【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物，特别是涉及活性物质petanin的应用。
技术介绍
1、黑色素是一种生物色素，是酪氨酸或3,4-二羟苯丙氨经过一连串化学反应所形成，动物、植物与原生生物都有这种相同色素。黑色素通常以聚合的方式存在。
2、黑色素其实是一种氨基酸衍生物，在每个人的体内都有。20-25岁是黑色素沉淀形成的活跃期。它们存在于皮肤基底层的细胞中间，而是一种叫“黑色素原生物质”的物质，也叫做“色素母细胞”(或黑色素母体)。基于人种差异，色素母细胞(黑色素母体)在体内的数量因人而异，有人天生黑色素母体就相对较多，从而导致黑色素生成较多，这也是每个人的肤色天生会存在差异的原因。色素母细胞分泌麦拉宁色素，当紫外线(b波、a波)照射到皮肤上(b波即uvb作用于皮肤基底层)，肌肤就会处于“自我防护”的状态，即由紫外线刺激麦拉宁色素，激活酪氨酸酶的活性，来保护我们的皮肤细胞。
3、黑色素经由细胞代谢的层层移动，到了肌肤表皮层形成不同类型的斑点如雀斑、晒斑、黑斑等形状了，另外黑色痘印也是由炎性反应刺激皮肤色素合成增加而形成。由于内外界刺激，黑色素母体被激活形成的痘印也属于黑色素沉积而遗留下来的问题。
技术实现思路
1、“邓楷，等，黑果枸杞花青素结构差异对其稳定性及细胞抗氧化活性的影响.天然产物研究与开发.2022,34:213-219”，通过分离纯化，得到了化合物：petunidin-3-o-(trans-p-coumaroylrutinoside)-5-o-glucoside(
2、
3、本专利技术的目的在于提供活性物质petanin的应用，petanin在制备抑制黑色素产品中的应用，产品可包括药品和化妆品，通过斑马鱼死亡情况和毒性情况可确定出petanin在化妆品中的添加浓度为0.1％，通过分析斑马鱼头部黑色素信号强度，可以确定petanin具有显著美白功效，统计学分析p＜0.01。
4、斑马鱼(zebrafish,danio rerio)是近年来应用越来越广泛的重要模式生物。斑马鱼是一种脊椎动物，与人类基因同源性高，其信号传导通路与人类基本近似，生物结构和生理功能与哺乳动物高度相似，具有饲养成本低、体积小、发育周期短、体外受精、透明易观察、单次产卵数较高等特点。而与线虫和果蝇这样的模式生物相比，虽然后者也可用于大规模筛选，但并不能阐明高等生物特有的组织或器官发育和功能。目前，已有一系列论文报道影响斑马鱼胚胎发育的突变体的筛选及鉴定，揭开了斑马鱼广泛应用于与发育和疾病相关的基因功能分析的序幕。因此近年来斑马鱼已经发展成为人类疾病和毒理学研究得的良好的动物模型目前斑马鱼已被美国国家卫生研究院(nih)列为继人和小鼠之后的第三大模式生物。近几年来，欧洲经济与合作发展组织(oecd)和日本的生殖毒理学家就采用斑马鱼作为检测水环境内分泌干扰物浓度的早期敏感对象，并取得积极成果。
5、在毒理研究中，实验模型的选择一直是个难题，普通的动物模型如大鼠和小鼠存在着生长周期较长(8周以上)，检测指标不确定，灵敏度差，样品纯度高且难以大规模研究等缺点，而单纯的细胞材料又很难再现体内的实际情况。斑马鱼模型现已广泛应用于包括急性毒性、发育毒性与致畸性、胚胎毒性、心血管毒性、肝毒性、神经毒性、肾毒性、行为毒性和生殖毒性等在内的一系列药物毒性评价中。2009年欧洲斑马鱼药物筛选技术服务公司biobide(www.biobide.es)获得了美国食品与药品管理局(fda)和欧洲药品评估局(emea)的glp认证，标志着斑马鱼药物毒理学与安全性评价模型已经得到了欧美国家政府的正式认可。2013年4月8号，美国fda在其官网刊文报道斑马鱼在药物早期毒性评价中的作用。斑马鱼的基因与人类基因相似度达到87％，这意味着在它身上得出的水质监测结果，多数情况下都适用于人类。
6、斑马鱼模型检测化合物毒理学案例中。用化合物处理斑马鱼，可观察到斑马鱼一系列的特异的组织器官发育异常，结合半致死率评价方法，并与哺乳动物的致畸作用进行比较，这样就可以对化合物毒性获得较为准确的评估。数据显示，斑马鱼药物评价系统识别非致畸物质成功率为75％，识别致畸物质成功率则高达100％。该评价系统的特异性(70％～80％)和敏感性(>80％)非常突出，优于小鼠或者大鼠等常规实验动物。报道还表明，阿斯利康等5家跨国医药巨头已经用斑马鱼进行先导化合物早期发育毒性评价，涉及了58种遴选的化合物，整体的预测准确定超过80％，具有很高的可靠性和灵敏度。
7、为了解决上述的技术问题，本专利技术所采用的技术方案是：
