【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请涉及可用于治疗增殖性障碍例如癌症的杂环化合物。
技术介绍
0、背景
1、癌症的特征在于异常的细胞生长和增殖。ras蛋白是负责控制细胞增殖、分化和存活的信号传导网状结构的关键成分。参见例如fernandes-medarde and santos,genescancer,vol.2,no.3,pp.344-358(2011)。ras是一种gtp酶，其作为活性gtp结合状态与无活性gdp结合状态之间的分子开关起作用–gtp结合的ras可以激活涉及细胞周期进程、存活和凋亡的几种下游信号传导途径。
2、鸟嘌呤核苷酸交换因子(gef)，例如sos1是通过促进gdp(无活性ras)与gtp(活性ras)的交换来激活ras所必需的。sos1本身通过变构相互作用被ras激活，这强烈激活sos1的gef功能，从而在sos1与ras之间产生正反馈环。参见例如bandaru等人,cold springharb.perspect med.,vol.9,no.2,a031534(2019)。ras中的突变发生在许多人体癌症中，但目前尚...
【技术保护点】
1.式(I)的化合物：
2.权利要求1的化合物，其中R1为C1-C6烷基。
3.权利要求1的化合物，其中R1为甲基。
4.权利要求1的化合物，其中R2为氢。
5.权利要求1的化合物，其中R2为C1-C6烷氧基。
6.权利要求5的化合物，其中R2为甲氧基。
7.权利要求1的化合物，其中R3为任选地被羟基、氰基、5-10元杂芳基、C1-C6卤代烷基、–C(O)NRFRG或C1-C6烷基取代的C3-C6环烷基。
8.权利要求7的化合物，其中R3为任选地被羟基、氰基、5-10元杂芳基、C1-C...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式(i)的化合物：
2.权利要求1的化合物，其中r1为c1-c6烷基。
3.权利要求1的化合物，其中r1为甲基。
4.权利要求1的化合物，其中r2为氢。
5.权利要求1的化合物，其中r2为c1-c6烷氧基。
6.权利要求5的化合物，其中r2为甲氧基。
7.权利要求1的化合物，其中r3为任选地被羟基、氰基、5-10元杂芳基、c1-c6卤代烷基、–c(o)nrfrg或c1-c6烷基取代的c3-c6环烷基。
8.权利要求7的化合物，其中r3为任选地被羟基、氰基、5-10元杂芳基、c1-c6卤代烷基、–c(o)nrfrg或c1-c6烷基取代的环丙基。
9.权利要求1的化合物，其中r3为任选地被卤素、c1-c6烷基、c1-c6卤代烷基、-c(o)c1-c6烷基或–c(o)nrfrg取代的3-10元杂环基。
10.权利要求9的化合物，其中r3为任选地被卤素、c1-c6烷基、c1-c6卤代烷基、-c(o)c1-c6烷基或–c(o)nrfrg取代的四氢吡喃。
...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·M·莱文森，E·黄，井川秀幸，K·L·赫斯特，B·基姆，A·E·莱福勒，M·A·帕洛梅罗巴斯克斯，E·塞里恩，X·黄，K·S·沃茨，S·阿尔巴尼斯，J·A·戈登，A·普拉切克，
申请(专利权)人：薛定谔公司，
类型：发明
国别省市：
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