【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制备领域，具体涉及一种西咪替丁及其合成方法。
技术介绍
1、西咪替丁(cimetidine)为一种h2受体阻断剂，可竞争性地与壁细胞上的h2受体结合，能明显抑制基础胃酸分泌以及各种原因如组胺、五肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，目前广泛用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等疾病。西咪替丁现有剂型主要包括注射剂、普通片、咀嚼片、胶囊剂、乳剂、缓释片等。传统的缓释片虽然可以减少给药次数，维持体内较平稳的血药浓度，但存在着胃肠道滞留时间较短的生理局限性，对于主要在消化道上端吸收的西咪替丁，药物未能完全释放就已通过作用部位，导致药物生物利用度降低。如何将药物在胃内缓慢的释放出来，以延长药物持效期、减少用药次数、提高药物利用率，具有重要的现实意义。
技术实现思路
1、本专利技术主要提供了一种在胃内留存时间更长的西咪替丁及其合成方法。其技术方案如下：
2、一种西咪替丁，采用以下步骤制备得到：在制备中空碳球时加入碳酸钙，制成含有碳酸钙的中空碳球；再加入小于所含碳酸钙物质的量的酸，去除部分碳酸钙后，与西咪替丁和辅料混合制成西咪替丁微球。
3、一种上述的西咪替丁的合成方法，包括以下步骤：
4、(1)于1mol/l的葡萄糖溶液中，加入十二烷基硫酸钠，充分混合，在170℃下反应5～8h，得反应液；
5、(2)再于反应液中加入碳酸钙，在180℃下反应2～5h，将所得粗产物过滤并用无水乙醇和蒸馏水洗涤数次，得中空碳球前驱体；<...
【技术保护点】
1.一种西咪替丁，其特征在于，采用以下步骤制备得到：在制备中空碳球时加入碳酸钙，制成含有碳酸钙的中空碳球；再加入小于所含碳酸钙物质的量的酸，去除部分碳酸钙后，与西咪替丁和辅料混合制成西咪替丁微球。
2.一种权利要求1所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，步骤(1)所述十二烷基硫酸钠在葡萄糖溶液中的含量为0.01～0.05mol/L。
4.根据权利要求2所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，步骤(2)所述碳酸钙与步骤(1)所述葡萄糖的物质的量之比为1：10～20。
5.根据权利要求2所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，步骤(3)所述CO2气氛的浓度为85～100％。
6.根据权利要求2所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，步骤(4)所述稀盐酸中的盐酸与步骤(2)所述碳酸钙的物质的量之比为1：5～10。
7.根据权利要求2所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，步骤(4)所述西咪替丁混合液中的西咪替丁与含碳酸钙的碳球的重量比为1：1.5～5。
8.根据权利要求2所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，步骤(4)所述西咪替丁混合液的制备包括以下步骤：将西咪替丁置于无水乙醇中，制得1.5mmol/L的西咪替丁乙醇溶液，再加入5～20倍于药物重量的辅料，然后加入吐温-80，使吐温-80的含量在5～10g/L，充分混合后得西咪替丁混合液。
9.根据权利要求8所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，所述辅料包括微晶纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素中的一种或多种。
...【技术特征摘要】
1.一种西咪替丁，其特征在于，采用以下步骤制备得到：在制备中空碳球时加入碳酸钙，制成含有碳酸钙的中空碳球；再加入小于所含碳酸钙物质的量的酸，去除部分碳酸钙后，与西咪替丁和辅料混合制成西咪替丁微球。
2.一种权利要求1所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，步骤(1)所述十二烷基硫酸钠在葡萄糖溶液中的含量为0.01～0.05mol/l。
4.根据权利要求2所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，步骤(2)所述碳酸钙与步骤(1)所述葡萄糖的物质的量之比为1：10～20。
5.根据权利要求2所述的西咪替丁的合成方法，其特征在于，步骤(3)所述co2气氛的浓度为85～100％。
6.根据权利要求2所...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘娟，杨毅跃，齐树合，
申请(专利权)人：盐城凯龙药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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