【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种阿戈美拉汀贴剂及其制备方法和其应用。
技术介绍
1、阿戈美拉汀是全球首个褪黑素受体mt1和mt2激动剂类抗抑郁药,由法国施维雅公司研制,被批准用于治疗成年患者的重度抑郁发作。
2、
3、阿戈美拉汀口服制剂主要经过肝脏代谢，具有明显的肝首过效应，绝对生物利用度＜5％，且具有明显的副作用。因此有必要对口服片剂进行改良，制备释药速度恒定、生物利用度高的给药剂型。透皮贴剂可以避免肝脏的首过效应，减小药物对胃肠道的刺激，降低毒副反应，也可以降低药物剂量，提高患者使用的顺应性等。但是透皮贴剂属复杂制剂，贴剂的粘附力、贴片药物残留、皮肤刺激性与致敏性等问题的解决颇具挑战，且目前尚无阿戈美拉汀贴剂进入临床应用。
4、因此，需要研发皮肤附着均匀、载药量高、溶出完全、经皮渗透性能好的阿戈美拉汀贴剂。
技术实现思路
1、本专利技术的目的之一在于提供一种阿戈美拉汀贴剂，所述贴剂基质层包含阿戈美拉汀相、甘油相、水相。
2、本专利技术的优选技术方案中，所述阿戈美拉汀选自阿戈美拉汀、其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型。
3、本专利技术的优选技术方案中，所述阿戈美拉汀占基质层总重量的0.05-2.0％(w/w)。
4、本专利技术的优选技术方案中，所述阿戈美拉汀相：甘油相：水相的重量比为35-65:15-35:20-45。
5、本专利技术的优选技术方案中，所述阿戈美拉汀相：甘油相：水相的重量
6、本专利技术的优选技术方案中，所述甘油相基质包含黏性剂、填充剂、交联剂和溶剂。
7、本专利技术的优选技术方案中，所述甘油相基质的溶剂为甘油。
8、本专利技术的优选技术方案中，所述甘油占基质总重量的10-50％。
9、本专利技术的优选技术方案中，所述甘油占基质总重量的15-40％。
10、本专利技术的优选技术方案中，所述黏性剂选自聚丙烯酸钠(paa)、交联聚丙烯酸钠、聚丙烯酸、明胶、羧甲基纤维素钠中的任一种或其组合。
11、本专利技术的优选技术方案中，所述黏性剂占基质总重量的4-7％。
12、本专利技术的优选技术方案中，所述交联剂选自甘羟铝、三氯化铝、氢氧化铝、氢氧化镁、乙酰丙酮铝中的任一种或其组合。
13、本专利技术的优选技术方案中，所述交联剂占基质总重量的0.02-0.2％。
14、本专利技术的优选技术方案中，所述交联剂占基质总重量的0.02-0.15％。
15、本专利技术的优选技术方案中，所述填充剂选自二氧化钛、二氧化硅、硬脂酸金属盐、碳酸钙、聚维酮、丙烯酸树脂、高岭土、滑石粉中的任一种或其组合。
16、本专利技术的优选技术方案中，所述填充剂占基质总重量的0.02-2％。
17、本专利技术的优选技术方案中，所述填充剂占基质总重量的0.03-0.15％。
18、本专利技术的优选技术方案中，所述甘油相还包括交联调节剂。
19、本专利技术的优选技术方案中，所述交联剂调节剂选自edta-2na、edta的四钠盐中的任一种或其组合。
20、本专利技术的优选技术方案中，所述交联剂调节剂占基质总重量的0.08-0.5％。
21、本专利技术的优选技术方案中，所述交联剂调节剂占基质总重量的0.1-0.3％。
22、本专利技术的优选技术方案中，所述甘油相基质还包括促渗剂。
23、本专利技术的优选技术方案中，所述促渗剂选自丙二醇、月桂氮卓酮、油酸、亚油酸、薄荷醇中的任一种或其组合。
24、本专利技术的优选技术方案中，所述促渗剂为丙二醇、月桂氮卓酮、薄荷醇的组合。
25、本专利技术的优选技术方案中，所述促渗剂占基质层总重量的0-10％。
26、本专利技术的优选技术方案中，所述促渗剂占基质层总重量的1-5％。
27、本专利技术的优选技术方案中，所述水相基质包含增稠剂、水。
28、本专利技术的优选技术方案中，所述水相基质中水的量占基质总重量的15-25％。
29、本专利技术的优选技术方案中，所述增稠剂选自聚乙烯醇(pva)、卡波姆、明胶、阿拉伯胶、聚丙烯酰胺、聚乙烯吡咯烷酮(pvp)、明胶中的任一种或其组合。
30、本专利技术的优选技术方案中，所述增稠剂占基质层总重量的0.5-20％。
31、本专利技术的优选技术方案中，所述增稠剂占基质层总重量的1-10％。
