酮康唑酰基三唑类似物及其制备方法和应用技术

技术编号:40930683 阅读:25 留言:0更新日期:2024-04-18 14:51
本发明专利技术属于药物化学技术领域,公开了一种酮康唑酰基三唑类似物及其制备方法和应用。该酮康唑酰基三唑类似物的结构如式(I)所示,其制备方法为:由酮康唑活性酯与叠氮化钠在N,N二甲基甲酰胺中敞口反应而得到化合物2。化合物2与TEMPO和查尔酮衍生物在水中进行反应得到酮康唑酰基三唑类似物3。该制备方法原料易得,制备工艺简单,制备得到的酮康唑酰基三唑类似物具有优异的抗真菌活性,可应用于抗真菌药物的制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学,具体涉及一种酮康唑酰基三唑类似物及其制备方法和应用


技术介绍

1、酮康唑(ketoconazole capsules)为合成的咪唑二噁烷衍生物,通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌作用。酮康唑对皮肤癣菌如毛发癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属及酵母菌如念珠菌等具有抑制作用。

2、


技术实现思路

1、有鉴于此,本专利技术的目的在于提供一种酮康唑酰基三唑类似物及其制备方法和应用,该酮康唑酰基三唑类似物具有优异的抗真菌活性。

2、本专利技术提供了一种酮康唑酰基三唑类似物,该酮康唑酰基三唑类似物具有式(i)所示结构:

3、

4、其中,r1表示苯基、对氯苯基、对羟基苯基中的一种,r2表示苯基、对氟苯基中的一种;

5、进一步的,所述酮康唑酰基三唑衍生物具有如式3a-3d中任意一项所示的结构:

6、

7、其中,

8、r1为苯基,r2为苯基时,该酮康唑酰基三唑类似物为式3a所示本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种酮康唑酰基三唑类似物,其特征在于,所述酮康唑酰基三唑类似物的结构如下式所示:

2.根据权利要求1所述的一种酮康唑酰基三唑类似物,其特征在于,所述酮康唑酰基三唑类似物具有如式3a-3d中任意一项所示的结构:

3.一种权利要求1所述的酮康唑酰基三唑类似物的制备方法,其特征在于,所述制备方法的反应式如下式所示:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤S1中,反应温度为80℃,反应时间为12h。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤S2中,反应温度为90℃,反应时间为12h。

6.根据权利要求3所述的制...

【技术特征摘要】

1.一种酮康唑酰基三唑类似物,其特征在于,所述酮康唑酰基三唑类似物的结构如下式所示:

2.根据权利要求1所述的一种酮康唑酰基三唑类似物,其特征在于,所述酮康唑酰基三唑类似物具有如式3a-3d中任意一项所示的结构:

3.一种权利要求1所述的酮康唑酰基三唑类似物的制备方法,其特征在于,所述制备方法的反应式如下式所示:

4.根据权利要求3...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐本全宋延春朱明华周广
申请(专利权)人:宿迁晨阳医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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