【技术实现步骤摘要】
本申请涉及天然产物有机合成，特别是一种大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物的制备方法和预防和/或治疗在高胆固醇血症，抗动脉粥样硬化及抗非酒精性脂肪性肝炎方面的应用。
技术介绍
1、心血管疾病被认为是威胁人类健康的头号死亡病因，其发生发展的过程与人体血清中胆固醇尤其是低密度脂蛋白胆固醇水平密切相关，而作为体内胆固醇合成过程中的关键限速酶—3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶(hmgcr)，其位于细胞的内质网并负责催化生成胆固醇合成的前体—甲羟戊酸，该酶作为研发降血脂药物的重要靶点而一直受到广泛关注。例如他汀类药物就是通过抑制hmgcr蛋白来降低人体内的胆固醇水平，其目前仍是发挥降血脂作用的临床常用药物。
2、然而，他汀类药物的过度使用会引起的hmgcr蛋白代偿性增加，其不仅削弱了他汀类药物本身的降胆固醇作用效果，并且带来了一系列副作用如肌肉损伤和药物诱导产生的糖尿病等。因此通过寻找小分子化合物促进hmgcr蛋白降解以降低蛋白水平，能够破解他汀类药物使用过程中出现的耐药性难题，同时促hmgcr蛋白降解剂与他汀类药物...
【技术保护点】
1.一种大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物，其特征在于，具有如下任一结构：
2.一种如权利要求1所述的大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物的应用，其特征在于，为大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物在制备抑制细胞胆固醇合成药物中的应用。
3.根据权利要求2所述应用，其特征在于，化合物schipenindolene A在制备促进HMGCR蛋白降解，降低内源性胆固醇水平制剂中的应用；
4.根据权利要求2所述应用，其特征在于，大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物在制备预防和/或治疗高...
【技术特征摘要】
1.一种大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物，其特征在于，具有如下任一结构：
2.一种如权利要求1所述的大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物的应用，其特征在于，为大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物在制备抑制细胞胆固醇合成药物中的应用。
3.根据权利要求2所述应用，其特征在于，化合物schipenindolene a在制备促进hmgcr蛋白降解，降低内源性胆固醇水平制剂中的应用；
4.根据权利要求2所述应用，其特征在于，大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，动脉粥样硬化，和/或非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用。
5.一种药物组合物，其特征在于，包含有效量的如权利要求1所述化合物schipenindolene a。
6.一种如权利要求1～2中任一项所述大果五味子内生真菌来源的吲哚二萜类化合物及其衍生物的制备方法，其特征在于，包括：从菌株penicillium...
【专利技术属性】
技术研发人员：普诺·白玛丹增，江世友，孙汉董，粟孝政，张林飞，胡坤，颜秉超，杜雪，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。