8、活性物质petanin的应用，所述应用包括petanin以及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物在制备抑制黑色素产品中的应用。
9、斑马鱼在发育初期全身透明，胚胎发育至24h时黑色素开始从视网膜上皮生长。色素细胞起源于背部外胚层分化的一群细胞—神经嵴细胞，然后增殖、迁徙、分化成色素母细胞。本专利技术利用petanin对斑马鱼在黑色素形成的过程进行干预，将干预后的斑马鱼置于解剖显微镜下拍照，用高级图像处理软件分析并采集数据，分析斑马鱼头部黑色素信号强度(s)，发现其统计学分析p<0.01，明显低于0.05，判定为具有美白效果，且美白功效为17％。
10、进一步地，所述抑制黑色素，是指抑制黑色素生成、或减少已生成的黑色素。
11、进一步地，所述产品为具有美白、祛斑功能的产品。
12、进一步地，所述产品为药品、化妆品。
13、进一步地，所述产品选自面膜、面霜、乳液、爽肤水、洗面奶。
14、进一步地，所述产品为口服产品。
15、进一步地，petanin在化妆品中的添加浓度为0.1％。
16、测定petanin在化妆品中的添加浓度方法，包括以下内容：
17、将petanin溶解于水中制成水溶液，或将petanin制备成能在水中均匀分散的悬浮液，将受精后6h的斑马鱼饲养在所述水溶液中，在28℃条件下避光孵育45h，根据斑马鱼死亡情况和毒性情况，确定petanin对正常斑马鱼的添加浓度。
18、斑马鱼受环境和化合物影响出现死亡和发育毒性，因此，通过斑马鱼死亡情况和毒性情况可确定petanin的添加浓度。斑马鱼和人类基因有着87％的高度相似性，因此，斑马鱼检测的添加浓度可认定为是适用于人类的安全浓度。化妆品及其原料可通过斑马鱼的死亡情况和毒性情况确定适用于人类的添加浓度。
19、本专利技术中所述“药学上可接受的”是指包括任意不干扰活性成分的生物活性的有效性且对它被给予的宿主无毒性的物质。
20、本专利技术所述药学上可接受的辅料，是药物中除主药以外的一切附加材料的总称，辅料应当具备如下性质：(1)对人体无毒害作用，几无副作用；(2)化学性质稳定，不易受温度、ph、保存时间等的影响；(3)与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.活性物质Petanin的应用，其特征在于，所述应用包括Petanin以及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物在制备抑制黑色素产品中的应用，Petanin的结构式如式I所示：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑制黑色素，是指抑制黑色素生成、或减少已生成的黑色素。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述产品为具有美白、祛斑功能的产品。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述产品为药品、化妆品。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述产品选自面膜、面霜、乳液、爽肤水、洗面奶。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述产品为口服产品。
7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，产品中，Petanin的添加浓度为0.1％。
【技术特征摘要】
1.活性物质petanin的应用，其特征在于，所述应用包括petanin以及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物在制备抑制黑色素产品中的应用，petanin的结构式如式i所示：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑制黑色素，是指抑制黑色素生成、或减少已生成的黑色素。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述产品为具有美白、祛斑...
【专利技术属性】
技术研发人员：欧阳健，王洪伦，胡娜，
申请(专利权)人：湖州中科高原生物创新中心，
类型：发明
国别省市：
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