【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
1、本公开内容提供了具有抗纤维化性能的含有三唑的化合物、药物组合物、其制备方法及其使用方法。
2、在一个方面，提供了下式的化合物或其药学上可接受的盐：
3、a-l-r1(i)，
4、其中：
5、a是聚合物；
6、l是下式的接头：
7、nrax1(ch2ch2o)o
8、其中：
9、ra是氢、烷基(c≤6)或被取代的烷基(c≤6)；
10、o是2、3、4或5；且
11、x1是烷二基(c≤8)或被取代的烷二基(c≤8)；
12、或下式的接头：
13、nrb(ch2)px2
14、其中：
15、rb是氢、烷基(c≤6)或被取代的烷基(c≤6)；
16、p是1、2或3；且
17、x2是芳烃二基(c≤12)或被取代的芳烃二基(c≤12)；
18、r1是环烷基(c≤12)；卤代芳基(c≤12)；含有s的杂芳基(c≤12)；被取代的含有s的杂芳基(c≤12)；烷基(c≤6)、卤代烷基(c≤6)、烯基(c≤6)或炔基(c≤6)取代的芳基(c≤12)；芳烷基(c≤12)；被取代的芳烷基(c≤12)；杂环烷基(c≤12)；被取代的杂环烷基(c≤12)；2-吡啶基；3-氨基苯基；4-烷氧基(c≤6)取代的芳基(c≤12)；或下式的基团：
19、x3or2
20、其中
21、x3是烷二基(c≤8)或被取代的烷二基(c≤8)；
22、r2是芳基(c≤12)或被取代的芳基(c≤12)。
23、在某些实施方案中，所述化合物进一步被定义为：
24、a-l-r1(i)
25、其中：
26、a是聚合物
27、l是下式的接头：
28、nrax1(ch2ch2o)m
29、其中：
30、ra是氢、烷基(c≤6)或被取代的烷基(c≤6)；
31、m是2、3、4或5；且
32、x1是烷二基(c≤8)或被取代的烷二基(c≤8)；
33、r1是环烷基(c≤12)；卤代芳基(c≤12)；含有s的杂芳基(c≤12)；被取代的含有s的杂芳基(c≤12)；烷基(c≤6)、卤代烷基(c≤6)、烯基(c≤6)或炔基(c≤6)取代的芳基(c≤12)；3-氨基苯基；4-烷氧基(c≤6)取代的芳基(c≤12)；或下式的基团：
34、x3or2
35、其中：
36、x3是烷二基(c≤8)或被取代的烷二基(c≤8)；
37、r2是芳基(c≤12)或被取代的芳基(c≤12)；
38、或其药学上可接受的盐。
39、在某些实施方案中，所述化合物进一步被定义为：
40、a-l-r1(i)
41、其中：
42、a是聚合物
43、l是下式的接头：
44、nrax1(ch2ch2o)m
45、其中：
46、ra是氢、烷基(c≤6)或被取代的烷基(c≤6)；
47、m是2、3、4或5；且
48、x1是烷二基(c≤8)或被取代的烷二基(c≤8)；
49、或下式的接头：
50、nrb(ch2)nx2
51、其中：
52、rb是氢、烷基(c≤6)或被取代的烷基(c≤6)；
53、n是1、2或3；且
54、x2是芳烃二基(c≤12)或被取代的芳烃二基(c≤12)；
55、r1是卤代芳基(c≤12)；芳烷基(c≤12)；被取代的芳烷基(c≤12)；杂环烷基(c≤12)；被取代的杂环烷基(c≤12)；2-吡啶基；3-氨基苯基；
56、或其药学上可接受的盐。
57、在某些实施方案中，所述聚合物包含一个或多个糖重复单元，诸如所述重复单元具有下式：
58、
59、其中：
60、r3或r4各自独立地是氢或羟基；
61、r5是羟基、烷氧基(c≤8)、被取代的烷氧基(c≤8)或与所述接头的共价键；且
62、m是具有从约50,000道尔顿至约500,000道尔顿的分子量的重复单元的数目。
63、在某些实施方案中，所述聚合物包含下式的重复单元：
64、
65、其中：
66、r3、r3′、r4或r4′各自独立地是氢或羟基；
67、r5是羟基、烷氧基(c≤8)、被取代的烷氧基(c≤8)或与所述接头的共价键；
68、r5′是与所述接头的共价键；且
69、m和n导致具有从约50,000道尔顿至约500,000道尔顿的分子量的重复单元的数目。
70、在某些实施方案中，所述聚合物是丙烯酸酯聚合物诸如甲基丙烯酸酯聚合物。在某些实施方案中，o是2或3。在某些实施方案中，o是2。在其它实施方案中，o是3。在某些实施方案中，ra是氢。在某些实施方案中，x1是烷二基(c≤6)诸如-ch2ch2-。在某些实施方案中，rb是氢。在某些实施方案中，p是1或2。在某些实施方案中，p是1。在某些实施方案中，x2是芳烃二基(c≤12)诸如苯二基。
71、在某些实施方案中，r1是卤代芳基(c≤12)诸如氯苯基、溴苯基或氟苯基。在某些实施方案中，r1是2-溴苯基、4-氯苯基、2-氟苯基或4-氟苯基。在其它实施方案中，r1是3-氨基苯基。在其它实施方案中，r1是含有s的杂芳基(c≤12)或被取代的含有s的杂芳基(c≤12)。在某些实施方案中，r1是含有s的杂芳基(c≤12)诸如2-噻吩基或3-噻吩基。在其它实施方案中，r1是环烷基(c≤12)诸如环丙基。在其它实施方案中，r1是烷基(c≤6)、卤代烷基(c≤6)、烯基(c≤6)或炔基(c≤6)取代的芳基(c≤12)。在某些实施方案中，r1是烷基(c≤6)取代的芳基(c≤12)诸如3-甲基苯基或4-甲基苯基。在其它实施方案中，r1是卤代烷基(c≤6)取代的芳基(c≤12)诸如4-三氟甲基苯基。在其它实施方案中，r1是炔基(c≤6)取代的芳基(c≤12)诸如3-乙炔-苯基。在某些实施方案中，r1是下式的基团：
