【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然药物领域,涉及γ-吡喃酮类化合物asperpyrone a及其制备方法与用途,具体明涉及从微生物中,特别是从真菌发酵产物中获得的全新骨架γ-吡喃酮类化合物asperpyrone a或其药用盐类及其在制备预防和/或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。
技术介绍
1、恶性肿瘤作为全球较大的公共卫生问题之一,极大地危害人类的健康,并将成为新世纪人类的第一杀手。血液肿瘤是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤,是一类高度异质性的疾病,其包括但不限于白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤等。由于造血系统和免疫系统遍布全身,一旦发病即属于全身系统性疾病,没有可切除病灶,局部治疗无效,导致治疗手段非常有限,既往的治疗方法以放化疗、分子靶向治疗与骨髓移植为主。除少数成功骨髓移植患者可能治愈外,大部分血液肿瘤患者预后不佳,总体生存率较低,并且复发率高。
2、化学药物治疗作为治疗血液肿瘤的重要手段之一,在近三十年已经有了巨大的发展和进步,比如多发性骨髓瘤治疗药物蛋白酶体抑制剂硼替佐米、淋巴瘤治疗药物环磷酰胺、阿霉素、长春新碱等。但是这些抗肿瘤药也存在
...【技术保护点】
1.结构如式I所示的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐:
2.根据权利要求1所述的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐,其特征在于:所述的γ-吡喃酮类化合物的药用盐为γ-吡喃酮类化合物与无机酸、有机酸、氨基酸或磺酸形成的盐。
3.根据权利要求2所述的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐,其特征在于:所述的无机酸为盐酸或硫酸;所述的有机酸为乙酸、三氟乙酸、柠檬酸、马来酸、草酸、琥珀酸、苯甲酸、酒石酸、富马酸、扁桃酸、抗坏血酸或苹果酸;所述的氨基酸为丙氨酸、天冬氨酸或赖氨酸;所述的磺酸为甲磺酸或对甲苯磺酸。
4.一种权利要求1所述的γ-吡喃酮类化合物的制备方
...【技术特征摘要】
1.结构如式i所示的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐:
2.根据权利要求1所述的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐,其特征在于:所述的γ-吡喃酮类化合物的药用盐为γ-吡喃酮类化合物与无机酸、有机酸、氨基酸或磺酸形成的盐。
3.根据权利要求2所述的γ-吡喃酮类化合物或其药用盐,其特征在于:所述的无机酸为盐酸或硫酸;所述的有机酸为乙酸、三氟乙酸、柠檬酸、马来酸、草酸、琥珀酸、苯甲酸、酒石酸、富马酸、扁桃酸、抗坏血酸或苹果酸;所述的氨基酸为丙氨酸、天冬氨酸或赖氨酸;所述的磺酸为甲磺酸或对甲苯磺酸。
4.一种权利要求1所述的γ-吡喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:真菌aspergillus puniceus经大米发酵后得到大米发酵产物,大米发酵产物用95%乙醇超声提取2次,再用50%乙醇超声提取1次,将提取物进行过滤,合并滤液,滤液减压浓缩除去乙醇,得到混悬液,混悬液依次使用石油醚、乙酸乙酯萃取,将萃取液进行减压浓缩,分别得到石油醚部位萃取物、乙酸乙酯部位萃取物;乙酸乙酯部位萃取物进行mci柱层析,以etoh-h2o系统为洗脱剂进行梯度洗脱,得到45个组分,分别记为组分m1-组分m45;组分m16进行sephadex lh-20柱层析,以甲醇...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈明华,李珂,肖同美,张婷婷,司书毅,武京帅,苏冰洁,陈渝川,赵铭暄,闫璧滢,常珊珊,
申请(专利权)人:中国医学科学院医药生物技术研究所,
类型:发明
国别省市:
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