【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物制备,属于有机化合物制备领域。具体涉及一种二氟烷基取代单氟烯烃的合成方法。
技术介绍
1、将含氟基团引入有机化合物是合成有机化学中一个热点合成问题,因为这有助于调节母体分子的物理、化学、生物学和药代动力学性质,同时增强原始分子的代谢稳定性和生物利用度。因此,将含氟片段连接到药物候选物中已被证明是药物设计和筛选中的一种强有力策略。在这些不同的含氟官能团中,二氟烷基由于其独特的特性而被认为是有价值的结构框架。二氟烷基可以作为氧、羰基和亚甲基团的生物等效物。它还被视为亲脂性氢键供体,可以增加亲脂性、代谢稳定性和生物利用度。此外,它还可以增强偶极矩,改变分子构象,并影响邻近基团的反应性。用二氟亚甲基(cf2)基团替换亚甲基(ch2)基团,可能会导致开发出有趣的分子。此外,单氟烯烃代表了一类重要的含氟片段,作为酰胺键的生物等效物,并提供了增强肽酶稳定性。更进一步地,单氟烯烃是多功能的构建模块和有用的合成中间体。在许多具有生物活性的分子和药理活性化合物中,都广泛发现有二氟烷基和单氟烯烃结构(表1)。尽管在过去几十年里已经有一些研
...【技术保护点】
1.一种二氟烷基取代的单氟烯烃合成方法,其特征在于:以氟丙烯酸和二氟烷基溴为原料,以三联吡啶氯化钌六水合物(5mol%)为催化剂、三乙烯二胺(2.5equiv)为碱、N,N-二甲基乙酰胺为溶剂,在465纳米光照室温下按下述反应式进行反应,得到一类Z-构型二氟烷基化单氟烯烃化合物。
【技术特征摘要】
1.一种二氟烷基取代的单氟烯烃合成方法,其特征在于:以氟丙烯酸和二氟烷基溴为原料,以三联吡啶氯化钌六水合物(5mol%)为催化剂、三乙烯二胺...
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