72、x3or2
73、其中：
74、x3是烷二基(c≤8)或被取代的烷二基(c≤8)；
75、r2是芳基(c≤12)或被取代的芳基(c≤12)。
76、在某些实施方案中，x3是烷二基(c≤8)诸如-ch2-。在某些实施方案中，r2是取代的芳基(c≤12)诸如4-氨基苯基。在其它实施方案中，r1是4-烷氧基(c≤6)取代的芳基(c≤12)诸如4-乙氧基苯基。在其它实施方案中，r1是杂环烷基(c≤12)或被取代的本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.下式的化合物或其药学上可接受的盐：
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物进一步被定义为：
3.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物进一步被定义为：
4.权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中所述聚合物包含一个或多个糖重复单元。
5.权利要求4所述的化合物，其中所述重复单元具有下式：
6.权利要求5所述的化合物，其中所述聚合物包含下式的重复单元：
7.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物，其中所述聚合物是丙烯酸酯聚合物。
8.权利要求7所述的化合物，其中所述聚合物是甲基丙烯酸酯聚合物。
9.根据权利要求1、2和4-8中的任一项所述的化合物，其中o是2或3。
10.权利要求9所述的化合物，其中o是2。
11.权利要求9所述的化合物，其中o是3。
12.根据权利要求1-11中的任一项所述的化合物，其中Ra是氢。
13.根据权利要求1-12中的任一项所述的化合物，其中X1是烷二基(C≤6)。>
14.权利要求13所述的化合物，其中X1是-CH2CH2-。
15.根据权利要求1和3-6中的任一项所述的化合物，其中Rb是氢。
16.根据权利要求1、3-6和15中的任一项所述的化合物，其中p是1或2。
17.权利要求16所述的化合物，其中p是1。
18.根据权利要求13、3-6和15-17中的任一项所述的化合物，其中X2是芳烃二基(C≤12)。
19.权利要求18所述的化合物，其中X2是苯二基。
20.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中R1是卤代芳基(C≤12)。
21.权利要求20所述的化合物，其中R1是氯苯基、溴苯基或氟苯基。
22.权利要求21所述的化合物，其中R1是2-溴苯基、4-氯苯基、2-氟苯基或4-氟苯基。
23.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中R1是3-氨基苯基。
24.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中R1是含有S的杂芳基(C≤12)或被取代的含有S的杂芳基(C≤12)。
25.权利要求24所述的化合物，其中R1是含有S的杂芳基(C≤12)。
26.权利要求25所述的化合物，其中R1是2-噻吩基或3-噻吩基。
27.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中R1是环烷基(C≤12)。
28.权利要求27所述的化合物，其中R1是环丙基。
29.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中R1是烷基(C≤6)、卤代烷基(C≤6)、烯基(C≤6)或炔基(C≤6)取代的芳基(C≤12)。
30.权利要求29所述的化合物，其中R1是烷基(C≤6)取代的芳基(C≤12)。
31.权利要求30所述的化合物，其中R1是3-甲基苯基或4-甲基苯基。
32.权利要求29所述的化合物，其中R1是卤代烷基(C≤6)取代的芳基(C≤12)。
33.权利要求32所述的化合物，其中R1是4-三氟甲基苯基。
34.权利要求29所述的化合物，其中R1是炔基(C≤6)取代的芳基(C≤12)。
35.权利要求34所述的化合物，其中R1是3-乙炔-苯基。
36.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中R1是下式的基团：
37.权利要求36所述的化合物，其中X3是烷二基(C≤8)。
38.权利要求37所述的化合物，其中X3是-CH2-。
39.根据权利要求36-38中的任一项所述的化合物，其中R2是取代的芳基(C≤12)。
40.权利要求39所述的化合物，其中R2是4-氨基苯基。
41.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中R1是4-烷氧基(C≤6)取代的芳基(C≤12)。
42.权利要求41所述的化合物，其中R1是4-乙氧基苯基。
