【技术实现步骤摘要】
本专利技术一般性涉及新的具有shp2抑制活性的取代的炔基杂环化合物、其制备方法、其药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物治疗受益于shp2酶抑制的疾病的用途，例如治疗癌症。
技术介绍
1、癌症是严重威胁人类健康及生命一类疾重大疾病，尤其是癌症近几年的发病率及死亡率呈快速上升趋势，己超越心血管疾病成为人类健康的头号杀手。肿瘤的増殖、凋亡、转移等与细胞内外的一系列信号传导通路中某个环节的异常密切相关。在这些信号传导途径中，蛋白的磷酸化和去磷酸化至关重要，这个可逆的过程受到激酶和磷酸酶的共同调控。蛋白质酪氨酸激酶(ptk)的磷酸化和蛋白质酪氨酸磷酸酶(ptp)的去磷酸化即是这样一对可逆过程，它们之间保持动态平衡以维持细胞的正常生理功能。反之异常的磷酸化能导致癌症、炎症、糖尿病和其它疾病的产生。
2、shp2蛋白是由ptpn11基因编码的一种非受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶，广泛表达于各组织，参与胚胎发育、新陈代谢、免疫反应以及肿瘤发生等重要的生理病理过程。
3、shp2蛋白由n末端的两个串联sh2结构域(n-sh2和c-...
【技术保护点】
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、或互变异构体，
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、或互变异构体，其具有下式II～X：
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、或互变异构体，其中R1和R2各自独立地选自氢和C1-6烷基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、或互变异构体，其中X选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基，所述C1-6烷基和C3-8环烷基可任选地被一个或...
【技术特征摘要】
1.式(i)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、或互变异构体，
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、或互变异构体，其具有下式ii～x：
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、或互变异构体，其中r1和r2各自独立地选自氢和c1-6烷基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、或互变异构体，其中x选自氢、c1-6烷基、c3-8环烷基、c6-10芳基和c5-10杂芳基，所述c1-6烷基和c3-8环烷基可任选地被一个或多个卤素、-oh、-o-c1-6烷基、-nh2、或c1-6烷基取代，所述c6-10芳基和c5-10杂芳基可任选地被一个或多个卤素、-cf3、-oh、-cn、-o-c1-6烷基、-nr3r4、-o-c(o)nr3r4、-nh-(co)-c1-6烷基、-s-ch2-conh2、c1-6烷基、c3-6环烷基、c6-10芳基、或c5-10杂芳基取代，
5.根据权利要求1或2所述的化合物或其药...
【专利技术属性】
技术研发人员：张晓军，闵汪洋，段小伟，陈曦，许新合，刘希杰，张凯，孙小亮，孙颖慧，
申请(专利权)人：首药控股北京股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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