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聚二硫化物偶联物的合成方法及其用途技术

技术编号:40377720 阅读:17 留言:0更新日期:2024-02-20 22:17
本公开内容提供了在低于平衡单体浓度的温和条件下制备聚二硫化物及其偶联物的方法,由所述方法制备的聚二硫化物及其偶联物及其在制备靶向药物,特别是肝靶向药物中的用途,以及用于分离具有反应性巯基或硒醇的物质的方法及利用该方法分离具有反应性巯基或硒醇的物质的试剂盒。

【技术实现步骤摘要】

本公开内容涉及聚二硫化物偶联物的合成方法及其用途。更具体地,本公开内容的一个或多个方面涉及由两亲性二硫杂环戊烷类化合物合成聚二硫化物偶联物的方法,及其在诸如蛋白质分离、靶向药物递送、癌症治疗等多方面的用途。


技术介绍

1、近年来,人们对于二硫杂环戊烷类化合物的研究与日俱增。其中,二硫杂环戊烷类化合物在生物医药领域的用途逐渐引起了人们的关注。

2、1,2-二硫杂环戊烷类化合物的开环聚合(ring-opening polymerization,rop)由于其完全的可逆性和温和的条件而受到重视。matile等人报道了使用1,2-二硫杂环戊烷类化合物和含有巯基的细胞穿透肽合成细胞穿透聚二硫化物,并将其接枝到(grafting to)覆有链霉亲和素的量子点上,所得量子点可以经由硫醇介导的摄取(thiol-mediateduptake)递送到细胞质中。但这种接枝方式可能存在许多自身的局限性,例如,大分子聚合物存在空间位阻效应,末端的反应性基团难以与蛋白质上的特定官能团反应,造成接枝密度低;制备得到的产物中往往含有未与聚合物结合的游离蛋白质,分离较为困难等。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.制备聚二硫化物偶联物的方法,所述方法包括:在高于0℃的开环温度下使由式I表示的物质与由式II表示的化合物在溶剂中进行开环聚合,然后使用封端剂淬灭反应,以获得由式III表示的聚二硫化物偶联物:

2.根据权利要求1所述的方法,其中

3.根据权利要求1或2所述的方法,其中L1为S;R3为L2(CO)R4,R1和R2为氢,其中L2为C3-C6烷基;所述由式II表示的化合物的初始摩尔浓度为10mM至300mM,例如10mM至250mM、10mM至200mM、10mM至150mM、10mM至100mM或10mM至50mM。

4.用于分离含有反应性巯基或硒醇的物...

【技术特征摘要】

1.制备聚二硫化物偶联物的方法,所述方法包括:在高于0℃的开环温度下使由式i表示的物质与由式ii表示的化合物在溶剂中进行开环聚合,然后使用封端剂淬灭反应,以获得由式iii表示的聚二硫化物偶联物:

2.根据权利要求1所述的方法,其中

3.根据权利要求1或2所述的方法,其中l1为s;r3为l2(co)r4,r1和r2为氢,其中l2为c3-c6烷基;所述由式ii表示的化合物的初始摩尔浓度为10mm至300mm,例如10mm至250mm、10mm至200mm、10mm至150mm、10mm至100mm或10mm至50mm。

4.用于分离含有反应性巯基或硒醇的物质的方法,包括:

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【专利技术属性】
技术研发人员:吕华鹿建华
申请(专利权)人:北京大学
类型:发明
国别省市:

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