【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及桑根酮c的新用途，具体涉及桑根酮c在制备抗血小板聚集、抗血栓形成药物中的应用。
技术介绍
1、血栓性疾病是指血栓形成和血栓栓塞两种病理过程所引起的组织器官的缺血性改变和功能障碍疾病，现已成为人类健康最大杀手。在中国，每年因心血管疾病死亡的人数超过总死亡人数的40％，是城乡居民死亡的主要原因。当血管内皮发生病变或损伤时，血小板会在数秒内被激活，聚集于损伤部位周围。血小板的过度活化、聚集引起的动脉血栓是这类疾病高发的一个重要病因，故血小板的功能对血栓性疾病的发生至关重要。
2、根据血栓形成的影响因素，抗血小板药物通过阻止血小板黏附、聚集和释放进而预防治疗血栓形成从而减少血栓性疾病事件的发生。因此，抗血小板药物无疑是治疗血栓性疾病的重要临床用药，理论上讲，参与血小板激活的所有信号分子，都有可能是潜在的抗血小板药的靶点。目前应用的该类药物主要包括阿司匹林、p2y12受体拮抗剂、糖蛋白iib/iiia(gpiib/iiia)受体拮抗剂和蛋白酶激活受体(par1)拮抗剂等。尽管已有抗血小板药物能够在一定程度上降低血栓性疾病的发生，但出血副作用不容忽视。因此，寻找靶向治疗血栓性疾病并能克服传统药物的不足的新型靶点，开发新的抗血小板聚集、抗血栓形成活性的小分子化合物具有重要的研究价值和社会意义。
3、桑白皮为桑科植物桑morus alba l.的干燥根皮，性寒、味甘，归肺经，具有泻肺平喘、利水消肿的功效，主要用于临床治疗肺热喘咳。桑根酮c(sanggenon c)是一种从桑白皮中提取的黄酮类化合物。研究表明
技术实现思路
1、专利技术目的：本专利技术的目的之一在于提供桑根酮c在制备抗血小板聚集、抗血栓形成药物中新用途，以扩展桑根酮c的应用范围。
2、技术方案：
3、桑根酮c在制备作为桑根酮c为脊椎动物孤独激酶抑制(vlk)剂药物中的应用，所述桑根酮c的化学结构式为：
4、
5、桑根酮c在制备治疗或预防血栓形成药物中的应用。
6、桑根酮c在制备治疗或预防血小板聚集药物中的应用。
7、进一步地，作为抗血小板聚集药物应用时，所述桑根酮c在体系中的终浓度为10-100μm。
8、进一步地，作为抗血栓形成药物应用时，所述桑根酮c在体系中的终浓度为10-60mg/kg。
9、本专利技术提出所述桑根酮c抑制血栓形成在制备治疗和/或预防血栓形成的药物中的用途。
10、所述的应用，其特征在于，所述桑根酮c与药学可接受的辅料形成制剂。
11、所述的应用，其特征在于，桑根酮c的剂型为口服给药剂型、经皮给药剂型、吸入剂、注射剂。
12、所述的应用，其特征在于，所述口服给药剂型为片剂、胶囊剂、丸剂或乳剂。本专利技术的vlk小分子抑制剂具有抗血栓活性，可打破目前没有vlk抑制剂应用于抗血小板聚集、抗血栓形成的空白。
13、本专利技术具有以下优点和有益效果：
14、本专利技术涉及的桑根酮c首次发现其为vlk抑制剂，可显著抑制凝血酶和胶原诱导的鼠血小板聚集，而具有抗血小板聚集活性，且抑制作用呈浓度依赖性。
15、根据现有技术可知，抗血栓药物主要包括抗凝药物、抗血小板药物及纤溶药物，是预防、治疗血栓性疾病的主要药物，如阿司匹林，其不良反应为出血现象，如皮下出血、消化道出血、颅内出血，可引起致死或致残等，故对于脑梗等患者，抗血栓药物不能长期服用，可能导致病情加重。因此寻找不发生出血现象同时抗血栓形成的药物一直是本领域需要解决的技术难题。而本专利技术发现桑根酮c具有抗血栓活性，可有效抑制fecl3诱导的小鼠颈动脉血栓形成和角叉菜胶诱导的小鼠尾部血栓形成，同时并没有明显的出血风险。
16、因此，本专利技术为血小板过度活化和/或防治血栓性疾病的新型药物研发提供一种新思路和研究基础。
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1.桑根酮C在制备作为桑根酮C为脊椎动物孤独激酶抑制剂药物中的应用，所述桑根酮C的化学结构式为：
2.桑根酮C在制备治疗或预防血栓形成药物中的应用。
3.桑根酮C在制备治疗或预防血小板聚集药物中的应用。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的应用，其特征在于，所述桑根酮C与药学可接受的辅料形成制剂。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，桑根酮C的剂型为口服给药剂型、经皮给药剂型、吸入剂、注射剂。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述口服给药剂型为片剂、胶囊剂、丸剂或乳剂。
【技术特征摘要】
1.桑根酮c在制备作为桑根酮c为脊椎动物孤独激酶抑制剂药物中的应用，所述桑根酮c的化学结构式为：
2.桑根酮c在制备治疗或预防血栓形成药物中的应用。
3.桑根酮c在制备治疗或预防血小板聚集药物中的应用。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘秀峰，余伯阳，林凡祺，陈志文，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：
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