32、本专利技术的优选技术方案中，所述增稠剂占基质层总重量的1-5％。
33、本专利技术的优选技术方案中，所述水相基质中还包括ph调节剂。
34、本专利技术的优选技术方案中，所述ph调节剂选自酒石酸、酒石酸钠、己二酸、富马酸、柠檬酸、柠檬酸钠、柠檬酸钾中的任一种或其组合。
35、本专利技术的优选技术方案中，所述ph调节剂占基质层总重量的0.1-0.3％。
36、本专利技术的优选技术方案中，所述阿戈美拉汀相为阿戈美拉汀与溶解溶剂的组合。
37、本专利技术的优选技术方案中，阿戈美拉汀的溶解溶剂为乙醇、水中的任一种或其组合。
38、本专利技术的优选技术方案中，所述乙醇浓度≥30％。
39、本专利技术的优选技术方案中，所述乙醇浓度≥70％。
40、本专利技术的优选技术方案中，所述乙醇占基质总重量的2-15％。
41、本专利技术的优选技术方案中，所述乙醇占基质总重量的5-10％。
42、本专利技术的优选技术方案中，所述阿戈美拉汀溶解溶剂中加入增溶剂。
43、本专利技术的优选技术方案中，所述增溶剂选自吐温80、聚乙二醇(peg)、丙二醇、单辛酸甘油酯、辛酸癸酸单双甘油酯中的任一种或其组合。
44、本专利技术的优选技术方案中，所述增溶剂占基质总重量的1-30％。
45、本专利技术的优选技术方案中，所述增溶剂占基质总重量的10-25％。
46、本专利技术的优选技术方案中，所述阿戈美拉汀溶解溶剂中加入促渗剂。
47、本专利技术的优选技术方案中，所述促渗剂选自薄荷脑、油酸、亚油酸、月桂氮卓酮、丙二醇中的任一种或其组合。
48、本专利技术的优选技术方案中，所述阿戈美拉汀溶解溶剂中加入促渗剂的量占基质总重量的0.1-0.5％。
49、本专利技术的优选技术方案中，所述阿戈美拉汀溶解溶剂中加入促渗剂的量占基质总重量的0.1-0.3％。
50、本专利技术的目的之一在于提供一种阿戈美拉汀贴剂的制备方法，所述方法包括如下步骤：
51、s1，阿戈美拉汀相的制备；
52、s2，水相的制备；
53、s3，甘油相的制备；
54、s4，将阿戈美拉汀相加入甘油相后混合，再将水相加入甘油相，练合；
55、s5，涂布，覆膜，晾干，即得。
56、本专利技术的优选技术方案中，所述步骤s1制备方法为向处方量溶解溶剂中本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种阿戈美拉汀贴剂，所述贴剂基质层包含阿戈美拉汀相、甘油相、水相。
2.根据权利要求1所述的贴剂，所述阿戈美拉汀选自阿戈美拉汀、其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型。
3.根据权利要求1所述的贴剂，所述阿戈美拉汀占基质层总重量的0.05-2.0％。
4.根据权利要求1所述的贴剂，所述阿戈美拉汀相：甘油相：水相的重量比为35-65:15-35:20-45。
5.根据权利要求4所述的贴剂，所述阿戈美拉汀相：甘油相：水相的重量比为40-55:20-30:25-35。
6.根据权利要求1所述的贴剂，所述甘油相基质包含黏性剂、填充剂、交联剂和溶剂。
7.根据权利要求1所述的贴剂，所述水相基质包含增稠剂、水。
8.根据权利要求1所述的贴剂，所述阿戈美拉汀相为阿戈美拉汀与溶解溶剂的组合。
9.一种阿戈美拉汀贴剂的制备方法，所述方法包括如下步骤：
10.阿戈美拉汀贴剂用于制备治疗精神神经类疾病的药物中的用途。
【技术特征摘要】
1.一种阿戈美拉汀贴剂，所述贴剂基质层包含阿戈美拉汀相、甘油相、水相。
2.根据权利要求1所述的贴剂，所述阿戈美拉汀选自阿戈美拉汀、其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型。
3.根据权利要求1所述的贴剂，所述阿戈美拉汀占基质层总重量的0.05-2.0％。
4.根据权利要求1所述的贴剂，所述阿戈美拉汀相：甘油相：水相的重量比为35-65:15-35:20-45。
5.根据权利要求4所述的贴剂，所述阿戈美拉汀相：...
【专利技术属性】
技术研发人员：王英召，李海冰，赵静，
申请(专利权)人：北京海步医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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