一种植物甾醇硫化氢供体型衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于天然药物开发技术领域，具体涉及一种植物甾醇硫化氢供体型衍生物及其制备方法与应用，本发明专利技术提供的植物甾醇硫化氢供体衍生物是以植物甾醇为先导化合物、在所述植物甾醇的C3位羟基上、采用酯化反应和缩合反应修饰结合硫化氢供体制备获得，提供的植物甾醇硫化氢供体型衍生物可在体内外缓慢释放硫化氢，具有显著的抗炎活性，无胃肠道副作用，提供的植物甾醇硫化氢供体型衍生物的制备方法，具有反应条件温和、反应时间短、操作简单、收率高等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于天然药物开发，具体涉及一种植物甾醇硫化氢供体型衍生物及其制备方法与应用。

技术介绍

1、植物甾醇(plant sterols)是植物细胞膜的重要组成部分之一，广泛存在于自然界大多数植物中。植物甾醇是以环戊烷全氢菲为骨架(又称为甾核)的一类具有生理活性的天然产物，到目前为止已从各种植物中鉴定出250多种植物甾醇，其中比较常见的有β-谷甾醇(β-sitosterol，bs)、豆甾醇(stigmasterol，ss)和菜油甾醇(campesterol，cs)。植物甾醇类化合物具有相似的化学结构，区别仅在于双键的数目和位置以及侧链的长度不同。植物甾醇通常以游离甾醇、脂肪酸甾醇酯、羟基肉桂酸甾醇酯、甾醇苷和酰化甾醇苷等形式存在于植物体内(he wen-sen,zhu han-yue,chen zhen-yu.j.agric.food chem.2018,66,3047-3062)。目前植物甾醇的主要来源包括植物油提取工艺副产物-脱臭馏出物、工业生产的下脚料浮油和酿酒行业中的发酵废弃物。在植物油皂化精制过程中将不皂化物富集，再经分离即可得到高纯度的植物甾本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种植物甾醇硫化氢供体衍生物，其特征在于，所述衍生物的化学结构式如下：

2.权利要求1所述植物甾醇硫化氢供体衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法如以下路线所示：

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，R3为

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，R4为-CH2CH2-、R3为所述植物甾醇硫化氢供体衍生物的制备方法如下：将丁二酸酐溶解于第一溶剂中，然后依次加入缚酸剂、植物甾醇进行取代反应，反应结束后，获得的第一反应液经纯化得植物甾醇丁二酸单酯；将所述植物甾醇丁二酸单酯与ADT-OH这两种反应物溶解于第二溶剂中，加入缩合剂进行缩合反应...

【技术特征摘要】

1.一种植物甾醇硫化氢供体衍生物，其特征在于，所述衍生物的化学结构式如下：

2.权利要求1所述植物甾醇硫化氢供体衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法如以下路线所示：

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，r3为

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，r4为-ch2ch2-、r3为所述植物甾醇硫化氢供体衍生物的制备方法如下：将丁二酸酐溶解于第一溶剂中，然后依次加入缚酸剂、植物甾醇进行取代反应，反应结束后，获得的第一反应液经纯化得植物甾醇丁二酸单酯；将所述植物甾醇丁二酸单酯与adt-oh这两种反应物溶解于第二溶剂中，加入缩合剂进行缩合反应，获得的第二反应液经纯化得植物甾醇硫化氢供体衍生物；所述丁二酸酐、缚酸剂、植物甾醇的摩尔比为(3～6)﹕(6～12)﹕1；所述第一溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、二甲基甲酰胺中的任意一种；所述缚酸剂为三乙胺或吡啶；所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖莹，张蕊，于清峰，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：