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苯并氮杂九元环内酯化合物及其制备方法、应用技术

技术编号:40807719 阅读:22 留言:0更新日期:2024-03-28 19:30
本发明专利技术公开了苯并氮杂九元环内酯化合物及其制备方法、应用,该制备方法采用钯和氮杂环卡宾类催化剂协同催化反应,不仅简化了反应步骤,反应条件更加温和,而且能够获得理想的收率,为制备苯并氮杂九元环内酯化合物及其工业化生产提供了可行的反应路径;同时,制备得到的苯并氮杂九元环内酯化合物能够有效抑制MRSE和MSSE,具有良好的抗菌活性,有望应用于制备或筛选抑制MRSE或MSSE的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学,具体涉及苯并氮杂九元环内酯化合物及其制备方法、应用


技术介绍

1、九元环作为一类特殊的化合物,广泛地存在于天然产物、合成药物中,九元环的独特构象能够在反应中发生非传统的立体选择性转化。相关研究表明,含有苯并氮杂九元环骨架的化合物具有多种重要的生物活性和药物活性,因此,近年来对于此类化合物的取代基修饰、结构类似物的衍生化以及进一步生物学活性再评价成为了研究热点。

2、但是,目前含有苯并氮杂九元环骨架的化合物的研究较少,主要原因在于其制备方法还比较匮乏。而现有技术中通过钯催化合成九元环的方式并不适用于苯并氮杂九元环骨架的合成。

3、对此,有必要设计一种适合含有苯并氮杂九元环骨架的化合物的制备方法以提高其产率,并提供一类具有苯并氮杂九元环骨架的化合物。


技术实现思路

1、本专利技术的一个目的在于提供一种苯并氮杂九元环内酯化合物,经生物抑菌活性测试,该类苯并氮杂九元环内酯化合物能够有效抑制耐甲氧西林表皮葡萄球菌(mrse)和对甲氧西林敏感表皮葡萄球菌(msse),具有本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.苯并氮杂九元环内酯化合物,其特征在于,具有式I所示的结构式:

2.根据权利要求1所述的苯并氮杂九元环内酯化合物,其特征在于,所述苯并氮杂九元环内酯化合物选自以下的化合物:

3.苯并氮杂九元环内酯化合物的制备方法,其特征在于,用于制备权利要求1或2所述的苯并氮杂九元环内酯化合物,所述制备方法包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的苯并氮杂九元环内酯化合物的制备方法,其特征在于,所述式II所示的化合物的制备方法包括以下步骤:

5.根据权利要求3所述的苯并氮杂九元环内酯化合物的制备方法,其特征在于,所述氮杂环卡宾类催化剂具有式IV所示的结构式...

【技术特征摘要】

1.苯并氮杂九元环内酯化合物,其特征在于,具有式i所示的结构式:

2.根据权利要求1所述的苯并氮杂九元环内酯化合物,其特征在于,所述苯并氮杂九元环内酯化合物选自以下的化合物:

3.苯并氮杂九元环内酯化合物的制备方法,其特征在于,用于制备权利要求1或2所述的苯并氮杂九元环内酯化合物,所述制备方法包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的苯并氮杂九元环内酯化合物的制备方法,其特征在于,所述式ii所示的化合物的制备方法包括以下步骤:

5.根据权利要求3所述的苯并氮杂九元环内酯化合物的制备方法,其特征在于,所述氮杂环卡宾类催化剂具有式iv所示的结构式:

6.根据权利要求3所述的苯并氮杂九元环内酯化合物的制备方法,其特征在于,以式ii所示的化合物为1当量,三苯基磷钯的用量为5mol%eq,氮杂环卡宾类催化剂的用量为10m...

【专利技术属性】
技术研发人员:李青竹寇鑫鑫洪龙海朱红萍张翔刘燕青王鹏涛向朋冷海军漆婷余兆渊黄茂林
申请(专利权)人:成都大学
类型:发明
国别省市:

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