一种聚多卡醇的制备方法及其中间体技术

本发明专利技术涉及一种聚多卡醇的制备方法及其中间体，所述制备方法包括：步骤S3：式（III）化合物在碱存在下与式（II）化合物发生反应，反应得到式（I‑1）化合物；步骤S4：步骤S3得到的式（I‑1）化合物经脱保护得到聚多卡醇；其中，R1为卤素、对甲苯磺酰酯基或甲磺酰酯基；R2为甲基、乙基、甲酰基、乙酰基、甲磺酰基、苄基、苄氧羰基、苄酰基、苯酰基或苯磺酰基。本发明专利技术提供的制备方法具有操作简单、反应条件温、工艺稳定以及纯度高等优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，特别是涉及一种聚多卡醇的制备方法及其中间体。

技术介绍

1、静脉曲张是静脉系统最常见的疾病。静脉曲张多发生在下肢，腿部皮肤冒出红色或蓝色的像是蜘蛛网、虹蚓的扭曲血管，或者像树瘤般的硬块结节，静脉发生异常的扩大肿胀和曲张。静脉曲张主要有注射硬化剂和手术剥除等治疗方法，其中注射硬化剂是一种简便高效的方法。常用硬化剂包括无水乙醇、四环素注射液、5%鱼肝油酸钠注射液、10%氯化钠注射液、高渗葡萄糖注射液、聚多卡醇注射液等。

2、聚多卡醇400是分子量约为400的聚乙二醇的二烷基醇单醚，其是一种两性分子及膜活性化合物。聚多卡醇400主要通过环氧乙烷的开环聚合而制备。由于开环聚合过程的可控性有限，聚多卡醇400是一个由多个组分构成的混合物，其主要有效成分是九聚乙二醇的十二烷基醇单醚，其中还包括一系列九聚乙二醇的同系物的十二烷基醇单醚衍生物，即五到十五聚乙二醇的十二烷基醇单醚。聚多卡醇成分上的多分散性导致了药物理化性质、生理学行为和药效学行为上的非聚一性，从而导致了药物生产、质量控制、药物审批和药效可控性等方面的一系列问题。解决这一问题的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式（I）所示聚多卡醇的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式（II）化合物和式（III）化合物的投料摩尔比为1:（0.1~3）。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱为无机碱或有机碱，

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤S3中所述反应在溶剂1存在条件下进行，所述溶剂1选自甲苯、二甲苯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环和乙二醇二甲醚中的一种或多种；

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤S4中，所述脱保护是在酸或碱或P...

【技术特征摘要】

1.一种如式（i）所示聚多卡醇的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式（ii）化合物和式（iii）化合物的投料摩尔比为1:（0.1~3）。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱为无机碱或有机碱，

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤s3中所述反应在溶剂1存在条件下进行，所述溶剂1选自甲苯、二甲苯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环和乙二醇二甲醚中的一种或多种；

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤s4中，所述脱保护是在酸或碱或pd/c/h2条件下进行的；和/或，

【专利技术属性】
技术研发人员：程皓，甄文腾，邵栋，丛启雷，张静芬，刘平，
申请(专利权)人：苏州博研医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：