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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种制备姜黄素-芳姜黄酮纳米晶的方法、制剂及应用。
技术介绍
1、姜黄素和芳姜黄酮都是来源于中药姜黄的活性成分,分子式分别为c21h20o6和c15h22o,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化和保肝护肝等多种活性。然而,姜黄素和芳姜黄酮在水中的溶解度仅有不到0.01 %,口服后几乎不能被人体吸收利用。这成为阻碍姜黄素、芳姜黄酮作为营养补充剂的重要因素。近年来,较多研究将姜黄素、芳姜黄酮制备成无定形状态,增加其溶解性和生物利用率。但生产过程中须要使用大量有机试剂溶解姜黄素和芳姜黄酮,有燃爆风险。且残留的有机溶剂对生产人员和服用人员可能存在危害。
2、纳米晶是近年来兴起的一种新型可显著增加人体吸收效率的药物递送方法。其原理是将水不溶的药物机械破碎至纳米级晶体,使得肠道细胞能直接通过胞吞作用摄取,从而提高药物的生物利用率。目前已有20多种纳米晶药物被批准上市。纳米晶药物依靠机械法制备,无需有机溶剂,生产安全,对环境友好。纳米晶药物需要添加稳定剂防止纳米晶体聚集。稳定剂一般是两亲性的高分子。目前报道的几乎所有的稳定剂都是合成高分子材料,如聚乙烯醇pva、泊洛沙姆p188、聚乙二醇peg4000等。这些合成高分子材料由于安全性问题尚不能用于食品。多糖是天然高分子材料,在食品中常被用作稳定剂和乳化剂,有望取代合成高分子材料作为纳米晶递送系统的稳定剂。但是目前多糖无法达到合成高分子材料对纳米晶药物的稳定性能。仍需要进一步优化配方,使其可以高效稳定纳米晶递送体系。
3、葫芦巴胶源于葫芦巴籽,是由β-(1-4)-d-甘
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供了一种新的制备姜黄素-芳姜黄酮纳米晶的方法。
2、本专利技术采用的技术方案为:
3、一种制备姜黄素-芳姜黄酮纳米晶的方法,所述方法包括以下步骤:
4、(1)配制姜黄素-芳姜黄酮晶体混合液:将姜黄素粉末在搅拌下加入质量分数1~2%的葫芦巴胶溶液中,使姜黄素的终浓度为1~2%,再加入芳姜黄酮和乳化剂,使芳姜黄酮的终质量浓度为1~2%,乳化剂的终质量浓度为0.1~0.5%,混匀得到姜黄素-芳姜黄酮晶体混合液;
5、(2)姜黄素-芳姜黄酮晶体混合液高速剪切得到姜黄素-芳姜黄酮晶体悬浊液,姜黄素-芳姜黄酮晶体悬浊液进行高压均质,制得姜黄素-芳姜黄酮纳米晶液体。
6、所述步骤(1)中,葫芦巴胶溶液一般按以下方法制得:将葫芦巴胶按质量分数1~2%加入水中,50~60℃下450 r/min匀速搅拌1~2h,得到充分溶胀的葫芦巴胶溶液。
7、优选葫芦巴胶溶液的质量分数为1.5%。
8、优选姜黄素的终浓度为1.5%,芳姜黄酮的终质量浓度为1%。
9、所述乳化剂为吐温或司盘,优选吐温80。
10、优选乳化剂的终质量浓度为0.1~0.2%。
11、所述步骤(2)中,一般使用高速剪切机对姜黄素-芳姜黄酮晶体悬浊液进行高速剪切,转速为8000~10000 rpm,时间为5~7 min,得到均匀的姜黄素-芳姜黄酮晶体悬浊液。
12、所述步骤(3)中,一般使用高压均质机对姜黄素-芳姜黄酮晶体悬浊液进行高压均质,均质步骤为:常压下稳定2 min,压力为100 bar,均质3~4次,得到均匀的姜黄素-芳姜黄酮纳米晶液体。
13、本专利技术制备的姜黄素-芳姜黄酮纳米晶液体中,姜黄素和芳姜黄酮以纳米晶形式存在。
14、所述方法还可以包括以下步骤:
15、将姜黄素-芳姜黄酮纳米晶液体干燥得到姜黄素-芳姜黄酮纳米晶制剂。
16、进一步,所述干燥步骤优选为:
17、姜黄素-芳姜黄酮纳米晶液体中加入终浓度0.001~0.005%的食品级二氧化硅,然后倒入平皿进行鼓风干燥,得到姜黄素-芳姜黄酮纳米晶干燥物;姜黄素-芳姜黄酮纳米晶干燥物粉碎至200目以下的粉末,得到姜黄素-芳姜黄酮纳米晶制剂。
18、所述食品级二氧化硅的终浓度优选为0.002%。
19、本专利技术还提供上述方法制备得到的姜黄素-芳姜黄酮纳米晶制剂。
20、以及姜黄素-芳姜黄酮纳米晶制剂在制备姜黄素补充营养制剂中的应用。
