一种替加氟-2,4二羟基苯甲酸共晶及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种替加氟‑2,4二羟基苯甲酸共晶，所述晶体X‑射线粉末衍射图在衍射角2θ＝7.3±0.2°，8.4±0.2°，10.3±0.2°，12.1±0.2°，12.7±0.2°，14.0±0.2°，16.9±0.2°，17.5±0.2°，18.4±0.2°，19.9±0.2°，20.8±0.2°，21.8±0.2°，23.1±0.2°，24.1±0.2°，24.8±0.2°，25.2±0.2°，25.8±0.2°，26.3±0.2°，27.0±0.2°，27.9±0.2°，29.4±0.2°，31.3±0.2°，34.4±0.2°度处有衍射峰，其外观为块状晶体。制备方法为替加氟和2,4二羟基苯甲酸混合后，加入溶剂，采用机械力研磨或蒸发结晶的方法，经干燥后获得替加氟‑2,4二羟基苯甲酸的共晶。本发明专利技术制备的共晶与替加氟单体相比具有更高的溶解度和溶出速率，具有良好的稳定性，显著提高了替加氟的生物利用度。制备方法简单，制备工艺稳定，重现性高，用药和生产安全性好，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药产品结晶，特别涉及一种新型替加氟药物共晶及其制备方法。

技术介绍

1、随着全球经济的逐步发展和生活水平的提高，癌症发病率和死亡率不断上升，已成为人类健康的第二大威胁，这种担忧刺激并加速了抗肿瘤药物的发展。因此，越来越多的研究人员致力于发现新的抗癌药物并对现有药物进行优化。

2、药物共晶是由活性药物成分(active pharmaceutical ingredients,api)和共形物(cocrystal conformer,ccf)按一定的化学计量比形成的多组分结晶物质。研究发现，药物共晶可以改变原料药的理化性质而不改变其药理特性，同时，近年来共晶研究的进展也极大地促进了其在调节药物的各种理化和药代动力学特性方面的应用，如溶解度、溶出率、生物利用度、稳定性和可制造性。非共价相互作用，特别是氢键，作为共晶形成的重要前提，具有方向性和强度可调的特点，已广泛应用于超分子结构的组装和结合。

3、替加氟(tegafur)，化学式为c8h9fn2o3，相对分子质量200.17，cas号17902-23-7，化学名为1-(四氢本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种替加氟-2,4二羟基苯甲酸的共晶，其特征在于，所述替加氟-2,4二羟基苯甲酸的共晶的X-射线粉末衍射图谱在2θ＝7.3±0.2°，8.4±0.2°，10.3±0.2°，12.1±0.2°，12.7±0.2°，14.0±0.2°，16.9±0.2°，17.5±0.2°，18.4±0.2°，19.9±0.2°，20.8±0.2°，21.8±0.2°，23.1±0.2°，24.1±0.2°，24.8±0.2°，25.2±0.2°，25.8±0.2°，26.3±0.2°，27.0±0.2°，27.9±0.2°，29.4±0.2°，31.3±0.2°，34.4±0.2°处有衍射峰。

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【技术特征摘要】

1.一种替加氟-2,4二羟基苯甲酸的共晶，其特征在于，所述替加氟-2,4二羟基苯甲酸的共晶的x-射线粉末衍射图谱在2θ＝7.3±0.2°，8.4±0.2°，10.3±0.2°，12.1±0.2°，12.7±0.2°，14.0±0.2°，16.9±0.2°，17.5±0.2°，18.4±0.2°，19.9±0.2°，20.8±0.2°，21.8±0.2°，23.1±0.2°，24.1±0.2°，24.8±0.2°，25.2±0.2°，25.8±0.2°，26.3±0.2°，27.0±0.2°，27.9±0.2°，29.4±0.2°，31.3±0.2°，34.4±0.2°处有衍射峰。

2.如权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述替加氟-2,4二羟基苯甲酸的共晶中替加氟和2,4二羟基苯甲酸的摩尔比为1:1。

3.如权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述的替加氟-2,4二羟基苯甲酸的共晶的分子式为c15h15fn2o7。

4.如权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述的替加氟-2,4二羟基苯甲酸的共晶的dsc分析图显示在140.6±2℃处有特征熔融峰。

5.如权利要求1至4中任一项所述的替加氟-2,4二羟基苯甲酸的共晶的制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：王娜，梅昊然，郝红勋，黄欣，王霆，徐昭，谢闯，侯宝红，周丽娜，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：