
24、进一步地，所述针穿刺包括置入导管、取血样本。
25、本专利技术的有益效果为：
26、本专利技术的促进渗透的局部麻醉的组合物，以薄荷醇和月桂氮卓酮，按特定的质量比复配，协同增效，能够促进活性成分的渗透，进而更快的发挥局部麻醉药效；并进一步通过薄荷醇、月桂氮卓酮和活性成分(利多卡因和丙胺卡因)的特定质量比，进一步促进药物的渗透，加快局部麻醉发挥药效，减少患者等待时间。
27、本专利技术经过严格的配方及工艺研究，在保证局部麻醉发挥药效快的基础上，稳定性良好，活性成分含量无明显下降，产品质量稳定，可适应工业化生产的需要。
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1.一种局部麻醉的组合物，其特征在于，包括以下原料：活性成分和促渗剂；
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述促渗剂为薄荷醇和月桂氮卓酮，薄荷醇和月桂氮卓酮的质量比为(0.02-0.35)：(1.5-2.8)。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物中利多卡因的重量百分比为1-5％，所述组合物中丙胺卡因的重量百分比为1-5％，所述组合物中薄荷醇的重量百分比为0.02-0.35％，所述组合物中月桂氮卓酮的重量百分比为1.5-2.8％。
4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，还包括以下原料：乳化剂、胶凝剂、pH调节剂和水。
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，由下述物质按所述重量百分比组成：利多卡因1-5％，丙胺卡因1-5％，薄荷醇0.02-0.35％，月桂氮卓酮1.5-2.8％，乳化剂1-3％，胶凝剂0.5-2％，pH调节剂0.5-5.0％，余量为水。
6.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，
7.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述pH调节剂为三乙醇胺、三乙
8.权利要求1-7任一项所述的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
9.权利要求1-7任一项所述的组合物或权利要求8所述的制备方法制备的组合物在制备局部麻醉的药物中的应用。
10.一种局部麻醉的药物，其特征在于，包含权利要求1-7任一项所述的组合物或权利要求8所述的制备方法制备的组合物。
...【技术特征摘要】
1.一种局部麻醉的组合物，其特征在于，包括以下原料：活性成分和促渗剂；
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述促渗剂为薄荷醇和月桂氮卓酮，薄荷醇和月桂氮卓酮的质量比为(0.02-0.35)：(1.5-2.8)。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物中利多卡因的重量百分比为1-5％，所述组合物中丙胺卡因的重量百分比为1-5％，所述组合物中薄荷醇的重量百分比为0.02-0.35％，所述组合物中月桂氮卓酮的重量百分比为1.5-2.8％。
4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，还包括以下原料：乳化剂、胶凝剂、ph调节剂和水。
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，由下述物质按所述重量百分比组成：利多卡因1-5％，丙胺...
【专利技术属性】
技术研发人员：曹清，朱晨飞，
申请(专利权)人：苏州高迈药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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