【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇的新盐以及包含其的新用途的药物组合物。更具体地，本专利技术涉及一种2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇的富马酸盐或半富马酸盐以及包含其的新用途的药物组合物。
技术介绍
1、2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇化合物(以下，称为化合物1)选择性地与每种s1p亚型的受体(receptor)结合，可以有用地用作预防或治疗多发性硬化症(multiple sclerosis)或脑缺血(ischemic storke)的用途。
2、然而，化合物1具有非常高的吸湿性，并且在暴露于高湿度条件后具有物理不稳定性，尚未发现比化合物1的游离碱或其盐酸盐具有更高稳定性的新盐。因此，需要开发一种容易配制的化合物的新盐，其解决上述游离碱以及其盐酸盐的缺点，并且在自然状态下具有优异的固态特性以及改善的稳定性，其通过抑制吸湿性，即使当长期储存时也保持
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1.一种2-氨基-2-(2-(1-癸基-1H-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇的半富马酸盐，其特征在于，上述半富马酸盐为如下述化学式1a所示的化合物：
2.根据权利要求1所述的半富马酸盐，其特征在于，上述盐为晶型。
3.根据权利要求2所述的半富马酸盐，其特征在于，表现出包括2θ值为6.3±0.2°、9.4±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.9±0.2°、20.7±0.2°、25.5±0.2°、28.7±0.2°以及29.0±0.2°的X射线粉末衍射图谱。
4.根据权利要求1或2所述的半富马酸盐...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇的半富马酸盐，其特征在于，上述半富马酸盐为如下述化学式1a所示的化合物：
2.根据权利要求1所述的半富马酸盐，其特征在于，上述盐为晶型。
3.根据权利要求2所述的半富马酸盐，其特征在于，表现出包括2θ值为6.3±0.2°、9.4±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.9±0.2°、20.7±0.2°、25.5±0.2°、28.7±0.2°以及29.0±0.2°的x射线粉末衍射图谱。
4.根据权利要求1或2所述的半富马酸盐，其特征在于，在动态蒸气吸附分析中90％相对湿度条件下的吸湿率小于2％。
5.根据权利要求1或2所述的半富马酸盐，其特征在于，在40℃/75±5％相对湿度的高湿度条件下，即使在2周后纯度也在99％以上。
6.根据权利要求1或2所述的半富马酸盐，其特征在于，在ph6.8的磷酸缓冲液/40±2℃的条件下，2周后具有98％以上的纯度。
7.根据权利要求1或2所述的半富马酸盐，其特征在于，在差示扫描量热分析中具有约82℃的熔融吸热反应起始点。
8.一种用于预防或治疗多发性硬化症或脑缺血的药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇的半富马酸盐作为有效成分。
9.一种用于预防或治疗局灶节段性肾小球硬化的药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇的半富马酸盐作为有效成分。
10.一种用于预防或治疗炎症性肠病的药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇的半富马酸盐作为有效成分。
11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，上述炎症性肠病为溃疡性结肠炎或克罗恩病。
12.一种用于预防或治疗间质纤维化和肾小管萎缩的药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇的半富马酸盐作为有效成分。
13.一种用于预防或治疗斑秃的药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇的半富马酸盐作为有效成分。
14.根据权利要求8至13中任一项所述的药物组合物，其特征在于，还包含一种以上药学上可接受的载体、稀释剂和/或赋形剂。
15...
【专利技术属性】
技术研发人员：李峰镛，朴良惠，金恩正，
申请(专利权)人：株式会社次代生物科学，
类型：发明
国别省市：
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