【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制备，涉及蟾蜍皮提取物在制备用于治疗骨痛疾病的药物组合物中的用途，含有蟾蜍皮提取物的药物组合物以及制备所述蟾蜍皮提取物的方法，本专利技术还特别公开了用于治疗各种骨痛疾病的含有蟾蜍皮提取物的多种外用药物制剂。
技术介绍
1、骨痛泛指各种风湿骨痛、关节痛、腰痛、颈椎病、痛风，跌打扭伤以及骨肿瘤导致的骨痛等。
2、跌打损伤是人类常见病之一，患者出现筋腱扭伤、挫伤，肌肉肿胀、瘀血、经络骨痛等，影响患者的出行、工作、生活等；风湿骨痛为风、寒、湿三气杂至所致，是由各种致病因子混杂在一起而形成的痹症，风、寒、湿滞留于关节，闭塞经脉，以致关节疼痛、麻木、肿胀、僵直，甚至瘫痪，给患者带来极大痛苦；由于各种原因，关节痛、坐骨神经痛、风湿、类风湿等症的发病率呈上升趋势，成为了一种多发病。由于风湿骨痛病是一种侵犯关节、骨骼、肌肉、血管及有关软组织或结缔组织为主，以多个关节慢性、非化脓性炎症为主要表现的全身性疾病，对身体有着非常多的伤害。若不及时治疗很容易引发一系列的并发症，如肺炎、尿路系统感染、心脏疾病，病情严重者，可出现畸形位骨性强直，甚至关节脱位等；痛风是长期嘌呤代谢障碍，血尿酸升高引致组织损伤的一组疾病，其临床特点是：高尿酸血症、急性关节炎反应复发、痛风石形成、慢性关节炎和关节畸形，以及在病程后期出现尿酸结石和痛风性肾实质性病变。痛风病以其发病率高，治愈困难，且愈后反复率高，伴有多种合并症产生，被列为著名的疑难杂症，痛风症通常的治疗效果并不理想；转移性癌性骨痛（metastaticcancer-induced bon
3、目前治疗风湿骨痛的手段主要是药物治疗、物理治疗、推拿针灸治疗、封闭疗法、手术治疗等，风湿病单纯性使用药物治疗或推拿、针灸、按摩只能缓解疼痛症状，达不到治疗目的，药物的常期应用对脏器、器官会有一定的影响，不能从根本上解决问题。中药治疗也不同程度存在着组方繁杂、成本高、疗程长、副作用大、愈后反复发作等缺点。而手术治疗，费用高昂，其治疗本身就让患者痛苦不堪，疼痛难忍，不易接受。
4、因此，现有技术中仍迫切需要提供一种具有确切的良好效果并优选具有安全性高、质量易控及来源方便可靠等优点的用于治疗骨痛的药物产品。
5、蟾蜍皮为蟾蜍科动物中华大蟾蜍bufo bufogargarizans cantor、黑眶蟾蜍bufomelanostictus schneider除去内脏的干燥全体。采集加工一般在春、秋二季捕捉后，将蟾蜍体上的蟾酥取出或不取出，剖腹除去内脏，并连同下颚及腹部一并去掉。将体腔撑开，晒干，再放烘箱上用炭火烘，随时翻动，烘至充分干燥（其过程要随时翻动，以免烧着），或采用电热烘烤箱控温烘干。其性甘，辛，凉；有毒。归心、肝、脾、肺、大肠经，有排毒、消肿、强心、止痛功能。主治恶疮，痈疽，慢性气管炎，咽喉肿痛，水肿等症。
6、蟾蜍所含成分复杂，命名各异，主要有蟾毒内脂苷类，如蟾酥毒素（bufotoxins）水解后得蟾毒配基（bufogenins）、脂蟾毒配基（resibufogehin）、华蟾毒配基（华蟾蜍次素cinobufagin）、羟基华蟾毒配基（华蟾素cinobutalin）、蟾毒灵（bufalin）、远华蟾毒配基（tenocinobufagin）等。还含有吲哚衍生物蟾酥碱（蟾蜍色胺）、蟾蜍甲碱和5-羟色胺、肾上腺素、β-谷甾醇、胆固醇等（梅全喜主编，现代中药药理与临床应用手册，中国医药出版社，2008年10月第1版，493页）。
