植物提取物的组合物及其使用方法技术

本发明专利技术公开一种具有植物雌激素活性和抗癌活性的组合物。本发明专利技术组合物含有汉黄芩素、异甘草素、拟雌内酯，它们的药学上可接受的盐或酯，它们选择性可替代的类似物，或一种或多种前述化合物的组合物。本发明专利技术组合物还可以含有抗癌剂和／或免疫刺激剂。本发明专利技术还公开了一种治疗或预防癌症或雌激素紊乱的方法，其中包括给予有效量的组合物。特别是，本发明专利技术组合物可以有效治疗激素类癌症。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及植物提取物的组合物和治疗人体的方法，尤其是治疗癌症及雌激素相关性紊乱症的方法。
技术介绍
植物提取物植物雌激素，例如存在于大豆产品中的异黄酮，被认为有治疗和预防疾病的潜力。尤其是，植物雌激素被认为在治疗雌激素相关性紊乱症，如骨质疏松症，更年期(绝经期)症状以及激素相关的癌症方面是有效的。有报道称内源性和外源性激素在激素相关性癌症的发展中起作用，如乳癌，结肠癌，肺癌，子宫内膜癌，卵巢癌，前列腺癌，膀胱癌，睾丸癌，甲状腺癌和骨癌(如见Henderson et al，″Hormonalcarcinogenesis″，CARCINOGENESIS(2000)，21(3)427-433)。流行病学研究显示食用植物雌激素含量高的食物，比如那些在大豆产品中发现的植物雌激素，与激素相关性癌症发生率降低是有关联的(H.WISEMAN，″THE THERAPEUTIC POTENTIAL OFphytoestrogens″，Expert.Opin.Investig.Drugs(2000)，9(8)1829-40)。前列腺癌，一种激素相关性癌症，是北美和欧洲男性主要的健康问题(S.H.Landis et AL.，″CANCER Statistics，1998″，CA Cancer R Clin.(1998)486-29)。前列腺的缓慢扩大伴随特定抗原的增加(PSA)经常导致前列腺癌。每年美国增加160,000个新病例并且有39,000人死于此病(Landis)。乳癌，另一种激素相关性癌症，也是一个主要的健康问题。据美国癌症会报道，2001年乳癌新增病例已达到192,200例，并且已有40,200人死亡(National Alliance of Breast Cancer OrganizationsNews，15(1)2，January，2001)。早期监测和早期干预通常是治疗这类的关键方法。尽管化学疗法经常成为晚期乳癌患者的选择，但它对晚期前列腺癌的患者并没有作用。传统的治疗方法包括外科手术，放射疗法，激素治疗以及化学疗法。仍然需要一种可供选择的治疗药剂，它能扩大或替代现有的疗法的作用。虽然现有的治疗药剂很适合其既定的目的，仍然需要其它的草药疗法来治疗包括激素相关性癌症在内的雌激素相关性的紊乱症，以作为非激素相关性癌症治疗的补充。专利技术简述下文详细阐述包括对治疗癌症有效的组合物在内的其它实施方式。附图说明图1示含有Panax pseudo-ginseng Wall(三七)、Isatis IndigoticaFort(菘蓝)、GANODERMA lucidium Karst(灵芝)、Dendrathemamorifolium Tzvel(菊花)、Glycyrrhiza glabra L(光果甘草)、Sculletaria bailcalensis Georgi(黄芩)、Rabdosia rubescens(冬凌草)、及Serenoa repens(锯齿棕榈)提取物的多组分植物提取物组合物的高效液相色谱法的色谱图，箭头显示汉黄芩素在洗脱液中的位置(以“I-16-2”表示)。图2示从如图1所示的多组分植物提取物组合物中分离的汉黄芩素的13C核磁共振谱图；(a)CH3、CH2、CH1基团的分图；(b)13C NMR谱总图。图3示从如图1所示的多组分植物提取物组合物中分离的汉黄芩素(纯度超过95％)的质谱图。图4示自Glycyrrhiza uralensis(甘草)中提取的异甘草素的HPLC色谱图。