43.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中R1是杂环烷基(C≤12)或被取代的杂环烷基(C≤12)。
44.权利要求43所述的化合物，其中R1是杂环烷基(C≤12)。
45.权利要求44所述的化合物，其中R1是硫代吗啉-二氧化物。
46.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中R1是芳烷基(C≤12)或被取代的芳烷基(C≤12)。
47.权利要求46...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.下式的化合物或其药学上可接受的盐：
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物进一步被定义为：
3.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物进一步被定义为：
4.权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中所述聚合物包含一个或多个糖重复单元。
5.权利要求4所述的化合物，其中所述重复单元具有下式：
6.权利要求5所述的化合物，其中所述聚合物包含下式的重复单元：
7.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物，其中所述聚合物是丙烯酸酯聚合物。
8.权利要求7所述的化合物，其中所述聚合物是甲基丙烯酸酯聚合物。
9.根据权利要求1、2和4-8中的任一项所述的化合物，其中o是2或3。
10.权利要求9所述的化合物，其中o是2。
11.权利要求9所述的化合物，其中o是3。
12.根据权利要求1-11中的任一项所述的化合物，其中ra是氢。
13.根据权利要求1-12中的任一项所述的化合物，其中x1是烷二基(c≤6)。
14.权利要求13所述的化合物，其中x1是-ch2ch2-。
15.根据权利要求1和3-6中的任一项所述的化合物，其中rb是氢。
16.根据权利要求1、3-6和15中的任一项所述的化合物，其中p是1或2。
17.权利要求16所述的化合物，其中p是1。
18.根据权利要求13、3-6和15-17中的任一项所述的化合物，其中x2是芳烃二基(c≤12)。
19.权利要求18所述的化合物，其中x2是苯二基。
20.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中r1是卤代芳基(c≤12)。
21.权利要求20所述的化合物，其中r1是氯苯基、溴苯基或氟苯基。
22.权利要求21所述的化合物，其中r1是2-溴苯基、4-氯苯基、2-氟苯基或4-氟苯基。
23.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中r1是3-氨基苯基。
24.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中r1是含有s的杂芳基(c≤12)或被取代的含有s的杂芳基(c≤12)。
25.权利要求24所述的化合物，其中r1是含有s的杂芳基(c≤12)。
26.权利要求25所述的化合物，其中r1是2-噻吩基或3-噻吩基。
27.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中r1是环烷基(c≤12)。
28.权利要求27所述的化合物，其中r1是环丙基。
29.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中r1是烷基(c≤6)、卤代烷基(c≤6)、烯基(c≤6)或炔基(c≤6)取代的芳基(c≤12)。
30.权利要求29所述的化合物，其中r1是烷基(c≤6)取代的芳基(c≤12)。
31.权利要求30所述的化合物，其中r1是3-甲基苯基或4-甲基苯基。
32.权利要求29所述的化合物，其中r1是卤代烷基(c≤6)取代的芳基(c≤12)。
33.权利要求32所述的化合物，其中r1是4-三氟甲基苯基。
34.权利要求29所述的化合物，其中r1是炔基(c≤6)取代的芳基(c≤12)。
35.权利要求34所述的化合物，其中r1是3-乙炔-苯基。
36.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中r1是下式的基团：
37.权利要求36所述的化合物，其中x3是烷二基(c≤8)。
38.权利要求37所述的化合物，其中x3是-ch2-。
39.根据权利要求36-38中的任一项所述的化合物，其中r2是取代的芳基(c≤12)。
40.权利要求39所述的化合物，其中r2是4-氨基苯基。
41.根据权利要求1-19中的任一项所述的化合物，其中r1是4-烷氧基(c≤6)取代的芳基(c≤12)。
42.权利要求41所述的化合物，其中r1是...
【专利技术属性】
技术研发人员：大卫·张，宋萍，奥米德·维塞，西亚瓦什·帕克希登，苏迪普·慕克吉，玛丽亚·伊莎贝尔·罗科，B·金，迈克尔·大卫·德费特，成昱璇，
申请(专利权)人：威廉马什莱斯大学，
类型：发明
国别省市：
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