7、在临床应用中，对蟾蜍在用于解毒、消炎、急慢性化脓性感染、白血病、抗肿瘤，抗癌辅助用药等研究较多，如蟾蜍脂性提取物对多种癌症有一定的临床效果，尤对淋巴细胞性白血病（蒋发先主编，蟾酥的临床与研究，中医文献，海洋出版社，北京，1994，第58页）。蟾蜍的水溶性提取物对体外培养的人神经胶原瘤、肝癌、白血病和子宫癌等细胞有抑制作用（张瑜瑶等，蟾酥水溶性总成分的实验研究，南京中医药学院学报，1998，7（2）：33）、（杨素娟，蟾蜍及蟾酥的临床应用及研究进展，中医药杂志，1992，9（5）：2）。国内有用活蛤蟆制成癞蛤蟆组织液针剂，用于止咳平喘，治疗老年慢性气管炎；用活癞蛤蟆皮煮烂，制成糊状后，用95%乙醇浸泡，提取二次，回收乙醇，提取“蟾蜍素”注射液，用于治疗晚期血吸虫病并发结肠癌（曹春林主编，中药制剂汇编，人民卫生出版社，1983年10月第1版，608-609页）。还有用蟾蜍200g,0.9%氯化钠溶液加至1000毫升，制成注射液，用于治疗牛皮癣、疱疹样皮炎、疖肿等（曹春林主编，中药制剂汇编，人民卫生出版社，1983年10月第1版，1670-1671页）。民间用蛤蟆粉治疗肿瘤有一定的效果，但毒性较大，后采用蛤蟆皮（蟾皮）做原料的提取物毒性较小。经层离法证实，含有蟾毒色胺（bufotenine）、蟾毒坦尼啶（bfotenidint）、肾上腺素类物质（bufotoxin）、蟾精（genins）、蟾毒素（toudpoisons）。用于治疗肝癌、食道癌、精原细胞瘤、肉瘤、牛皮癣、白塞氏症、红斑狼疮、硬皮病等（总后勤部卫生部药品检验所编，《中草药资料汇编》，148-149页）。
8、虽然中医药学对蟾蜍皮有止痛功效的记载，但就目前针对蟾蜍皮在止痛方面的研究及应用极少见有文献报导。现在文献对蟾酥的止痛功能则有研究如“蟾酥既能解毒消肿，又有良好的止痛作用，临床除用于痈疽肿块、喉痹等症的消肿止痛外，也常用于牙痛及肌肉劳损、骨刺、关节炎等引起的疼痛，并可作为外科麻醉药。本品的这一功效，与其对中枢神经系统的作用有关。蟾酥镇痛的活性成分主要存在于氯仿提取物中，氯仿提取物中分离了6种活性成分均有镇痛作用，且具有一定的量效关系，其0.49%浓度镇痛作用强于较低浓度的布洛芬（沈映君主编，中药药理学，第2版，人民卫生出版社，2000年10月第1版，775页）。然而，作为蟾蜍皮作为止痛的应用也见有专利文献给予公开，如cn101195002a公开了“祛痛保健中药贴膏”是由蟾蜍皮等18种中药材制成的贴膏，对治疗颈椎病、肩周炎、骨质增生和椎间盘突出引起的疼痛症状，经临床试验表明，总有效率达94.03%。cn104096178a公开了“治疗脏腑筋骨痛的康复贴”是由蟾蜍皮等35种中药材制成的黑膏药。适用急慢性肠胃炎，十二指肠球部溃疡，腹泻腹胀肚子痛；月经不调，痛经，乳腺增生；跌打损伤，断骨裂缝，闪腰岔气腰肌劳损，胸背肋痛，老伤发损，手足关节肿胀疼痛麻木，类风湿生关节炎，颈腰椎间盘突出，骨质增生，坐骨神经痛等。cn1051258本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.蟾蜍皮提取物在制备用于治疗骨痛的药物组合物中的用途，其中所述蟾蜍皮提取物是以未经提取蟾酥的蟾蜍皮经烘干、粉碎分别采用乙醚、醇或含水醇和三氯甲烷进行提取而得到的，其中所述的醇为甲醇、乙醇中的任意一种或组合，其中所述的乙醚为药用级乙醚。
2.所述权利要求1的用途，其特征在于，其中所述的醇为乙醇。
