【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种多相胶体悬浮液的组合物，包含混合在分散介质中的药物物质和一种或更多种络合剂。
2.一种多相胶体悬浮液的组合物，包含混合在分散介质中的药物物质和一种或更多种络合剂，所述分散介质具有一个或更多个药物释放阶段的释放概况，其中所述一种或更多种络合剂被配制为不规则形状的颗粒，所述不规则形状的颗粒通过与所述药物物质的非共价、可逆结合形成药物物质-络合物颗粒，并且所述一种或更多种络合剂是以下项中的一种：脂肪酸、能够形成酮-烯醇互变异构体的有机化合物、带电荷的磷脂、带电荷的蛋白质、核糖核酸和多糖；另外，其中所述分散介质是疏水性液体油，所述疏水性液体油包括以下项中的至少一种：饱和脂肪酸甲酯、不饱和脂肪酸甲酯、饱和脂肪酸乙酯、不饱和脂肪酸乙酯。
3.一种多相胶体悬浮液的组合物，包含混合在分散介质中的药物物质和一种或更多种络合剂，所述分散介质具有一个或更多个药物释放阶段的释放概况，其中所述一种或更多种络合剂被配制为不规则形状的颗粒，所述不规则形状的颗粒通过与所述药物物质的非共价、可逆结合形成药物物质-络合物颗粒，并且所述一种或更多种络合剂是以下项中的一种：脂肪酸、能够形
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是被配制为不规则形状的颗粒的化学物质，所述不规则形状的颗粒能够通过与所述药物物质的非共价、可逆结合形成药物物质-络合物颗粒，并且所述一种或更多种络合剂是以下项中的一种：脂肪酸、能够形成酮-烯醇互变异构体的有机化合物、带电荷的磷脂、带电荷的蛋白质、核糖核酸和多糖。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是脂肪酸，所述脂肪酸包含：具有化学式为CH3(CH2)nCOOH的脂肪族链的羧酸，其中n等于在4和30之间，所述羧酸是饱和的或不饱和的，并且呈盐或酯的形式，并且其包括以下项中的一种或更多种：棕榈酸镁、硬脂酸镁、棕榈酸钙、硬脂酸钙。
6.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂包括有机化合物，所述有机化合物能够形成酮-烯醇互变异构体并且能够经历由酮或醛组成的酮形式与烯醇形式之间的化学平衡，并且包括以下项中的一种或更多种：酚化合物、生育酚化合物、醌化合物、核糖核酸化合物。
7.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂是带电荷的磷脂，并且包括以下项中的一种或更多种：阴离子磷脂、卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、鞘磷脂、带正电荷的合成磷脂和DLin-MC3-DMA。
8.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂是带电荷的蛋白质，所述带电荷的蛋白质是正电的或负电的，并且包括以下项中的一种或更多种：白蛋白、合成多肽、血浆蛋白、α2-巨球蛋白、纤维蛋白和胶原。
9.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂是以下项中的一种或更多种：核糖核酸，包括包含5-碳糖、磷酸酯基团和含氮碱基的核苷酸的生物聚合物大分子。
10.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂是多糖，所述多糖包括包含通过糖苷键结合在一起的单糖单元的长链聚合碳水化合物，并且所述多糖包括以下项中的一种或更多种：环状多糖分子、环糊精和包合物。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述药物物质与所述颗粒络合剂形成非共价络合物，并且包括以下项中的一种：小分子、小多肽、蛋白质、适体、核酸药物、疏水性化学物质和亲水性化学物质。
12.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述药物物质是式(I)的前药：
13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述可裂解共价键包括以下项中的一种：酯键、腙键、亚胺键、二硫键、硫酯键、硫醚键、磷酸酯键、膦酸酯键、硼酸酯键、酰胺键、氨基甲酸酯键、羧酸酯键和碳酸酯键。
14.根据权利要求12或13所述的组合物，其中所述缀合部分R是具有或不具有前连接体部分的脂肪醇，所述脂肪醇包括以下项中的一种或更多种：叔丁醇、叔戊醇、3-甲基-3-戊醇、1-...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种多相胶体悬浮液的组合物，包含混合在分散介质中的药物物质和一种或更多种络合剂。
2.一种多相胶体悬浮液的组合物，包含混合在分散介质中的药物物质和一种或更多种络合剂，所述分散介质具有一个或更多个药物释放阶段的释放概况，其中所述一种或更多种络合剂被配制为不规则形状的颗粒，所述不规则形状的颗粒通过与所述药物物质的非共价、可逆结合形成药物物质-络合物颗粒，并且所述一种或更多种络合剂是以下项中的一种：脂肪酸、能够形成酮-烯醇互变异构体的有机化合物、带电荷的磷脂、带电荷的蛋白质、核糖核酸和多糖；另外，其中所述分散介质是疏水性液体油，所述疏水性液体油包括以下项中的至少一种：饱和脂肪酸甲酯、不饱和脂肪酸甲酯、饱和脂肪酸乙酯、不饱和脂肪酸乙酯。
