一种人参皂苷衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种人参皂苷衍生物及其制备方法和应用。人参皂苷衍生物，其结构为如式(I)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明专利技术还提供人参皂苷衍生物的制备方法。本发明专利技术还提供人参皂苷衍生物在制备疫苗中的应用，该人参皂苷衍生物具有原人参二醇或原人参三醇类似物及其骨架，且对动物模型，表现出较高的佐剂活性，解决了现有疫苗佐剂匮乏等问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学，具体涉及一种人参皂苷衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、疫苗免疫是预防各种传染病最有效和经济的方式。随着分子生物学和基因工程技术的发展，类毒素疫苗和亚单位疫苗应运而生。一般而言，减毒活疫苗本身带有免疫刺激信号，足以引起获得性免疫应答。而类毒素疫苗和亚单位疫苗的抗原可能缺乏启动免疫应答的某些免疫信息以及消耗过快等因素，往往需要一些佐剂来增强或调节免疫原性。目前，被发现有佐剂活性的物质多种多样。按作用机理分，佐剂大致可以分为2类：免疫增强剂类(toll样受体激动剂、皂苷、细胞因子等)和抗原递送剂类(矿物盐、乳剂、微粒等)。按化学性质分，佐剂可以分为5类：矿物盐、油乳剂、靶向模式识别受体的化合物、细胞因子和天然佐剂。

2、其中，矿物盐佐剂主要是铝盐佐剂。铝盐佐剂目前是动物疫苗中应用最广泛的佐剂。但是铝盐佐剂引发的细胞坏死和炎性激活会造成注射位点疼痛等轻微毒性反应。同时，铝盐佐剂还会诱导产生il-1，因此，易导致头疼、关节疼和肌肉疼等症状。铝盐佐剂还存在另一个潜在的问题，它诱导th2型免疫反应的偏好性，增加了嗜酸性粒细胞和本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种人参皂苷衍生物，其特征在于，其结构为如式(I)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的人参皂苷衍生物，其特征在于，所述糖基选自：β-D-葡萄糖基、α-D-葡萄糖基、β-D-半乳糖基、α-D-半乳糖基、β-D-甘露糖基、α-D-甘露糖基、β-D-木糖基、α-D-木糖基、β-D-2-氨基葡萄糖基、α-D-2-氨基葡萄糖基、α-L-鼠李糖基、β-L-鼠李糖基、α-D-阿拉伯糖基、β-D-阿拉伯糖基、α-L-阿拉伯糖基、β-L-阿拉伯糖基、α-L-岩藻糖基、β-L-岩藻糖基、β-D-葡萄糖醛酸基、α-D-葡萄糖醛酸基、β-D-半乳糖醛酸基、α...

【技术特征摘要】

1.一种人参皂苷衍生物，其特征在于，其结构为如式(i)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的人参皂苷衍生物，其特征在于，所述糖基选自：β-d-葡萄糖基、α-d-葡萄糖基、β-d-半乳糖基、α-d-半乳糖基、β-d-甘露糖基、α-d-甘露糖基、β-d-木糖基、α-d-木糖基、β-d-2-氨基葡萄糖基、α-d-2-氨基葡萄糖基、α-l-鼠李糖基、β-l-鼠李糖基、α-d-阿拉伯糖基、β-d-阿拉伯糖基、α-l-阿拉伯糖基、β-l-阿拉伯糖基、α-l-岩藻糖基、β-l-岩藻糖基、β-d-葡萄糖醛酸基、α-d-葡萄糖醛酸基、β-d-半乳糖醛酸基、α-d-半乳糖醛酸基，或者为上述单糖基组成的2～6个寡糖糖链基；

3.根据权利要求1所述的人参皂苷衍生物，其特征在于，r2选自

4.根据权利要求1所述的人参皂苷衍生物，其特征在于，式(i)所述的化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓余，付利芝，杨柳，余远迪，沈克飞，张邑帆，
申请(专利权)人：重庆市畜牧科学院，
类型：发明
国别省市：