一种手性酰亚胺衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种手性酰亚胺衍生物及其制备方法与应用。我们设计了NHC催化亚胺与MBH碳酸酯的简便合成方法，一步法高效构建手性酰亚胺衍生物。并对该类化合物进行生物活性评价，所有化合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞LOVO和SW620三种肿瘤细胞的抑制率随浓度升高而增强，其中，化合物3g、3i、3j、3o对三种肿瘤细胞显示出较好的抑制作用，对A549细胞在12.5μg/ml浓度下的抑制率已达到了50％，在50.0μg/ml浓度时的抑制率均在70％以上，化合物3j对A549细胞的抑制率更是达到了85.8％，具有进一步开发研究的价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学，尤其是一种手性酰亚胺衍生物及其制备方法与应用。

技术介绍

1、氮杂环卡宾(n-heterocyclic carbene,nhc)是一类具有特殊结构和功能强大的有机小分子。是近几十年来不对称催化领域发展起来的一个研究热点，由于手性有机小分子催化剂具有毒性小、反应条件温和、化学性质相对稳定、制备方法简单等优点，不对称有机催化成为有机化学中最具有发展潜力和应用前景的研究方向。经过近几十年的深入探索，人们在有机小分子催化的各个分支，如烯胺催化、亚胺催化、酸/碱催化、lewis酸/碱催化、相转移催化以及光催化等领域，都建立起了一系列经典的反应模式。其中氮杂环卡宾(n-heterocyclic carbenes,nhcs)催化剂是一类功能强大的有机小分子催化剂。经过半个多世纪的发展，人们在氮杂环卡宾催化领域建立起了一系列经典的催化活化模式。在开展的科研工作中，可以应用于高效地制备具有不同的生物和医药活性的功能分子。包括对生物活性小分子、医药和农药中间体等，因此，本项目的研发不仅对于新型有机催化的发展具有科学上的重要意义，同时对于制药工业的发展具有推本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种手性酰亚胺衍生物，其特征在于：该衍生物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：

2.一种如权利要求1所述的手性酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于：合成路线如下：

3.一种如权利要求2所述的手性酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述的NHC和(DHQD)2PYR结构如下：

4.一种如权利要求1所述的手性酰亚胺衍生物在制备体外抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述的肿瘤为人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞LOVO或SW620。

【技术特征摘要】

1.一种手性酰亚胺衍生物，其特征在于：该衍生物具有如通式(ⅰ)所示的结构：

2.一种如权利要求1所述的手性酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于：合成路线如下：

3.一种如权利要求2所述的手性酰亚胺衍生物的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：牟成丽，梁光平，王守磊，
申请(专利权)人：贵州中医药大学，
类型：发明
国别省市：