【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成，具体涉及一种水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法。
技术介绍
1、嘌呤碱基和嘌呤核苷是rna和dna的重要组成片段，具有显著而广泛的生理和药理用途，很多更是临床上广泛使用的抗病毒、抗癌药物。6位被烷基取代的嘌呤碱基或核苷是其中重要代表，具有受体调控、抗病毒、抗菌、抗癌等活性。这主要是因为6位烷基提高了核苷的脂溶性，改变了碱基之间的弱相互作用。如6-甲基、乙基、环丙基取代嘌呤核苷具有显著的细胞毒性，研究证实具有较好的抗肿瘤活性。所以，多样化6-烷基嘌呤核苷是一类具有较好药物开发前景的核苷类化合物。
2、目前，6-烷基嘌呤核苷主要通过传统金属偶联反应，即以6-卤原子取代的嘌呤核苷和烷基取代的金属试剂反应而得到，既需要昂贵的配体或催化剂，还需要对后续产品进行重金属残留的去除，同时，能够合成得到的多样化的目标产物数量也非常有限，普适性不高，限制了对该类物质的深度开发应用。
3、碘代烷烃是广泛应用的化学试剂，通过羧酸类、醇类、烯烃类等物质都可以合成，价格便宜，结构多样，是合成6-烷基嘌呤核苷的良好原料。但是传统方法需要将碘代烷烃制备为锌试剂，通过negishi偶联而得到。直接以碘代烷烃为原料，在温和条件下，和嘌呤核苷反应，得到6-烷基嘌呤核苷，既可以缩短反应步骤，避免使用金属试剂、配体和重金属催化剂，还可丰富6-烷基嘌呤核苷的结构多样性，对于优化其合成工艺、扩大其应用范围具有重要意义。
技术实现思路
1、为了解决现有技术的不足，本专利技术公
2、本专利技术的技术方案是：一种水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，通过以下反应方程式进行合成：
3、
4、其中：r1选自氢、烷基、烯丙基、苄基、2-氯苄基、p选自氢、乙酰基或苯甲酰基；r2选自氢、卤素；r3为烷基。
5、包括以下步骤：以有机溶剂和水为混合溶剂，加入有机碱和光催化剂，在可见光照射下，嘌呤衍生物a和碘代烷烃在室温条件下反应，得到6-烷基嘌呤核苷b；
6、进一步地，在上述技术方案中，所述光催化剂选自曙红y、罗丹明6g、9-均三甲苯基-10-苯基吖啶-10-四氟硼酸盐、三(2,2'-联嘧啶)钌(ii)(盐酸)盐、三(2-苯基吡啶)合铱(iii)或二[2-(2,4-二氟苯基)-5-甲基吡啶][2,2'-联(4-叔丁基吡啶)]铱(iii)(六氟磷酸)盐。
7、进一步地，在上述技术方案中，所述有机碱选自三乙胺、dipea(n,n-二异丙基乙胺)、dabco[1,4-二氮杂双环(2.2.2)辛烷]、三乙烯二胺、吡啶及其衍生物。
8、进一步地，在上述技术方案中，所述嘌呤衍生物a、碘代烷烃、有机碱与光催化剂摩尔比为1:1.1～5:1.5～8:0.002～0.02。
9、进一步地，在上述技术方案中，溶剂为有机溶剂和水的混合体系，有机溶剂选自乙腈、氯仿、二甲基亚砜、乙酸乙酯、二氯甲烷中的一种或多种，有机溶剂和水体积比为10:1～100。
10、进一步地，在上述技术方案中，反应温度为0-30℃，反应时间为1～24h；所述可见光为led灯产生的光，led灯功率2～50w，反应时led灯距离反应容器2～10cm。
11、通过采用该方法得到6-烷基嘌呤核苷，成本低，操作简便，反应条件温和，底物适应性好，表明了该合成方法的优越性和简便性。
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1.一种水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以有机溶剂和水为混合溶剂，加入有机碱和光催化剂，在可见光照射下，嘌呤衍生物A和碘代烷烃在室温条件下反应，得到6-烷基嘌呤核苷B；反应方程式表示如下：
2.根据权利要求1所述水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于：所述光催化剂选自曙红Y、罗丹明6G、9-均三甲苯基-10-苯基吖啶-10-四氟硼酸盐、三(2,2'-联嘧啶)钌(II)(盐酸)盐、三(2-苯基吡啶)合铱(III)或二[2-(2,4-二氟苯基)-5-甲基吡啶][2,2'-联(4-叔丁基吡啶)]铱(III)(六氟磷酸)盐。
3.根据权利要求1所述水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于：有机碱选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷、三乙烯二胺或吡啶。
4.根据权利要求1所述水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于：所述嘌呤衍生物A、碘代烷烃、有机碱与光催化剂摩尔比为1:1.1～5:1.5～8:0.002～0.02。
5.根据权利要求1
6.根据权利要求1所述水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于：有机溶剂与水体积比为10:1～100。
7.根据权利要求1所述水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于：反应温度为0-30℃，反应时间为1～24h。
8.根据权利要求1-7任意一项所述水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于：所述可见光为LED灯产生的光，LED灯功率为2～50W，反应时LED灯距离反应容器2～10cm。
...【技术特征摘要】
1.一种水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以有机溶剂和水为混合溶剂，加入有机碱和光催化剂，在可见光照射下，嘌呤衍生物a和碘代烷烃在室温条件下反应，得到6-烷基嘌呤核苷b；反应方程式表示如下：
2.根据权利要求1所述水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于：所述光催化剂选自曙红y、罗丹明6g、9-均三甲苯基-10-苯基吖啶-10-四氟硼酸盐、三(2,2'-联嘧啶)钌(ii)(盐酸)盐、三(2-苯基吡啶)合铱(iii)或二[2-(2,4-二氟苯基)-5-甲基吡啶][2,2'-联(4-叔丁基吡啶)]铱(iii)(六氟磷酸)盐。
3.根据权利要求1所述水体系光照促进6-烷基嘌呤核苷的合成方法，其特征在于：有机碱选自三乙胺、n,n-二异丙基乙胺、1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷、三乙烯二胺或吡啶。
4.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员：夏然，孙莉萍，薛涵月，徐绍红，马国扬，
申请(专利权)人：新乡学院，
类型：发明
国别省市：
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