本发明专利技术属于医药化工技术领域，尤其是一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法。这种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，以环氧氯丙烷为原料，在Lewis acid催化下，发生反应，得到化合物M<subgt;1</subgt;；然后化合物M<subgt;1</subgt;与多聚甲醛在无机酸催化下发生反应，之后缓慢滴加酸酐继续反应，得到化合物M<subgt;2</subgt;；最后将M<subgt;2</subgt;与N2,9‑二乙酰鸟嘌呤发生缩合反应，最终得到更昔洛韦杂质。该方法与传统方法相比具有原料易得，反应易控，后处理简单，收率高等优点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药化工合成，尤其是一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法。
技术介绍
1、更昔洛韦(ganciclovir)，是一种有机化合物，化学式为c9h13n5o4，化学名为9-(1，3_二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤,主要用作抗病毒药，可用于预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者，使用免疫抑制剂的器官移植病人。
2、目前关于该更昔洛韦杂质的合成报道较少，只有少数几篇类似的报道，虽然能通过反应合成出产品，但是要么使用的原料较为昂贵，要么后处理较为复杂。
3、文献the syntheses of purine and pyrimidine secoribo-nucleosides:acyclo-uridine derivative of cyclophosphamide[j].helvetica chimica acta,1990,73(4):912-915.zakerinia,m,h.davary,and g.h.hakimelahi.报道类似化合物的合成路线如下：
>4、本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，其特征在于：具体包括如下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，其特征在于：所述步骤a中环氧氯丙烷与Lewis acid的摩尔比为1:0.02～1:0.05，反应温度为80～100℃，反应时间t1为2～8h；所述步骤a中Lewis acid选自三氯化锑、乙酸铬、乙酸铜中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，其特征在于：所述步骤b中化合物M1与多聚甲醛单体的摩尔比为1:1～1:5；加入多聚甲醛后的反应温度为80～100℃，反应时间t2为4～16h；
4.根...
【技术特征摘要】
1.一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，其特征在于：具体包括如下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，其特征在于：所述步骤a中环氧氯丙烷与lewis acid的摩尔比为1:0.02～1:0.05，反应温度为80～100℃，反应时间t1为2～8h；所述步骤a中lewis acid选自三氯化锑、乙酸铬、乙酸铜中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，其特征在于：所述步骤b中化合物m1与多聚甲醛单体的摩尔比为1:1～1:5；加入多聚甲醛后的反应温度为80～100℃，反应时间t2为4～16h；
4.根据权利要求1所述的一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，其特征在于：所述步骤b中无机酸选自浓硫酸、浓磷酸、浓硝酸中的一种或多种，酸酐选自乙酸酐、丙酸酐、三氟乙酸酐中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，其特征在于：所述步骤c中化合物m2与n2,9-二乙酰鸟嘌呤的摩尔比为1:2～1:4，n2,9-二乙酰鸟嘌呤与有机酸的摩尔比为1:0.02～1:0.05；步骤c中反应温度为90～120℃，反应时间t4为4～16h。
6.根据权利要求1所述的一种更昔洛韦杂质的合成与精制方法，其特征在于：所述步骤c中有机酸选自...
【专利技术属性】
技术研发人员：张耀华，陈正军，屠旦来，闫煜，李鸣海，王建，管凌茜，
申请(专利权)人：上药康丽常州药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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