新的12-差向异构-莫林化合物及其用途制造技术

式(I)的化合物，其中R1是(R1)，其中A是氢原子或(C1‑6)烷基，并且其中任何Q彼此独立地为氮原子或CH，其中R2是(R2)，所述化合物用于作为药物使用，和包含所述化合物的药物组合物以及利用其治疗或预防由微生物介导的疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及具体的12-差向异构-莫林(12-epi-mutilin)化合物及其作为药物的用途。

技术介绍

1、(截短侧耳素)莫林是例如下式的化合物：

2、

3、截短侧耳素(pleuromutilin)是例如由担子菌pleurotus mutilus和p.passeckerianus产生的天然存在的抗生素，参见例如默克索引(the merck index)第12版第7694项。

4、衍生自截短侧耳素(半合成化合物)的药物活性化合物是细菌中核糖体蛋白质合成的抑制剂。人用半合成截短侧耳素的代表是被批准用于短期治疗脓疱疮和感染性小撕裂伤、擦伤或缝合伤口的外用药物瑞他莫林(retapamulin)(批准为)，和用于治疗患有社区获得性细菌性肺炎(cabp)的成人的来法莫林(lefamulin)(批准为)。泰妙菌素(tiamulin)和伐奈莫林(valnemulin)是另外两种半合成截短侧耳素衍生物，其多年来已在兽医学中全身用作抗生素。

5、

6、

7、衍生自截短侧耳素的经批准的半合成化合物对细本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中A是(C1-3)烷基，所述(C1-3)烷基选自由甲基、乙基、1-丙基、2-丙基和环丙基组成的组，优选甲基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物是式(II)的化合物

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，所述化合物选自由式(III)、(IV)和(V)的化合物组成的组

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，所述化合物为盐和/或溶剂合物的形式，特别是二盐酸盐的形式。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，用于作为药物使用。

7.根...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.式(i)的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中a是(c1-3)烷基，所述(c1-3)烷基选自由甲基、乙基、1-丙基、2-丙基和环丙基组成的组，优选甲基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物是式(ii)的化合物

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，所述化合物选自由式(iii)、(iv)和(v)的化合物组成的组

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，所述化合物为盐和/或溶剂合物的形式，特别是二盐酸盐的形式。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，用于作为药物使用。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，用于在治疗和预防由细菌介导的疾病中使用。

8.根据权利要求7使用的化合物，其中所述疾病是细菌感染。

9.根据权利要求7或8使...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗斯玛丽·里德尔，苏珊·帕克纳，沃尔夫冈·威查，克劳斯·瑟林，德克·斯特里克曼，迈克尔·哈夫纳，
申请(专利权)人：纳布里瓦治疗有限责任公司，
类型：发明
国别省市：