3.所述权利要求1的用途，其特征在于，其中所述的含水醇为酸性含水醇。
4.所述权利要求3的用途，其特征在于，其中所述酸性含水醇为含有0.5%盐酸或硫酸的80%的乙醇。
5.所述权利要求1的用途，其特征在于，其中所述药物组合物优选地含有药学上可接受的赋形剂和/或载体以及任选地一种或多种其它药物活性成分。
6.所述权利要求5的用途，其特征在于，其中所述药学上可接受的赋形剂和/或载体包括水、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、植物油、甘油、液状石蜡、吐温80、司盘80、表面活性剂、软皂、羊毛脂、凡士林、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、西黄蓍胶、阿拉伯胶、琼脂、白芨胶、海藻酸钠、聚乙烯胺类、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、滑石粉、白陶土、植物油、软皂、
7.所述权利要求5的用途，其特征在于，其中所述其它药物活性成分包括选自以下的物质：丹参提取物、川芎提取物、丁香提取物、红花提取物、当归提取物、花椒提取物、细辛提取物、元胡提取物、乳香、没药、水杨酸甲酯、樟脑、冰片、血竭、人工牛黄、人工麝香、牛磺酸、薄荷脑、莽草酸、桉叶油、乌梢蛇提取物、制川乌提取物、制草乌提取物、乌药提取物。
8.所述权利要求1的用途，其特征在于，其中所述的药物组合物为局部外用药物制剂。
9.所述权利要求1的用途，其特征在于，其中所述药物组合物为溶液剂、洗剂、搽剂、酊剂、喷雾剂、气雾剂、乳剂、凝胶剂、混悬剂、涂膜剂、软膏剂、霜剂、贴敷剂。
10.所述权利要求9的用途，其特征在于，其中所述药物组合物为搽剂、酊剂、喷雾剂、乳剂、贴敷剂。
11.所述权利要求1的用途，其中蟾蜍皮提取物是通过包括至少以下步骤的方法制备的：
...【技术特征摘要】
1.蟾蜍皮提取物在制备用于治疗骨痛的药物组合物中的用途，其中所述蟾蜍皮提取物是以未经提取蟾酥的蟾蜍皮经烘干、粉碎分别采用乙醚、醇或含水醇和三氯甲烷进行提取而得到的，其中所述的醇为甲醇、乙醇中的任意一种或组合，其中所述的乙醚为药用级乙醚。
2.所述权利要求1的用途，其特征在于，其中所述的醇为乙醇。
3.所述权利要求1的用途，其特征在于，其中所述的含水醇为酸性含水醇。
4.所述权利要求3的用途，其特征在于，其中所述酸性含水醇为含有0.5%盐酸或硫酸的80%的乙醇。
5.所述权利要求1的用途，其特征在于，其中所述药物组合物优选地含有药学上可接受的赋形剂和/或载体以及任选地一种或多种其它药物活性成分。
6.所述权利要求5的用途，其特征在于，其中所述药学上可接受的赋形剂和/或载体包括水、乙醇、丙二醇、聚乙二醇、植物油、甘油、液状石蜡、吐温80、司盘80、表面活性剂、软皂、羊毛脂、凡士林、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、西黄蓍胶、阿拉伯胶...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨宪勇，李大海，汤花荣，袁昌学，
申请(专利权)人：徐州三农生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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