图5示如图4所示的谱图中的异甘草素峰相关的吸收光谱6示从Glycyrrhiza uralensis(甘草)中分离的异甘草素的13C核磁共振谱图；(a)CH3、CH2、CH1基团的分图；(b)13C NMR谱总图。图7示从Glycyrrhiza uralensis(甘草)中分离的异甘草素(纯度高于95％)的质谱图。图8示不同浓度的汉黄芩素引起LNCaP与DU-145前列腺癌细胞存活率的变化。图9示不同浓度的异甘草素引起LNCaP与DU-145前列腺癌细胞，以及MCF-7乳腺癌细胞存活率的变化。图10示DNA直方图，显示在使用20微克/毫升的汉黄芩素处理或在未经处理的条件下生长的LNCaP细胞的细胞周期的变化。图11示汉黄芩素及异甘草素对LNCap细胞周期的作用。图12示汉黄芩素及异甘草素对DU-145细胞周期的作用。图13示汉黄芩素及异甘草素激活ERα-Luc报告基因的效应。图14示汉黄芩素及异甘草素激活ERβ-Luc报告基因的效应。图15示不同浓度的异甘草素对COX-2的抑制作用。图16示PTX10卵巢癌细胞系(具有紫杉醇抗性)在汉黄芩素浓度增加时的存活率。图17示PTX10卵巢癌细胞系在异甘草素浓度增加时的存活率。优选实施方式详述在此公开的是被用于人罹患雌激素紊乱症及癌症的需要所述治疗的患者的组合物和治疗方法。此文中，需要癌症治疗的人可能是被诊断出癌症的人或者是想要预防或延缓癌症发生的人，例如有癌症家史的人。所述癌症可任选一种激素相关性癌症，如前列腺癌，乳癌，子宫内膜癌，结肠癌，肺癌，膀胱癌，睾丸癌，卵巢癌，甲状腺癌或骨癌。这里，需要治疗雌激素紊乱症的人可能是被诊断为患有雌激素紊乱症的人，如骨质疏松症或更年期症状，或者是想要预防或延缓雌激素紊乱症发生的人。该方法包括给予一个药学有效量的含有植物雌激素的组合物；这种植物雌激素的示例是汉黄芩素、异甘草素、拟雌内酯、它们的药学上可接受的盐或酯、它们的可选择性替代的类似物、或由一种或多种前述化合物组成的混合物。在这里，植物雌激素是一种源于植物的化合物或其代谢产物，它们能够模拟体内的内源性雌激素的作用或者调节它的结合，代谢或生成。如前所述，草药疗法已用于癌症的治疗。例如，黄芩是汉黄芩素的来源(Y.Y.Zhang et AL.，″COMPARATIVE study of Scutellaria planipesand Scutellaria baicalensis″，Biomed.CHRONZATOGRA.(1998)，1231-3)；甘草以及光果甘草是异甘草素的来源(H.HAYASHI H.ETAL.，″SEASONAL VARIATION OF GLYCYRRHIZAIN andisoliquiritgenin glycosides in the root of glycyrrhiza glabra L″，Biol.PHARM.BULL.(1998)21987-9)。拟雌内酯是在紫花苜蓿和红色三叶草中发现的一种植物雌激素，它们被认为具有植物雌激素样活性(如见“U.S.Patent ApplicationPublication No.20010044431 Al to Rodriguez”)。据报道汉黄芩素是一种强效抗炎剂，因为它对环加氧酶(COX-2)有直接的抑制作用并且也能抑制可诱导型COX-2和氮氧合酶的基因表达。(如见“Y.S.Chi et al.，″Effect of wogonin，a plant flavone fromScutellaria radix，on the expression of cyclooxygenase-2 and the indu本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗人所患癌症的方法，包括给于一种含有占组合物总重量０．５％以上的汉黄芩素、异甘草素、拟雌内酯、它药学上可接受的盐和酯、它的可选择性替代类似物、或一种或多种前述化合物组成的组合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：索菲陈，
申请(专利权)人：医学研究和教育联合企业，
类型：发明
国别省市：US[美国]