一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种手性1‑(2‑氟‑3‑(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将2‑氟‑3‑(三氟甲基)苯甲酸与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐、羰基二咪唑、碱混合反应，得到化合物2；(2)将化合物2与格式试剂、络合剂混合反应，得到化合物3；(3)将化合物3与盐酸羟胺、碱反应，得到化合物4；(4)将化合物4与催化剂在氢气气氛下反应，得到化合物5；(5)将化合物5与D‑扁桃酸混合得到化合物6，之后调pH，得到化合物7，即所述手性1‑(2‑氟‑3‑(三氟甲基)苯基)乙胺。本发明专利技术提供的制备方法总收率高，手性纯度高，后处理方便，成本得到了有效降低，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法，尤其涉及一种收率高的手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法。

技术介绍

1、传统手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的合成工艺后处理过程会产生大量固体，不利于放大生产，总收率低且手性到达不到要求又导致单位成本较高。因此，亟需提供一种总收率高、手性纯度高、成本低的手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的合成方法。

技术实现思路

1、针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法，尤其提供一种收率高的手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法。本专利技术提供的制备方法总收率高，手性纯度高，后处理方便，成本得到了有效降低，适合工业化生产。

2、为达到此专利技术目的，本专利技术采用以下技术方案：

3、本专利技术提供了一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：<本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述2-氟-3-(三氟甲基)苯甲酸与N,O-二甲基羟胺盐酸盐、羰基二咪唑、碱的摩尔比为1:(1.1-1.3):(1.1-1.3):(1.1-1.5)。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述反应的温度为10-30℃，时间为8-16h。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述化合物2与格式试剂、络合剂的摩尔比为1:(1.1-1.3):(1...

【技术特征摘要】

1.一种手性1-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙胺的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述2-氟-3-(三氟甲基)苯甲酸与n,o-二甲基羟胺盐酸盐、羰基二咪唑、碱的摩尔比为1:(1.1-1.3):(1.1-1.3):(1.1-1.5)。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述反应的温度为10-30℃，时间为8-16h。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述化合物2与格式试剂、络合剂的摩尔比为1:(1.1-1.3):(1.05-1.2)。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述络合剂包括六甲基磷酰胺、焦磷酸钠、葡萄糖酸钠、聚丙烯酰胺中任意一种或至少...

【专利技术属性】
技术研发人员：林增明，金鹏程，覃俊，吴天俊，
申请(专利权)人：上海馨远医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：