一种复合雷帕霉素碳点及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供了一种复合雷帕霉素碳点及其制备方法与应用，涉及生物医用制剂技术领域，本发明专利技术所述的制备方法包括如下步骤：步骤S1：将雷帕霉素、壳聚糖和丙烯酰胺加入到去离子水中，通入氮气至混合均匀，形成混合液；步骤S2：将混合液密封于不锈钢高压反应釜中，在恒温恒压环境下进行水热反应，反应完成后，冷却至室温，得到反应溶液；步骤S3：将反应溶液依次经过离心处理，滤过膜过滤及干燥后，得到复合雷帕霉素碳点。本发明专利技术在保留雷帕霉素生物活性的同时提高了雷帕霉素的水溶性和眼内注射安全性，打破了眼局部给药的限制，并通过调节视网膜中小胶质细胞向M2表型的极化，从而达到减轻神经炎症、防止细胞死亡和恢复视觉功能的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医用制剂，具体而言，涉及一种复合雷帕霉素碳点及其制备方法与应用。

技术介绍

1、青光眼是全球首位不可逆性致盲性眼病，以眼压升高所导致的进行性、不可逆性视网膜细胞变性为主要特点，视网膜神经节细胞和视神经受损最为显著，是一种神经退行性眼病。研究发现小胶质细胞主要通过其在调节神经炎症中的作用影响青光眼性视网膜神经节细胞损伤的程度。小胶质细胞存在m1型和m2表型，并且可以在m1型和m2表型之间切换以响应环境刺激，其中，m1小胶质细胞被激活会分泌促炎细胞因子，而m2表型小胶质细胞被激活则产生神经支持性抗炎细胞因子。自噬诱导剂雷帕霉素在控制小胶质细胞炎症和表型转换中可起到作用，通过增强的自噬诱导剂雷帕霉素可促进m1型向m2表型小胶质细胞的转换。

2、然而，自噬诱导剂雷帕霉素在眼科领域的应用存在多个问题：首先雷帕霉素极不溶于水，需要溶解在二甲基亚砜或乙醇中，这两种溶剂均对眼部结构有毒，从而限制了其局部给药的应用；其次，全身给药可能导致包括免疫抑制在内的多种严重副作用；此外雷帕霉素在动物模型中的有效性是建立在诱导眼压升高前预处理给药策略的基础本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种复合雷帕霉素碳点的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的复合雷帕霉素碳点的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述雷帕霉素、所述壳聚糖和所述丙烯酰胺的质量比为(1-2)：(0.5-1)：8。

3.根据权利要求1所述的复合雷帕霉素碳点的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述水热反应温度包括200-250℃；所述水热反应时间包括10-20h。

4.根据权利要求1所述的复合雷帕霉素碳点的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述不锈钢高压反应釜配置有聚四氟乙烯内衬。

5.根据权利要求1所述的复合雷帕霉素碳点的制备方法，其...

【技术特征摘要】

1.一种复合雷帕霉素碳点的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的复合雷帕霉素碳点的制备方法，其特征在于，步骤s1中，所述雷帕霉素、所述壳聚糖和所述丙烯酰胺的质量比为(1-2)：(0.5-1)：8。

3.根据权利要求1所述的复合雷帕霉素碳点的制备方法，其特征在于，步骤s2中，所述水热反应温度包括200-250℃；所述水热反应时间包括10-20h。

4.根据权利要求1所述的复合雷帕霉素碳点的制备方法，其特征在于，步骤s2中，所述不锈钢高压反应釜配置有聚四氟乙烯内衬。

5.根据权利要求1所述的复合雷帕霉素碳点的制备方法，其特征在于，步骤s3中，所述离心的转数包括8000-10000rpm；所述离心时间大于等于15m...

【专利技术属性】
技术研发人员：原慧萍，王琦，杜梦贤，李保强，董佳欣，刘冠雄，
申请(专利权)人：哈尔滨医科大学，
类型：发明
国别省市：