乙酰基四肽-3的合成工艺制造技术

本发明专利技术涉及一种乙酰基四肽‑3的合成工艺，属于生物肽合成领域，其特征在于，工艺路线如下：步骤一：合成中间体‑1H‑His‑Lys(TFA)‑OBn·HCl；步骤二：合成中间体‑2Ac‑Lys(TFA)‑Gly‑OH；步骤三：合成中间体‑3Ac‑Lys(TFA)‑Gly‑His‑Lys(TFA)‑OBn；步骤四：合成终产品Ac‑Lys‑Gly‑His‑Lys‑NH<subgt;2</subgt;；本发明专利技术通过液相合成方法，采用最小保护，四步工艺步骤及合成出乙酰基四肽‑3，大幅度降低了生产周期，降低了生产成本；且使用本发明专利技术的工艺制得的乙酰基四肽‑3纯度在98％以上。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物肽的合成，具体涉及乙酰基四肽-3的合成工艺。

技术介绍

1、乙酰基四肽-3英文名称是acetyl tetrapeptide-3，乙酰基四肽-3可加速形成外基质(ecm)蛋白，如粘连蛋白、胶原蛋白iii和vii等，从而有效改善毛囊结构，增加chemicalbook毛发锚定稳定性。由于乙酰基四肽-3是由氨基酸合成的多肽，长期用于人体也不会有任何副作用，极适合长期治疗脱发。乙酰基四肽-3无法直接减少dht，但其可增强毛囊对dht的抵御能力。它可刺激毛乳头并加速ecm蛋白合成，增加毛囊的体积；修复表皮-真皮连接组织(dej)，促进头发在毛囊内的固定，刺激chemicalbook毛发生长；还能有效减少因老化引起的毛发脱落现象，令毛发更加浓密、自然、柔顺和紧致。同时，乙酰基四肽-3可与其他抑制5α-还原酶的原料协同合作，防脱、生发两不误，实现1+1＞2的效果。

2、目前对于乙酰基四肽-3的合成文献报道的非常少。因此，寻找一种步骤简单、生产周期短、生产成本较低的乙酰基四肽-3的合成工艺，是本申请所要解决的技术问题。>

<本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.乙酰基四肽-3的合成工艺，其特征在于，工艺路线如下：

2.根据权利要求1所述的乙酰基四肽-3的合成工艺，其特征在于，步骤一：向容器中加入反应溶剂及Boc-His-OH、H-Lys(TFA)-OBn·HCl、HOBT，溶清后加入HBTU、NMM，反应；反应完毕后，向反应液中加水以析出固体，固液分离，固体用有机溶剂溶解，干燥、过滤，向滤液中通入HCl气，然后浓缩掉有机溶剂，得到H-His-Lys(TFA)-OBn·HCl。

3.根据权利要求1所述的乙酰基四肽-3的合成工艺，其特征在于，步骤二：向容器中加入反应溶剂及Ac-Lys(TFA)-OH、H-Gly-Otbu...

【技术特征摘要】

1.乙酰基四肽-3的合成工艺，其特征在于，工艺路线如下：

2.根据权利要求1所述的乙酰基四肽-3的合成工艺，其特征在于，步骤一：向容器中加入反应溶剂及boc-his-oh、h-lys(tfa)-obn·hcl、hobt，溶清后加入hbtu、nmm，反应；反应完毕后，向反应液中加水以析出固体，固液分离，固体用有机溶剂溶解，干燥、过滤，向滤液中通入hcl气，然后浓缩掉有机溶剂，得到h-his-lys(tfa)-obn·hcl。

3.根据权利要求1所述的乙酰基四肽-3的合成工艺，其特征在于，步骤二：向容器中加入反应溶剂及ac-lys(tfa)-oh、h-gly-otbu·hcl、hobt，溶清后，加入hbtu、nmm，反应；反应完毕后，向反应液中加入有机溶剂，然后洗涤、干燥，过滤，向滤液中通入hcl气，然后浓缩，得到ac-lys(tfa)-gly-oh。

4.根据权利要求1所述的乙酰基四肽-3的合成工艺，其特征在于，步骤三：向容器中加入反应溶剂及ac-lys(tfa)-gly-oh、h-his-lys(tfa)-obn·hcl、hobt，溶清后，加入htbu、nmm，反应；反应完毕后，浓缩反应液，然后向反应液中加入饱和碳酸氢钠溶液，打浆后抽滤，滤饼干燥后...

【专利技术属性】
技术研发人员：于更立，李江涛，赵帅，张强，林志乐，刘聪，李开庆，
申请(专利权)人：山东济肽生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：