【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂，尤其涉及一种右美托咪定中药多糖口溶膜剂及其制备方法和应用。
技术介绍
1、右美托咪定是一种具有高选择性的α2-肾上腺素能受体激动剂，其作用机制主要是通过兴奋大脑中蓝斑区域的α2-肾上腺素受体，抑制去甲肾上腺素释放，降低交感神经的活性。目前已上市的剂型为注射剂，用于进行全身麻醉、手术患者气管插管和机械通气时的镇静以及用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。除注射剂外，目前还有口溶膜剂的研究，如现已公开的一项国际专利技术（us20220142918a1），提供了一种右美托咪定口溶膜剂的制备方法，主要用于治疗激越，是由活性药物及水溶性聚合物，如羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素和甲基纤维素等组成，制备方法采用传统的溶剂浇铸法、半固体浇铸法、固态分散体挤出法、轧制法和热熔挤出法等。右美托咪定除了用作镇静剂外，近期还有关于其缩短睡眠潜伏期、延长睡眠时间的研究，结果表明，右美托咪定在治疗失眠方面有一定作用。但目前该药物仍仅作为镇静的注射制剂销售，因此开发一种便于自我施用的右美托咪定失眠症药物，具有很大的应用前景。
2、口腔溶膜剂是经口腔粘膜系统给药的一种剂型，经口腔黏膜给药具有无创、依从性强、快速释药、生物利用度高和给药剂量准确等优点。根据作用的不同，可将口腔溶膜剂所需的材料分为聚合物材料和添加剂两类，其中聚合物材料目前多使用羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、卡波姆、聚维酮和聚环氧乙烷等合成或半合成聚合物，但是，上述聚合物存在成膜性差、抗拉伸强度及韧性差等缺点；相比于
3、目前常用的口溶膜剂的制备工艺有溶剂浇铸法、半固体浇铸法、热熔挤出法、固体分散挤压法和静电纺丝法等。溶剂浇铸法因工艺简单、成本低廉，是目前应用最广的制备技术之一，但该法使用大量可挥发性有机溶剂，除了对健康和环境有影响外，其残留的过多有机溶剂，会因干燥不完全引起膜结构的不良变化，改变药物溶出度，其活性成分长时间接触亦会与有机溶剂相互作用导致某些安全问题。此外，因制备过程中需精准控制浇注速度、干燥时间和切割比例等，限制了其大规模生产。热熔挤出法最早是用于制备固体分散体，提高难溶性药物的水溶性来改善其口服生物利用度，但该法对处方的要求较高，适用的药物有限，尤其不适用于热敏感药物。对于新兴的静电纺丝法，是制备纳米纤维的常用技术，但在实际应用中存在诸多弊端，静电纺丝法涉及高度复杂和高成本的设备，制备过程步骤繁琐且因高电压的使用而存在安全隐患，制约了其在制药和生物医学领域中的产业化和商业化。
4、相比之下，微流控气喷纺丝技术是由微流控技术和气喷纺丝技术两者组成，集合了两者的优点于一体。微流控技术是在微尺度下精准操控流体，调节微通道的几何尺寸形貌，利用流体的表、界面性质和化学性质，实现对微单元的精准调控，具有精确度高和重复性好等优点，容易实现大规模化生产；气喷纺丝技术是聚合物溶液在气体，如空气、氮气等为驱动力下吹制纳米纤维的过程，高速流动的气体使溶液流发生变形，加速溶剂蒸发，最后将聚合物凝固成纤维。气喷纺丝技术不需要高电压装置，可忽略电场干扰，且易使用多出口芯片，现已发展成为一种高效、安全、绿色、节能的纳米纤维产业化生产方法。但是，目前利用微流控气喷纺丝技术制备口溶膜剂的相关报道非常少。
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术提供了一种右美托咪定中药多糖口溶膜剂及其制备方法和应用。本专利技术采用微流控气喷纺丝技术制备右美托咪定中药多糖口溶膜剂，并且采用聚乙烯吡咯烷酮和中药多糖作为成膜材料，所得口溶膜剂比表面积大，具有优异的力学性能，药物分布均匀，并且能够实现连续化生产，产品质量稳定。
2、为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
3、一种右美托咪定中药多糖口溶膜剂的制备方法，包括以下步骤：
4、将聚乙烯吡咯烷酮和乙醇混合，得到聚乙烯吡咯烷酮溶液；所述聚乙烯吡咯烷酮溶液中聚乙烯吡咯烷酮的浓度为5%w/v~10%w/v；
5、将聚乙烯吡咯烷酮、中药多糖、右美托咪定药学上可接受的盐和乙醇混合，得到含药溶液；所述中药多糖包括白芨多糖、枸杞多糖、五味子多糖和黄芪多糖中的一种或多种；所述含药溶液中聚乙烯吡咯烷酮的浓度为5%w/v~10%w/v，中药多糖的浓度为1%w/v~5%w/v，右美托咪定药学上可接受的盐的浓度为0.5%w/v~2%w/v；所述右美托咪定药学上可接受的盐为盐酸右美托咪定；
6、将所述聚乙烯吡咯烷酮溶液进行第一微流控气喷纺丝，得到基底膜；