21、所述制剂包括但不限于饮料、胶囊、粉剂、片剂等。
22、本专利技术采用的制备方法为纯机械法,本专利技术制备的姜黄素-芳姜黄酮纳米晶继承了姜黄素和芳姜黄酮本身的药理活性,使它们在稳定性方面有明显改进。
23、本专利技术利用葫芦巴胶两亲性多糖的特性,可以在水相中吸附至疏水性姜黄素、芳姜黄酮纳米晶体表面,发挥稳定剂的作用。且葫芦巴胶在肠道中能被肠道微生物缓慢发酵分解,可实现姜黄素、芳姜黄酮缓释。
24、本专利技术的有益效果在于:
25、1、适用于水油不溶的化合物,解决了非溶解必需的药物递送问题。
26、2、以食品级天然高聚物多糖为稳定剂,符合食品添加剂国家标准gb2760,安全健康,产品为可食用的,可用于制备各种营养食品。
27、3、用纯机械的方式制备营养物质制剂,工艺简单,同时排除了有机试剂的潜在危害性。
28、4、制备的制剂中,姜黄素和芳姜黄酮以纳米晶的形式存在,提高了姜黄素和芳姜黄酮的物理化学稳定性。
29、5、首次在姜黄素产品中添加芳姜黄酮,增加了姜黄素纳米晶的功效并赋予浓郁的姜黄风味。
30、6、添加了食品级sio2作为抗结剂,抑制了粉末制剂的聚集。
31、7、使用了少量食品级乳化剂,且乳化剂的用量极少,主要还是以葫芦巴胶作为主要稳定剂。
32、本专利技术采用纯机械法,以食品级多糖葫芦巴胶作为稳定剂制备姜黄素-芳姜黄酮纳米晶递送体系,在保留姜黄素、芳姜黄酮生物活性的前提下,改善了姜黄素、芳姜黄酮分散性和生物利用率,且稳定剂为食品级多糖,因此产品可用于制备营养食品制剂。
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1.一种制备姜黄素-芳姜黄酮纳米晶的方法,其特征在于所述方法包括以下步骤:
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述步骤(1)中,葫芦巴胶溶液按以下方法制得:将葫芦巴胶按质量分数1~2%加入水中,50~60℃下450 r/min匀速搅拌1~2h,得到充分溶胀的葫芦巴胶溶液。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述步骤(1)中,葫芦巴胶溶液的质量分数为1.5%。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述步骤(1)中,姜黄素的终浓度为1.5%,芳姜黄酮的终质量浓度为1%。
5.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述步骤(1)中,所述乳化剂为吐温或司盘。
6.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述步骤(1)中,乳化剂的终质量浓度为0.1~0.2%。
7.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述方法还包括以下步骤:
8.如权利要求7所述的方法,其特征在于所述干燥步骤为:
9.如权利要求7或8所述的方法制备得到的姜黄素-芳姜黄酮纳米晶制剂。
10.如权利要求9所述的姜黄素-芳姜
...【技术特征摘要】
1.一种制备姜黄素-芳姜黄酮纳米晶的方法,其特征在于所述方法包括以下步骤:
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述步骤(1)中,葫芦巴胶溶液按以下方法制得:将葫芦巴胶按质量分数1~2%加入水中,50~60℃下450 r/min匀速搅拌1~2h,得到充分溶胀的葫芦巴胶溶液。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述步骤(1)中,葫芦巴胶溶液的质量分数为1.5%。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述步骤(1)中,姜黄素的终浓度为1.5%,芳姜黄酮的终质量浓度为1%。
【专利技术属性】
技术研发人员:李腾,傅玉颖,谈思莹,王海峰,
申请(专利权)人:浙江工商大学,
类型:发明
国别省市:
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