一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，涉及药物化学领域。本发明专利技术公开了一种采用常春藤皂苷元、溴化苄、氨基酸类物质以及(R)‑(+)‑1,2‑二硫戊环基‑3‑戊酸为主要原料制备常春藤皂苷元衍生物的方法，将氨基酸作为连接基团在C‑23位上连接了(R)‑(+)‑1,2‑二硫戊环基‑3‑戊酸、在C‑28位的羧基上连接了苄基转化为酯基并将C‑3位的羟基氧化为羰基，显著提升了常春藤皂苷元的抗炎活性，且无生物毒性，解决了现有非甾体类抗炎药在长期使用或超量滥用时存在诱发高血压、动脉硬化等副作用的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学，尤其涉及一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法。

技术介绍

1、炎症是一种参与激活生理和病理免疫系统的防御过程，是身体对外界刺激的一种防御性反应，它具有高度调节和自我限制的特点，一般对身体有保护作用，然而过度的炎症反应或炎症持续时间过长可能导致多种疾病，例如免疫功能障碍，败血症，器官衰竭甚至死亡。目前，治疗炎症的药物主要为非甾体类抗炎药，但长时间使用或超量滥用会诱发高血压、动脉硬化等诸多副作用。因此，亟需开发结构新颖、疗效良好、副作用少的抗炎药。

2、常春藤皂苷元(hederagenin,hg)源自五加科常春藤属植物中华常春藤，是齐墩果烷型五环三萜类化合物。前期研究发现，hg衍生物具有一定的抗炎活性，作用机制已初步阐明(参见yu t,cheng hr,li xl,et al.design and synthesis ofhederageninderivatives modulating sting/nf-κb signaling for the relief of acute liverinjury in septic mic本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中无机碱包含碳酸钠、碳酸钾、磷酸二氢钠和磷酸二氢钾中的一种或几种；

3.根据权利要求2所述的一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中催化剂为4-二甲氨基吡啶；

4.根据权利要求2或3所述的一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中23-((叔丁基二甲基硅基)氧基)-28-常春藤皂苷元苄酯、氯铬酸吡啶与有机溶剂的摩尔体积比为0.4～0.8mmol：1.0～1.6mmol：...

【技术特征摘要】

1.一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中无机碱包含碳酸钠、碳酸钾、磷酸二氢钠和磷酸二氢钾中的一种或几种；

3.根据权利要求2所述的一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中催化剂为4-二甲氨基吡啶；

4.根据权利要求2或3所述的一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中23-((叔丁基二甲基硅基)氧基)-28-常春藤皂苷元苄酯、氯铬酸吡啶与有机溶剂的摩尔体积比为0.4～0.8mmol：1.0～1.6mmol：12～18ml；

5.根据权利要求4所述的一种常春藤皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤4)中酸液为盐酸溶液、硫酸溶液和醋酸溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：毕毅，张雷明，谢雯斌，李海霞，张鑫，吕佳兴，刘轩语，韩宋，陈尹超，
申请(专利权)人：烟台大学，
类型：发明
国别省市：