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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然产物。更具体地,涉及一种改善药物性肝损伤的广佛手多糖及其制备方法和应用。
技术介绍
1、药物性肝损伤(drug-induced liver injury,dili)是在药物使用过程中,因药物本身或/及其代谢产物或由于特殊体质对药物的超敏感性或耐受性降低所导致的肝脏损伤,主要临床表现为:过性淤胆、急性淤疸型肝炎以及急性或亚急性肝坏死等,重者可出现爆发性肝衰竭,甚至危及生命。日常生活中接触的药物及保健品已超过30000种,明确可以引起dili的药物超过1000种,如对乙酰氨基酚(apap),作为一种常用的缓解疼痛和发烧的药物,在实际的临床上易滥用,据报道,每年因apap诱导的肝衰竭占急性肝衰竭的46%。因此dili已成为一个不容忽视的严重公共卫生问题。
2、目前临床上主要采取n-乙酰半胱氨酸治疗药物性肝损伤,但这种治疗手段存在治疗窗狭窄,超过给药时间后则无法逆转apap造成的肝损伤,更重要的是其具有明显的副作用。
3、研究显示,佛手多糖对酒精性肝细胞损伤具有一定保护作用;然而实验结果显示,多糖提取方式不同,得到的多糖组成和结构会发生变化,随之活性也会发生显著的变化:传统热水浸提所得佛手多糖会抑制乙醇脱氢酶活性,即对肝损伤无保护作用;而只有在超声/微波辅助所得水提佛手多糖才对肝细胞损伤具备保护作用,其中超声-微波协同下的水提取的佛手多糖对乙醇脱氢酶激活能力最强为46.58%;另外复合酶法所提佛手多糖对酒精性肝细胞损伤也有一定保护作用(陈孝云.佛手多糖的提取纯化及其对酒精性肝细胞损伤保护作用研究
4、因此,探究生产工艺简单、成本低、天然来源的具备改善肝损伤的多糖产品及生产工艺,对于改善肝损伤的药物开发具有重要的应用价值。
技术实现思路
1、本专利技术要解决的技术问题是克服现有药物性肝损伤治疗药物有限的不足,提供一种生产工艺简单、成本低的改善药物性肝损伤的广佛手多糖。本专利技术提供的广佛手多糖纯度高、糖醛酸含量高,并且具有显著的药物性肝损伤保护作用。
2、本专利技术的目的是提供一种特定制备方法制备得到的改善药物性肝损伤的广佛手多糖。
3、本专利技术另一目的是提供一种广佛手多糖在制备具有防治药物性肝损伤作用的产品中的应用。
4、本专利技术上述目的通过以下技术方案实现:
5、我们在研究中意外发现,对于肝损伤的保护作用,广佛手具有显著不同于其他产地佛手的特性。以广佛手为原料,经过传统的水浴提取(无需超声/微波辅助手段)提取多糖,对药物性肝损伤具有显著改善作用。本专利技术还对提取工艺进行了进一步的优化控制,提供了一种糖醛酸含量在70%以上、总糖含量85%以上的、具有显著改善肝损伤作用的广佛手多糖。因此,本专利技术要求保护:
6、一种改善药物性肝损伤的广佛手多糖,所述广佛手多糖由岩藻糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖、半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸组成,总糖含量不低于85%,糖醛酸含量为70%~80%。
7、进一步地,广佛手多糖的单糖组成的摩尔百分比为,半乳糖醛酸:阿拉伯糖:鼠李糖:半乳糖:葡萄糖醛酸:岩藻糖:葡萄糖=(75.38~80.45):(11.44~13.99):(4.24~4.98):(3.25~3.95):(0.30-0.40):(0.33~0.39):(0.30-0.39)。
8、优选地,广佛手多糖的单糖组成的摩尔百分比为,半乳糖醛酸:阿拉伯糖:鼠李糖:半乳糖:葡萄糖醛酸:岩藻糖:葡萄糖=76.35:13.93:4.85:3.81:0.35:0.37:0.34。
9、进一步地,所述广佛手多糖重均分子量为15~20kda。
10、优选地,所述广佛手多糖重均分子量为17.40kda,数均分子量的值为10.99kda,多分散性系数pdi为1.58。
11、优选地,所述广佛手多糖的总糖含量不低于87%。
12、同时,本专利技术还提供一种改善药物性肝损伤的广佛手多糖,包括以下步骤的方法制备得到:
13、s1.预处理:将广佛手粉碎,过筛,加入浓度为85~95%的乙醇,加热回流、过滤、干燥,得广佛手粉末;
14、s2.热水浸提:将步骤s1所得广佛手粉末按照料液比为50~70ml/g进行热水浸提,浓缩,离心,即得浓缩液;
15、s3.纯化
16、s31.初步脱色:向步骤s2所得浓缩液加入ab-8大孔树脂,进行脱色处理,得ab-8处理液;
17、s32.脱蛋白:利用sevag试剂将s31所得ab-8处理液进行脱蛋白,得脱蛋白溶液;
18、s33.脱色:向步骤s32所得脱蛋白溶液中添加0.5~1%(w/v)活性炭脱色,离心,透析36~48h,浓缩;
