一种大观霉素-甜菊苷共晶及其制备方法技术

技术编号：40409955 阅读：11 留言：0更新日期：2024-02-20 22:29

本发明专利技术提供了一种大观霉素‑甜菊苷共晶及制备方法，由大观霉素和甜菊苷制成，大观霉素‑甜菊苷共晶的粉末X射线衍射图中在衍射角度2θ＝9.2°±0.2°、11.2°±0.2°、12.1°±0.2°、12.7°±0.2°、13.7°±0.2°、14.6°±0.2°、16.0°±0.2°、16.7°±0.2°、17.0°±0.2°、19.4°±0.2°、21.3°±0.2°、24.5°±0.2°、25.2°±0.2°、26.1°±0.2°、27.1°±0.2°、27.8°±0.2°、29.0°±0.2°、29.6°±0.2°、33.2°±0.2°处具有特征峰。本发明专利技术大观霉素‑甜菊苷共晶与现有的大观霉素相比，具有更好的水溶性，而且制备得到的大观霉素‑甜菊苷具有更高的生物利用度。

全部详细技术资料下载

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学制药领域，具体地涉及一种大观霉素-甜菊苷共晶及其制备方法。

技术介绍

1、大观霉素(spectinomycin，spe)为链霉菌所产生的一种氨基环醇类抗生素，是一新型特效专治淋病的抗生素，对淋病奈瑟菌有较强的抗菌作用。其作用机制是与细菌核糖体30s亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。该药物能有效地治疗和预防由链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌及支原体引起的多种畜禽疾病，尤其对大肠杆菌及支原体引起的混合感染具有良好的治疗效果。临床主要应用于淋球菌所引起的泌尿系统感染，适用于对青霉素、四环素等耐药的病例。播散性淋病奈瑟菌感染的患者对β-内酰胺类抗生素过敏者亦可选用本品。大观霉素为白色至淡浅黄色结晶性粉末，不溶于水。

2、药物共晶是利用晶体工程技术，将药物活性成分(active pharmaceuticalingredient，api)与共晶形成物(cocrystal former，ccf)按照一定的化学计量比，以氢键、范德华力和π-π堆积作用等非共价键形式结合而成的晶体，其中氢键为主要作用力。据数据显示，超过40％已上市的药物和90％的在研化合物存在水溶性差等一系列的固有缺陷，而药物共晶作为一种新的固体形态，可以改善药物的固有缺陷。药物活性成分固体形态不同，就具有不同的理化性质，比如溶解度，稳定性以及体内生物利用度。通过形成共晶，从而提高药物的溶解性，改善药物的稳定性，提高药物的生物利用度。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种大观霉素-甜菊苷共晶及其制备方

2、本专利技术采用的技术方案为：一种大观霉素-甜菊苷共晶，由大观霉素和甜菊苷制成；所述大观霉素和甜菊苷的摩尔比为(1～2):(1～2)。

3、进一步地，所述大观霉素-甜菊苷共晶的粉末x射线衍射图中在衍射角度2θ＝9.2°±0.2°、11.2°±0.2°、12.1°±0.2°、12.7°±0.2°、13.7°±0.2°、14.6°±0.2°、16.0°±0.2°、16.7°±0.2°、17.0°±0.2°、19.4°±0.2°、21.3°±0.2°、24.5°±0.2°、25.2°±0.2°、26.1°±0.2°、27.1°±0.2°、27.8°±0.2°、29.0°±0.2°、29.6°±0.2°、33.2°±0.2°处具有特征峰。

4、大观霉素-甜菊苷共晶的制备方法，包括如下步骤：称取大观霉素和甜菊苷溶解于有机溶剂中，室温搅拌得到均匀混合溶液；再将所得混合溶液通过喷雾干燥器进行制备，即得到大观霉素-甜菊苷共晶。

5、进一步地，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯中的一种或几种。

6、进一步地，所述喷雾干燥器的参数设置为：进口温度为45～70℃，出口温度为30～45℃，进料速率为5～10ml/min，抽气速率为30～40m3/h。

7、本专利技术获得的有益效果为：

8、1.本专利技术大观霉素-甜菊苷共晶与现有的大观霉素相比，具有更稳定的物理性质，在同样的条件下其水溶性明显得到改善，而且制备得到的大观霉素-甜菊苷具有更高的生物利用度。

9、2.本专利技术制备方法条件温和，操作简单，重现性好，生产成本较低；而且得到的大观霉素-甜菊苷共晶的水溶性增加，而且提高了大观霉素的生物利用度。

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种大观霉素-甜菊苷共晶，其特征在于：由大观霉素和甜菊苷制成；所述大观霉素和甜菊苷的摩尔比为(1～2):(1～2)。

2.根据权利要求1所述的大观霉素-甜菊苷共晶，其特征在于：所述大观霉素-甜菊苷共晶的粉末X射线衍射图中在衍射角度2θ＝9.2°±0.2°、11.2°±0.2°、12.1°±0.2°、12.7°±0.2°、13.7°±0.2°、14.6°±0.2°、16.0°±0.2°、16.7°±0.2°、17.0°±0.2°、19.4°±0.2°、21.3°±0.2°、24.5°±0.2°、25.2°±0.2°、26.1°±0.2°、27.1°±0.2°、27.8°±0.2°、29.0°±0.2°、29.6°±0.2°、33.2°±0.2°处具有特征峰。

3.如权利要求1～2任一项所述的大观霉素-甜菊苷共晶的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：称取大观霉素和甜菊苷溶解于有机溶剂中，室温搅拌得到均匀混合溶液；再将所得混合溶液通过喷雾干燥器进行制备，即得到大观霉素-甜菊苷共晶。

4.根据权利要求3所述的大观霉素-甜菊苷共晶的制备方法，其特征在

5.根据权利要求3所述的大观霉素-甜菊苷共晶的制备方法，其特征在于：所述喷雾干燥器的参数设置为：进口温度为45～70℃，出口温度为30～45℃，进料速率为5～10mL/min，抽气速率为30～40m3/h。

...

【技术特征摘要】

1.一种大观霉素-甜菊苷共晶，其特征在于：由大观霉素和甜菊苷制成；所述大观霉素和甜菊苷的摩尔比为(1～2):(1～2)。

2.根据权利要求1所述的大观霉素-甜菊苷共晶，其特征在于：所述大观霉素-甜菊苷共晶的粉末x射线衍射图中在衍射角度2θ＝9.2°±0.2°、11.2°±0.2°、12.1°±0.2°、12.7°±0.2°、13.7°±0.2°、14.6°±0.2°、16.0°±0.2°、16.7°±0.2°、17.0°±0.2°、19.4°±0.2°、21.3°±0.2°、24.5°±0.2°、25.2°±0.2°、26.1°±0.2°、27.1°±0.2°、27.8°±0.2°、29.0°±0.2°、29.6°±0....

【专利技术属性】
技术研发人员：刘连超，王绘砖，袁昉，
申请(专利权)人：河北圣雪大成制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：

全部详细技术资料下载我是这个专利的主人