一种环磷酰胺制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种环磷酰胺制剂及其制备方法和应用，所述磷酰胺制剂包括硬胶囊本体和环磷酰胺微片，所述环磷酰胺微片填装于所述硬胶囊本体的胶囊腔中，所述环磷酰胺微片包括片芯和包覆在所述片芯表面的包衣层；所述片芯包括以下质量份的组分：环磷酰胺10～25份，填充剂60～85份，润滑助剂0.5～5份。本发明专利技术中的环磷酰胺制剂中微片的片重稳定，粉末流动性良好，具有较好的可压性、成型性及药物溶出行为，能够实现小剂量直接给药，满足低龄儿童及吞咽困难患者对各种剂量的需求，剂量精确，使用方便，提高用药依从性；在药物平稳释放的同时有效降低药物的不良反应，能够显著提高生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种环磷酰胺制剂及其制备方法和应用。

技术介绍

1、环磷酰胺(cyclophosphamide)，化学名为p-[n,n-双(氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-p-氧化物一水合物，分子式为c7h15cl2n2o2p·h2o，分子量为279.10，熔点为45-53℃，环磷酰胺为白色结晶或结晶性粉末，在室温中稳定，溶于水，易溶于乙醇。

2、环磷酰胺为氮芥类烷化剂，是一种用于治疗成人和儿童的常用烷化剂类抗肿瘤药物，环磷酰胺在体外没有抗肿瘤作用，进入人体后，先在肝脏通过微粒体氧化酶转化为醛磷酰胺，但醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞中分解为磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有一定的杀伤作用，干扰dna和rna的功能，尤其是dna的功能。临床上环磷酰胺可有效治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、白血病、乳腺癌、结肠癌、支气管癌和肺癌等。

3、目前市售的环磷酰胺剂型有胶囊剂、片剂(糖衣片)和注射剂，其中，现有环磷酰胺片剂主要存在以下缺点：(1)片剂中环磷酰胺成分含量较高，每片片剂中的环磷酰胺的量是针对于大龄儿童或成本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种环磷酰胺制剂，其特征在于：所述环磷酰胺制剂包括硬胶囊本体和环磷酰胺微片，所述环磷酰胺微片填装于所述硬胶囊本体的胶囊腔中，所述环磷酰胺微片包括片芯和包覆在所述片芯表面的包衣层；所述片芯包括以下质量份的组分：环磷酰胺10～25份，填充剂60～85份，润滑助剂0.5～5份。

2.根据权利要求1所述的环磷酰胺制剂，其特征在于：所述环磷酰胺微片中环磷酰胺的含量为1～5mg；所述环磷酰胺微片的直径为2～3mm，高度为1.5-4mm，径高比为0.8-1.2，硬度为10-40N，片重为6-30mg。

3.根据权利要求1所述的环磷酰胺制剂，其特征在于：所填充剂选自乳糖、微晶...

【技术特征摘要】

1.一种环磷酰胺制剂，其特征在于：所述环磷酰胺制剂包括硬胶囊本体和环磷酰胺微片，所述环磷酰胺微片填装于所述硬胶囊本体的胶囊腔中，所述环磷酰胺微片包括片芯和包覆在所述片芯表面的包衣层；所述片芯包括以下质量份的组分：环磷酰胺10～25份，填充剂60～85份，润滑助剂0.5～5份。

2.根据权利要求1所述的环磷酰胺制剂，其特征在于：所述环磷酰胺微片中环磷酰胺的含量为1～5mg；所述环磷酰胺微片的直径为2～3mm，高度为1.5-4mm，径高比为0.8-1.2，硬度为10-40n，片重为6-30mg。

3.根据权利要求1所述的环磷酰胺制剂，其特征在于：所填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙、磷酸钙中的至少一种；

4.根据权利要求1或3所述的环磷酰胺制剂，其特征在于：所述填充剂中包括微晶纤维素和乳糖，所述微晶纤维素和乳糖的质量比为(1～2)：1。

5.根据权利要求1所述的环磷酰胺制剂，其特征在于：所述片芯还包括粘合剂1～6份，和/或，崩解剂4～8份。

6.根据权利要求5所述的环磷酰胺制剂，其特征在于：所述粘合剂选自聚维酮、共聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、明胶、阿拉伯胶、黄原胶中的至少一种；

7.根据权利要求1所述的环磷酰胺制剂，其特征在于：所述包衣层的材料选自羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、甲基丙烯酸共聚物、聚乙烯醇中的至少一种。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨昊，赵宏伟，杨保姣，刘博铭，刘清梁，
申请(专利权)人：华润双鹤药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：