19、s34.醇沉:向步骤s33所得浓缩液中加乙醇至乙醇占乙醇-浓缩液体系的体积比80~90%,醇沉,制得广佛手多糖。
20、优选地,步骤s31中ab-8大孔树脂与浓缩液的体积比为1:(5~15)。更优选地1:10。
21、优选地,步骤s31中所述脱色处理的条件为:室温振荡处理1~3h(优选2h)。
22、优选地,s34步骤中,所述醇沉的具体条件是:2~8℃下静置24~36h,离心,复溶,冷冻干燥。
23、进一步地,s33步骤中,所述活性炭脱色的时间为10~30min;温度为30~50℃;优选地,所述活性炭脱色的时间为15~20min。
24、步骤s33中,离心条件优选15000~20000rpm/min离心10~30min。
25、更进一步地,步骤s2中,热水浸提的条件是在85~95℃下提取1~2h。
26、更进一步地,步骤s32中,ab-8处理液与sevag试剂按体积比为(3~6):1混合。
27、更优选地,ab-8处理液与sevag试剂按体积比为(3~4):1混合。
28、更具体地,步骤s32是将ab-8处理液与sevag试剂按体积比3~6:1(优选4:1)混合后,震荡(优选震荡30min),离心(优选3000~4000rpm/min离心10~30min),取上清液,即得脱蛋白溶液。
29、优选地,步骤s32中,sevag试剂的成分为体积比4:1的氯仿和正丁醇。
30、优选地,步骤s32重复操作10~15次,脱蛋白。
31、优选地,s2步骤中,所述浓缩为浓缩至原体积的1/4~1/3。
32、另外作为参考,步骤s1中广佛手药材与乙醇的质量体积比为100g:1.8~3l(优选100g:2l)。
33、步骤s1中所述过筛是过40~80目筛(优选60目)。
34、步骤s1中加热回流3~5次。<本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种改善药物性肝损伤的广佛手多糖,其特征在于,所述广佛手多糖是以广佛手为原料热水浸提制得,包括半乳糖醛酸、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖醛酸、岩藻糖、葡萄糖;总糖含量不低于85%,糖醛酸含量为70%~80%。
2.根据权利要求1所述的广佛手多糖,其特征在于,半乳糖醛酸、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖醛酸、岩藻糖、葡萄糖单糖的摩尔百分比为(75.38~80.45):(11.44~13.99):(4.24~4.98):(3.25~3.95):(0.30-0.40):(0.33~0.39):(0.30-0.39)。
3.根据权利要求1或2所述的广佛手多糖,其特征在于,其重均分子量为15~20kDa。
4.一种改善药物性肝损伤的广佛手多糖,其特征在于,包括以下步骤的方法制备得到:
5.根据权利要求4所述广佛手多糖,其特征在于,步骤S34中,所述醇沉的具体条件是:于2~8℃下静置24~36h,离心,复溶,冷冻干燥。
6.根据权利要求4所述广佛手多糖,其特征在于,步骤S33中,所述活性炭脱色的时间为10~30min;温度为3
7.根据权利要求4所述广佛手多糖,其特征在于,步骤S2中,热水浸提的条件是在85~95℃下提取1~2h。
8.根据权利要求4所述广佛手多糖,其特征在于,步骤S32中,AB-8处理液与Sevag试剂按体积比为(3~6):1混合,震荡,离心,取上清液,即得脱蛋白溶液。
9.广佛手多糖在制备具有防治药物性肝损伤作用的产品中的应用,其特征在于,所述广佛手多糖是以广佛手为原料经热水浸提制得。
10.根据权利要求9所述应用,其特征在于,所述广佛手多糖是权利要求1~8任一所述广佛手多糖。
...【技术特征摘要】
1.一种改善药物性肝损伤的广佛手多糖,其特征在于,所述广佛手多糖是以广佛手为原料热水浸提制得,包括半乳糖醛酸、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖醛酸、岩藻糖、葡萄糖;总糖含量不低于85%,糖醛酸含量为70%~80%。
2.根据权利要求1所述的广佛手多糖,其特征在于,半乳糖醛酸、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖醛酸、岩藻糖、葡萄糖单糖的摩尔百分比为(75.38~80.45):(11.44~13.99):(4.24~4.98):(3.25~3.95):(0.30-0.40):(0.33~0.39):(0.30-0.39)。
3.根据权利要求1或2所述的广佛手多糖,其特征在于,其重均分子量为15~20kda。
4.一种改善药物性肝损伤的广佛手多糖,其特征在于,包括以下步骤的方法制备得到:
5.根据权利要求4所述广佛手多...
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