一种含噻吩的双吲哚甲烷型a-葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种含噻吩的双吲哚甲烷型a‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用，属于葡萄糖苷酶抑制剂制备技术领域。本发明专利技术公开了一种含噻吩的双吲哚甲烷型a‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用，具体是在蓝光照射下通过光氧化还原硝基卤代烷烃合成3,3’‑二吲哚甲烷化合物，其中溴代硝基甲烷作为作为亚甲基前体参与反应，制备过程使用清洁能源，在温和的条件下获得较好产率的3,3’‑二吲哚甲烷化合物。经过初步活性测试证明，本发明专利技术制备的双吲哚甲烷型化合物对α‑葡萄糖苷酶具有显著抑制作用，可将其用于开发新型α‑葡萄糖苷酶抑制剂的先导候选物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于葡萄糖苷酶抑制剂制备，涉及一种含噻吩的双吲哚甲烷型a-葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用。

技术介绍

1、糖尿病是一种慢性代谢疾病，糖尿病患者的高血糖可能导致失明、高血压、肾病、中风等一系列并发症，随着人们生活水平的提高，糖尿病的发病率急剧上升，成为全球医疗保健系统的重大挑战。根据国际糖尿病联盟(international diabetes federation，idf)公布的数据，目前有5.37亿20-79岁的成年人患有糖尿病，预计到2030年，总人数将上升到6.43亿，到2045年将上升到7.83亿，且全球估计有2.4亿人患有未确诊的糖尿病，中国面临的糖尿病防控形势严峻，中国是成年人糖尿病患者最多的国家，在过去的10余年间(2011-2021年)，我国的糖尿病患者由9000万例增加至1.4亿列，预测到2045年，中国糖尿病患者数量将达到1.744亿例。

2、根据发病机制的不同，糖尿病主要分为1型糖尿病(t1dm)和2型糖尿病(t2dm)两大类：t1dm是由自身免疫反应引起的，身体的防御细胞攻击产生胰岛素的细胞，是内缘性糖尿病；本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含噻吩的双吲哚甲烷型a-葡萄糖苷酶抑制剂，其特征在于，所述抑制剂的化学结构式为：

2.权利要求1所述抑制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法的反应式为：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法具体包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应物Ⅰ和溴代硝基甲烷的摩尔比为1:3～3:1。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂的添加量为溴代硝基甲烷摩尔数的0.5％-4％。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应物Ⅰ与有机溶剂的摩尔体积比为1:1...

【技术特征摘要】

1.一种含噻吩的双吲哚甲烷型a-葡萄糖苷酶抑制剂，其特征在于，所述抑制剂的化学结构式为：

2.权利要求1所述抑制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法的反应式为：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法具体包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应物ⅰ和溴代硝基甲烷的摩尔比为1:3～3:1。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂的添加量为溴代硝基甲烷摩尔数的0.5％-4％。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应物ⅰ与有机溶剂的摩...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁璇，李光，李宜航，陈曦，苏晶，吕亚娜，刘世芳，张丽霞，里二，
申请(专利权)人：中国医学科学院药用植物研究所云南分所，
类型：发明
国别省市：