海洋来源γ-吡喃酮类化合物Asperpyrone A及其制备方法与用途技术

技术编号:40315903 阅读:23 留言:0更新日期:2024-02-07 20:58
本发明专利技术属于天然药物领域,公开了从真菌发酵产物中获得的结构如式I所示的γ‑吡喃酮类化合物或其药用盐。本发明专利技术以3株血液肿瘤细胞株(Namalwa,NALM‑6,Raji)为模型,测定所述的γ‑吡喃酮类化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用。实验结果表明,化合物具有较强的细胞毒性,表明γ‑吡喃酮类化合物或其药用盐对多种人血液肿瘤细胞具有强抑制活性。本发明专利技术还公开了所述的γ‑吡喃酮类化合物或其药用盐在制备预防和/或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于天然药物领域,涉及γ-吡喃酮类化合物asperpyrone a及其制备方法与用途,具体明涉及从微生物中,特别是从真菌发酵产物中获得的全新骨架γ-吡喃酮类化合物asperpyrone a或其药用盐类及其在制备预防和/或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。


技术介绍

1、恶性肿瘤作为全球较大的公共卫生问题之一,极大地危害人类的健康,并将成为新世纪人类的第一杀手。血液肿瘤是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤,是一类高度异质性的疾病,其包括但不限于白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤等。由于造血系统和免疫系统遍布全身,一旦发病即属于全身系统性疾病,没有可切除病灶,局部治疗无效,导致治疗手段非常有限,既往的治疗方法以放化疗、分子靶向治疗与骨髓移植为主。除少数成功骨髓移植患者可能治愈外,大部分血液肿瘤患者预后不佳,总体生存率较低,并且复发率高。

2、化学药物治疗作为治疗血液肿瘤的重要手段之一,在近三十年已经有了巨大的发展和进步,比如多发性骨髓瘤治疗药物蛋白酶体抑制剂硼替佐米、淋巴瘤治疗药物环磷酰胺、阿霉素、长春新碱等。但是这些抗肿瘤药也存在许多不良反应,比如脱本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.结构如式I所示的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐:

2.根据权利要求1所述的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐,其特征在于:所述的γ-吡喃酮类化合物的药用盐为γ-吡喃酮类化合物与无机酸、有机酸、氨基酸或磺酸形成的盐。

3.根据权利要求2所述的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐,其特征在于:所述的无机酸为盐酸或硫酸;所述的有机酸为乙酸、三氟乙酸、柠檬酸、马来酸、草酸、琥珀酸、苯甲酸、酒石酸、富马酸、扁桃酸、抗坏血酸或苹果酸;所述的氨基酸为丙氨酸、天冬氨酸或赖氨酸;所述的磺酸为甲磺酸或对甲苯磺酸。

4.一种权利要求1所述的γ-吡喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:包括...

【技术特征摘要】

1.结构如式i所示的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐:

2.根据权利要求1所述的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐,其特征在于:所述的γ-吡喃酮类化合物的药用盐为γ-吡喃酮类化合物与无机酸、有机酸、氨基酸或磺酸形成的盐。

3.根据权利要求2所述的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐,其特征在于:所述的无机酸为盐酸或硫酸;所述的有机酸为乙酸、三氟乙酸、柠檬酸、马来酸、草酸、琥珀酸、苯甲酸、酒石酸、富马酸、扁桃酸、抗坏血酸或苹果酸;所述的氨基酸为丙氨酸、天冬氨酸或赖氨酸;所述的磺酸为甲磺酸或对甲苯磺酸。

4.一种权利要求1所述的γ-吡喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:真菌aspergillus puniceus经大米发酵后得到大米发酵产物,大米发酵产物用95%乙醇超声提取2次,再用50%乙醇超声提取1次,将提取物进行过滤,合并滤液,滤液减压浓缩除去乙醇,得到混悬液,混悬液依次使用石油醚、乙酸乙酯萃取,将萃取液进行减压浓缩,分别得到石油醚部位萃取物、乙酸乙酯部位萃取物;乙酸乙酯部位萃取物进行mci柱层析,以etoh-h2o系统为洗脱剂进行梯度洗脱,得到45个组分,分别记为组分m1-组分m45;组分m16进行sephadex lh-20柱层析,以甲醇...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈明华李珂肖同美张婷婷司书毅武京帅苏冰洁陈渝川赵铭暄闫璧滢常珊珊
申请(专利权)人:中国医学科学院医药生物技术研究所
类型:发明
国别省市:

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