一种5-溴嘧啶的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种5‑溴嘧啶的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明专利技术以糠醛为原料，与溴化试剂在醋酸‑醋酸钠/钾缓冲液和催化剂作用下反应得到粘溴酸，接着在非传统的路易斯酸三(五氟苯基)硼烷作用下缩合得到3,4‑二溴‑5‑羟基呋喃‑2(5H)‑酮，随后与甲酰胺在非传统的路易斯酸三(五氟苯基)硼烷作用下发生Bredereck嘧啶合成反应及脱羧进而得到5‑溴嘧啶，该工艺原料易得且经济，操作流程简单，无苛刻的反应条件，纯度高达99.0％以上，无异构体，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种5-溴嘧啶的制备方法，属于有机合成。

技术介绍

1、5-溴嘧啶，cas：4595-59-9，英文名称：5-bromopyrimidine。嘧啶类化合物在生命活动中是一种很重要的物质，因作为新药分子设计和合成的基本单元引起人们的广泛关注。5-卤代嘧啶是一种重要的芳香氮杂化合物，具有显著的生物化学活性，广泛应用于医药、农药和有机材料中，在医药方面也可作为药物中间体已合成出大量具有生理活性的核苷酸类似物，并表现出良好的抗菌和抗肿瘤活性。如：5-溴代嘧啶可合成植物生长调节剂呋嘧醇，或其合成5-嘧啶硼酸这样的嘧啶砌块，或其合成的5-溴-4-环丙基嘧啶可用于合成专门用于抑制前列腺癌细胞的cpy17等等。

2、5-溴嘧啶合成工艺较少，其中文献[chemische berichte,1958,vol.91,p.2832,2841]和专利us3956301,1976,a报道采用盐酸嘧啶在硝基苯中与溴素在130℃反应制得，收率约88％，虽然嘧啶5位未受环内氮原子影响，但嘧啶盐酸盐价格较贵，并且用到硝基苯和苯这样易爆或对身体有害试剂，溴素高温反应时本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于：第一步中，所述溴化试剂选自溴化钠或溴化钾。

3.根据权利要求1所述5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于：第一步中，所述醋酸-醋酸钠缓冲液选自醋酸-醋酸钠缓冲液pH＝3.8或醋酸-醋酸钾缓冲液pH＝4.3。

4.根据权利要求1所述5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于：第一步中，所述钴催化剂选自四苯基卟啉钴(CoTPP)。

5.根据权利要求1所述5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于：第一步中，所述糠醛、溴化试剂、四苯基卟啉钴与三(五氟苯基)硼烷...

【技术特征摘要】

1.一种5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于：第一步中，所述溴化试剂选自溴化钠或溴化钾。

3.根据权利要求1所述5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于：第一步中，所述醋酸-醋酸钠缓冲液选自醋酸-醋酸钠缓冲液ph＝3.8或醋酸-醋酸钾缓冲液ph＝4.3。

4.根据权利要求1所述5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于：第一步中，所述钴催化剂选自四苯基卟啉钴(cotpp)。

5.根据权利要求1所述5-溴嘧啶的制备方法，其特征在于：第...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯红凤，余德华，
申请(专利权)人：常州琦诺生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：