7、将所述含药溶液进行第二微流控气喷纺丝，以所述基底膜进行接收，得到所述右美托咪定中药多糖口溶膜剂。
8、优选的，所述中药多糖以中药多糖水溶液的形式使用；
9、优选的，制备所述含药溶液时，还加入增塑剂和香精；所述含药溶液中增塑剂的质量分数为10%以下，香精的质量分数为0.5%以下。
10、优选的，所述增塑剂为丙三醇。
11、优选的，所述第一微流控气喷纺丝的操作条件包括：聚乙烯吡咯烷酮溶液的流速为1~5ml/h，接收距离为10~30cm，接收器转速为300~1000rpm。
12、优选的，所述第二微流控气喷纺丝的操作条件包括：含药溶液的流速为1~5ml/h，接收距离为10~30cm，接收器转速为300~1000rpm。
13、本专利技术还提供了上述方案所述制备方法制备得到的右美托咪定中药多糖口溶膜剂，包括基底膜和设置在所述基底膜表面的含药纤维膜；所述基底膜的成分为聚乙烯吡咯烷酮；所述含药纤维膜的成分包括聚乙烯吡咯烷酮、中药多糖和右美托咪定药学上可接受的盐。
14、本专利技术还提供了上述方案所述的右美托咪定中药多糖口溶膜剂在制备治疗失眠症的药物中的应用。
15、本专利技术提供了一种右美托咪定中药多糖口溶膜剂的制备方法，包括以下步骤：将聚乙烯吡咯烷酮（pvp）和乙醇混合，得到聚乙烯吡咯烷酮溶液；将聚乙烯吡咯烷酮、中药多糖、右美托咪定药学上可接受的盐和乙醇混合，得到含药溶液；将所述聚乙烯吡咯烷酮溶液进行第一微流控气喷纺丝，得到基底膜；将所述含药溶液进行第二微流控气喷纺丝，以所述基底膜进行接收，得到所述右美托咪定中药多糖口溶膜剂。本专利技术采用微流控气喷纺丝法制备右美托咪定中药多糖口溶膜剂，并且采用聚乙烯吡咯烷酮和中药多糖作为成膜材料，所得口溶膜剂比表面积大，具有优良的机械强度和柔韧性，药物分布均匀，且制备过程中溶剂快速挥发，有效避免了药物结晶。此外，该工艺更容易实现连续化生产，且质量更稳定。
16、另外，本专利技术在含药溶液中加入中药多糖，所述中药多糖安全无毒，与人体有较好的相容性，成膜性好，可生物降解，生成的代谢物无本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种右美托咪定中药多糖口溶膜剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述中药多糖以中药多糖水溶液的形式使用。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，制备所述含药溶液时，还加入增塑剂和香精；所述含药溶液中增塑剂的质量分数为10%以下，香精的质量分数为0.5%以下。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述增塑剂为丙三醇。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述第一微流控气喷纺丝的操作条件包括：聚乙烯吡咯烷酮溶液的流速为1~5 mL/h，接收距离为10~30cm，接收器转速为300~1000 rpm。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述第二微流控气喷纺丝的操作条件包括：含药溶液的流速为1~5 mL/h，接收距离为10~30 cm，接收器转速为300~1000 rpm。
7.权利要求1~6任意一项所述制备方法制备得到的右美托咪定中药多糖口溶膜剂，包括基底膜和设置在所述基底膜表面的含药纤维膜；所述基底膜的成分为聚乙烯吡咯
8.权利要求7所述的右美托咪定中药多糖口溶膜剂在制备治疗失眠症的药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种右美托咪定中药多糖口溶膜剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述中药多糖以中药多糖水溶液的形式使用。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，制备所述含药溶液时，还加入增塑剂和香精；所述含药溶液中增塑剂的质量分数为10%以下，香精的质量分数为0.5%以下。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述增塑剂为丙三醇。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述第一微流控气喷纺丝的操作条件包括：聚乙烯吡咯烷酮溶液的流速为1~5 ml/h，接收距离为10~3...
【专利技术属性】
技术研发人员：张维芬，刘春辉，安建雄，张竞竞，郭鹏飞，
申请(专利权)人：山东第二医科大学，
类型：发明
国别省市：
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