【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学及生物工程，特别是涉及一种c6'取代锁核酸修饰加帽类似物及其应用。
技术介绍
1、帽子结构的化学本质是mrna转录过程中发生修饰所形成的位于mrna 5'端的一个特殊结构，即m7gpppn结构，又称甲基鸟苷帽子。它是在rna三磷酸酶、鸟苷酰转移酶、mrna（鸟嘌呤-n7）甲基转移酶和mrna（核苷-2’）甲基转移酶共同催化作用下形成的。甲基化程度的不同可形成3种帽子：cap 0型、cap 1型和cap 2型，分别为m7g5 'ppp5 'np、m7g5 'ppp5'nmpnp、m7g5 'ppp5 'nmpnmpnp。
2、帽子结构是mrna翻译起始的必要结构，为核糖体识别mrna提供了信号，协助核糖体与mrna结合，使翻译从aug开始。同时帽子结构可增加mrna的稳定性，保护mrna免遭5’→3’核酸外切酶的攻击。
3、简单来说，帽子结构对于mrna来说，就像是一顶钢盔，既可以保护mrna免遭荼毒，又能够通过化学修饰在钢盔上加上烙印，便于被其他成员识别。除了天然帽结构，体外转录过程中也多用帽结...
【技术保护点】
1.一种式(I)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物：
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其满足以下条件中的一个或多个：
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中X为无。
4.根据权利要求3所述的式(I)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R4为-CF2H、-N(CH3)2或-CN。
5.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中X为-C(=O)-。
<...【技术特征摘要】
1.一种式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物：
2.根据权利要求1所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其满足以下条件中的一个或多个：
3.根据权利要求1所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中x为无。
4.根据权利要求3所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r4为-cf2h、-n(ch3)2或-cn。
5.根据权利要求1所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中x为-c(=o)-。
6.根据权利要求5所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r4为-n(ch3)2。
7.根据权利要求1所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中x为-s(=o)2-。
8.根据权利要求7所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r4为-n(ch3)2或-ch3。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r1为氢原子或甲基。
10.根据权利要求9所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r1为氢原子。
11.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r2为氢原子或甲基。
12.根据权利要求11所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r2为甲基。
13.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r3为氢原子或甲基。
14.根据权利要求13所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r3为氢原子。
15.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r5为氢原子或甲基。
16.根据权利要求15所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r5为甲基。
17.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r6为氢原子或甲基。
18.根据权利要求17所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中r6为氢原子。
19.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y1a为-o-。
20.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y1b为-o-。
21.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y1c为-o-。
22.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y1d为-o-。
23.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y1e为-o-。
24.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y1f为-o-。
25.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y2a为=o。
26.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y2b为=o。
27.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y2c为=o。
28.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y2d为=o。
29.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y3a为-oh。
30.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物，其中y3b为-oh。
31.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y3c为-oh。
32.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中y3d为-oh。
33.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中基团为r构型或s构型或(r+s)构型。
34.根据权利要求33所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中基团为r构型。
35.根据权利要求1-8中任一项所述的(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中b1和b2独立地选自取代或未取代的腺嘌呤、鸟嘌呤、胸腺嘧啶、胞嘧啶、尿嘧啶或它们各自药学上可接受的盐。
36.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中b1和b2独立地选自胞嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤、胸腺嘧啶、尿嘧啶、次黄嘌呤、黄嘌呤、7-甲基鸟嘌呤、假尿嘧啶、硫脲嘧啶、5,6-二氢尿嘧啶、5-溴尿嘧啶、5-碘尿嘧啶、5-甲基胞嘧啶、5-羟甲基胞嘧啶或它们各自药学上可接受的盐。
37.根据权利要求36所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中b1为腺嘌呤。
38.根据权利要求1-8中任一项所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中b2为7-甲基鸟嘌呤或鸟嘌呤。
39.根据权利要求38所述的式(i)化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，其中b2为鸟嘌呤。
40.根据权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员：宋更申，张宏雷，刘洋键，董开，张晋瑜，高川，靳立杰，李雨晴，黄华捷，李艳芬，梁丽敏，余晓文，黄大卫，
申请(专利权)人：北京悦康科创医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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