雄激素受体拮抗剂的可药用盐及其多晶型物、制备方法和用途技术

本发明专利技术属于药物晶体化学技术领域，具体涉及雄激素受体拮抗剂的三种不同药用盐及其多晶型物、制备方法和医药用途。具体而言，本发明专利技术提供了式I化合物的盐酸盐、甲磺酸盐和氢溴酸盐及其多晶型物，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在预防、缓解和/或治疗雄激素受体活性相关疾病或病症方面的用途。本发明专利技术的药用盐及其多晶型物在溶解度、引湿性、粒径和稳定性等方面表现出优异的性质，成药性更佳，生物利用度更高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物晶体化学，具体涉及雄激素受体拮抗剂的三种可药用盐及其多晶型物、制备方法和医药用途。

技术介绍

1、雄激素受体(androgen receptor，ar)是110kda的甾体类核受体，其关键功能之一是雄激素激活的基因转录。雄激素受体在多种雄激素相关疾病或病症中发挥重要作用，例如前列腺癌、良性前列腺增生、雄激素性脱发、肌肉损失、痤疮和多毛症。

2、中国专利技术专利cn102757389b公开了一种小分子ar受体拮抗剂(化学名称为4-(4,4-二甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-5-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-3-氟-2-甲氧基苯甲腈(如式i所示)，目前正处于临床研究阶段)，其由中间体3a和6e通过微波辅助的成环反应制得，并经硅胶柱色谱纯化，小试规模得到基本呈胶状或粘稠状态。

3、

4、专利申请pct/cn2022/082274记载了上述式i化合物的四种不同的无水多晶型物，其为式i化合物游离碱的晶型a、晶型b、晶型c和晶型d，适宜作为潜在药用晶型，尤其是游离碱晶型b或晶型d。专利技术人在对式i化合物游离本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I化合物的药学上可接受的酸加成盐或其水合物或溶剂合物，

2.根据权利要求1所述的酸加成盐或其水合物或溶剂合物的多晶型物，其中，所述酸为盐酸；和/或

3.根据权利要求2所述的酸加成盐的多晶型物，其特征在于，所述酸加成盐的多晶型物为以下任意一种：

4.根据权利要求1所述的酸加成盐或其水合物或溶剂合物的多晶型物，其中，所述酸为甲磺酸；和/或

5.根据权利要求4所述的酸加成盐的多晶型物，其特征在于，所述酸加成盐的多晶型物为以下任意一种：

6.根据权利要求1所述的酸加成盐或其水合物或溶剂合物的多晶型物，其中，所述酸为氢溴酸；和/或<...

【技术特征摘要】

1.式i化合物的药学上可接受的酸加成盐或其水合物或溶剂合物，

2.根据权利要求1所述的酸加成盐或其水合物或溶剂合物的多晶型物，其中，所述酸为盐酸；和/或

3.根据权利要求2所述的酸加成盐的多晶型物，其特征在于，所述酸加成盐的多晶型物为以下任意一种：

4.根据权利要求1所述的酸加成盐或其水合物或溶剂合物的多晶型物，其中，所述酸为甲磺酸；和/或

5.根据权利要求4所述的酸加成盐的多晶型物，其特征在于，所述酸加成盐的多晶型物为以下任意一种：

6.根据权利要求1所述的酸加成盐或其水合物或溶剂合物的多晶型物，其中，所述酸为氢溴酸；和/或

7.根据权利要求6所述的酸加成盐的多晶型物，其特征在于，所述酸加成盐的多晶型物为以下任意一种：

8.根据权利要求1所述的酸加成盐或其水合物或溶剂合物或者根据权利要求2-7中任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：童友之，
申请(专利权)人：苏州开拓药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：