3.一种多相胶体悬浮液的组合物，包含混合在分散介质中的药物物质和一种或更多种络合剂，所述分散介质具有一个或更多个药物释放阶段的释放概况，其中所述一种或更多种络合剂被配制为不规则形状的颗粒，所述不规则形状的颗粒通过与所述药物物质的非共价、可逆结合形成药物物质-络合物颗粒，并且所述一种或更多种络合剂是以下项中的一种：脂肪酸、能够形成酮-烯醇互变异构体的有机化合物、带电荷的磷脂、带电荷的蛋白质、核糖核酸和多糖，另外，其中所述药物物质包括以下项中的一种：小分子、小多肽、蛋白质、适体、核酸药物、疏水性化学物质和亲水性化学物质；另外，其中所述分散介质是疏水性液体油，所述疏水性液体油包括以下项中的至少一种：饱和脂肪酸甲酯、不饱和脂肪酸甲酯、饱和脂肪酸乙酯、不饱和脂肪酸乙酯。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是被配制为不规则形状的颗粒的化学物质，所述不规则形状的颗粒能够通过与所述药物物质的非共价、可逆结合形成药物物质-络合物颗粒，并且所述一种或更多种络合剂是以下项中的一种：脂肪酸、能够形成酮-烯醇互变异构体的有机化合物、带电荷的磷脂、带电荷的蛋白质、核糖核酸和多糖。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是脂肪酸，所述脂肪酸包含：具有化学式为ch3(ch2)ncooh的脂肪族链的羧酸，其中n等于在4和30之间，所述羧酸是饱和的或不饱和的，并且呈盐或酯的形式，并且其包括以下项中的一种或更多种：棕榈酸镁、硬脂酸镁、棕榈酸钙、硬脂酸钙。
6.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂包括有机化合物，所述有机化合物能够形成酮-烯醇互变异构体并且能够经历由酮或醛组成的酮形式与烯醇形式之间的化学平衡，并且包括以下项中的一种或更多种：酚化合物、生育酚化合物、醌化合物、核糖核酸化合物。
7.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂是带电荷的磷脂，并且包括以下项中的一种或更多种：阴离子磷脂、卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、鞘磷脂、带正电荷的合成磷脂和dlin-mc3-dma。
8.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂是带电荷的蛋白质，所述带电荷的蛋白质是正电的或负电的，并且包括以下项中的一种或更多种：白蛋白、合成多肽、血浆蛋白、α2-巨球蛋白、纤维蛋白和胶原。
9.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂是以下项中的一种或更多种：核糖核酸，包括包含5-碳糖、磷酸酯基团和含氮碱基的核苷酸的生物聚合物大分子。
10.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述一种或更多种络合剂是颗粒络合剂，所述颗粒络合剂是多糖，所述多糖包括包含通过糖苷键结合在一起的单糖单元的长链聚合碳水化合物，并且所述多糖包括以下项中的一种或更多种：环状多糖分子、环糊精和包合物。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述药物物质与所述颗粒络合剂形成非共价络合物，并且包括以下项中的一种：小分子、小多肽、蛋白质、适体、核酸药物、疏水性化学物质和亲水性化学物质。
12.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述药物物质是式(i)的前药：
13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述可裂解共价键包括以下项中的一种：酯键、腙键、亚胺键、二硫键、硫酯键、硫醚键、磷酸酯键、膦酸酯键、硼酸酯键、酰胺键、氨基甲酸酯键、羧酸酯键和碳酸酯键。
14.根据权利要求12或13所述的组合物，其中所述缀合部分r是具有或不具有前连接体部分的脂肪醇，所述脂肪醇包括以下项中的一种或更多种：叔丁醇、叔戊醇、3-甲基-3-戊醇、1-庚醇(庚醇)、1-辛醇(辛醇)、1-壬醇(壬醇)、1-癸醇(癸基醇、癸醇)、十一烷基醇(1-十一醇、十一醇、十一烷醇)、十二烷醇(1-十二烷醇、月桂醇)、十三烷基醇(1-十三烷醇、十三烷醇、异十三烷醇)、1-十四烷醇(肉豆蔻醇)、十五烷基醇(1-十五烷醇、十五烷醇)、1-十六烷醇(鲸蜡醇)、顺-9-十六烯-1-醇(棕榈油醇)、十七烷基醇(1-正十七烷醇、十七烷醇)、1-十八烷醇(硬脂醇)、1-十八烯醇(油醇)、1-十九烷醇(十九醇)、1-二十烷醇(花生醇)、1-二十一烷醇(二十一醇)、1-二十二烷醇(山嵛醇)、顺-13-二十二烷-1-醇(芥醇)、1-二十四烷醇(木蜡醇)、1-二十五烷醇、1-二十六烷醇(蜡醇)、1-二十七烷醇、1-二十八烷醇(蒙旦醇、二十八醇)、1-二十九烷醇、1-三十烷醇(蜂蜡醇、蜂花醇)。
15.根据权利要求12或13所述的组合物，其中所述缀合部分r是具有或不具有前连接体部分的脂肪酸，所述脂肪酸包括以下项中的一种或更多种：十四烷酸、十五烷酸、(9z)-十六烯酸、十六烷酸、十七烷酸、十八烷酸、(9z,12z)-十八烷-9,12-二烯酸、(9z,12z,15z)-十八烷-9,12,15-三烯酸、(6z,9z,12z)-十八烷-6,9,12-三烯酸、(5e,9e,12e)-十八烷-5,9,12-三烯酸、(6z,9z,12z,15z)-十八烷-6,9,12,15-四烯酸、(z)-十八-9-烯酸、(11e)-十八-...
【专利技术属性】
技术研发人员：安德烈斯·加西亚，刘训培，
申请(专利权)人：艾迪雅生物有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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