一种长效缓释辣椒素微球及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体涉及一种长效缓释辣椒素微球及其制备方法和应用。本发明专利技术提供的长效缓释辣椒素微球包括辣椒素、聚乳酸‑羟基乙酸共聚物和释放调节剂。本发明专利技术利用聚乳酸‑羟基乙酸共聚物包裹辣椒素制备生物可降解长效缓释微球，该微球制剂粒径均一，具有长效缓释作用，可有效延长半衰期，通过局部给药能提高药物靶向性和治疗指数，避免肝首过效应，减少刺激性，微球中的辣椒素长效缓释可有效维持药物有效浓度，同时可减少给药次数、降低外周系统性毒副作用并提高患者的顺应性，为开发新型的辣椒素制剂奠定基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种长效缓释辣椒素微球及其制备方法和应用。

技术介绍

1、辣椒素（capsaicin，cap）是从天然辣椒中提取得到的一种香草酰胺类生物碱，具有良好的化学稳定性。辣椒素不仅可以作为香料用于食物，也具有潜在的药用价值，如抗菌、消炎、镇痛、止痒、抗氧化、减肥、抗肿瘤，同时，辣椒素对心血管系统疾病和消化系统疾病也有一定的防治功效，其中较为独特的是其长效镇痛作用及新型镇痛机制。

2、辣椒素通过选择性刺激初级传入神经元末梢和细胞膜上特殊的瞬时受体电位香草素1（trpv1）而产生作用，这一受体也被称为辣椒素受体，释放多种神经肽而发挥镇痛、扩张血管、抗肿瘤等作用。目前辣椒素在临床上已试用于治疗难处理的慢性神经痛，如严重难治带状疱疹后神经痛、坐骨神经痛、糖尿病性神经痛以及重症风湿性关节炎等疾患，疗效显著。其镇痛作用强于阿片类镇痛剂且不会产生非甾体抗炎药常出现的副作用。然而，辣椒素口服后肝首过效应严重、刺激性强、半衰期短（<30min）。现有的辣椒素制剂包括常规注射剂、乳膏剂和贴剂等剂型，但是，常规注射剂刺激性强、半衰期短，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种长效缓释辣椒素微球，其特征在于，组分包括辣椒素、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和释放调节剂；

2.根据权利要求1所述的长效缓释辣椒素微球，其特征在于，所述辣椒素和聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比为1:(3~10)。

3.根据权利要求1所述的长效缓释辣椒素微球，其特征在于，所述释放调节剂为非离子型聚氧乙烯表面活性剂。

4.根据权利要求1或3所述的长效缓释辣椒素微球，其特征在于，所述释放调节剂的质量为所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物质量的0.1~2%。

5.根据权利要求1所述的长效缓释辣椒素微球，其特征在于，所述长效缓释辣椒素微球的直径为50~300µ...

【技术特征摘要】

1.一种长效缓释辣椒素微球，其特征在于，组分包括辣椒素、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和释放调节剂；

2.根据权利要求1所述的长效缓释辣椒素微球，其特征在于，所述辣椒素和聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比为1:(3~10)。

3.根据权利要求1所述的长效缓释辣椒素微球，其特征在于，所述释放调节剂为非离子型聚氧乙烯表面活性剂。

4.根据权利要求1或3所述的长效缓释辣椒素微球，其特征在于，所述释放调节剂的质量为所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物质量的0.1~2%。

5.根据权利要求1所述的长效缓释辣椒素微球，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：高丽娜，刘玫君，张维芬，安建雄，张波，
申请(专利权)人：山东第二医科大学，
类型：发明
国别省市：