【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及紫苏醇(poh)用于增强左旋多巴(l-多巴)向哺乳动物递送的用途。具体而言，poh用于需要用于控制帕金森病(pd)的治疗的患者。
技术介绍
1、帕金森病(“pd”)是一种主要影响运动系统的长期退行性中枢神经系统疾患。症状通常出现缓慢，并且随着病情恶化，非运动症状变得更加常见。最明显的早期症状是震颤、僵硬、行动缓慢和行走困难。认知和行为问题也可能与在许多pd患者身上发生的抑郁、焦虑和情感淡漠一起发生。帕金森病痴呆在疾病的晚期变得很常见。患有患者的那些人的睡眠和感觉系统也会有问题。这种疾病的运动症状是由黑质(中脑的一个区域)中的细胞死亡引起的，从而导致多巴胺缺乏。除了涉及神经元中错误折叠的蛋白质堆积成路易体，对于这种细胞死亡的原因知之甚少。
2、对帕金森病的控制是一个挑战，因其所需的方法因人而异。在疾病的晚期，尽管进行了优化的药物治疗，患者仍可能出现运动并发症。阿扑吗啡是一种短效的d1样和d2样受体激动剂，已被证明能够快速有效地缓解不可预测的“关(off)”期。阿扑吗啡是一种阿扑啡生物碱，其来源于吗啡的酸化。它的分子式是c17h17no2。
3、紫苏醇(poh)是一种天然存在的单萜，被认为是抗多种癌症(包括cns癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、黑色素瘤和结肠癌)的有效药剂。gould,m.cancer chemoprevention andtherapy by monoterpenes.environ health perspect.1997,105(suppl 4):977-979。
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技术实现思路
1、在一些实施方式中，本专利技术提供了将l-多巴(左旋多巴、l-3,4-二氢苯丙氨酸)给药至哺乳动物(例如，人)的中枢神经系统的方法，该方法包括与l-多巴同时给药包含单萜的药物。
2、在一些实施方式中，中枢神经系统是脑。
3、在一些实施方式中，本专利技术提供了将l-多巴给药至哺乳动物(例如，人)的方法，该方法包括与l-多巴同时给药单萜。
4、在一些实施方式中，本专利技术提供了向哺乳动物(例如，人)给药包含单萜和l-多巴的药物组合物的方法。在这些实施方式中，将单萜和l-多巴混合形成混合物。在一些实施方式中，给药是鼻内给药。
5、在一些实施方式中，单萜可以是紫苏醇。
6、在一些实施方式中，本申请提供了包含紫苏醇的药物组合物，其可以通过鼻内施用来给药，以增强l-多巴进入患者的脑，其中在一些实施方式中，所述患者需要用于控制pd的治疗。
7、在一些实施方式中，本申请提供了包含紫苏醇和至少一种药学上可接受的载体或稀释剂的药物组合物，其可以通过鼻内施用来给药，以增强l-多巴进入患者的脑，其中在一些实施方式中，所述患者需要用于控制pd的治疗。
8、在一些实施方式中，本申请提供了包含poh和l-多巴的药物组合物，其可以通过鼻内施用来给药，以增强l-多巴进入患者的脑，其中在一些实施方式中，患者需要用于控制pd的治疗。
9、紫苏醇具有以下结构：
10、
11、在一些实施方式中，药学上可接受的载体或稀释剂可以是乙醇、甘油或其组合。
12、在一些实施方式中，本专利技术还提供了一种治疗哺乳动物疾病的方法，包括在向哺乳动物给药l-多巴的同时向哺乳动物递送治疗有效量的poh和药学上可接受的载体或稀释剂的步骤。在一些实施方式中，所治疗的疾病可以是pd。紫苏醇的给药途径包括鼻内给药。
13、在一些实施方式中，本专利技术还提供了一种治疗哺乳动物疾病的方法，包括向哺乳动物递送治疗有效量的包含poh和l-多巴的药物组合物的步骤。所治疗的疾病可以是pd。包含poh和l-多巴的药物组合物的给药途径包括鼻内给药。在一些实施方式中，药物组合物还包含药学上可接受的载体或稀释剂。
14、在一些实施方式中，单萜可以是纯化形式的poh。这种纯化形式的poh有时被称为neo100。neo100是一种高纯度(纯度大于约99％)的poh。neo100可以在当前良好生产规范(gmp)条件下制造。在一些实施方式中，单萜以约0.01％(w/v)至约5％(w/v)、0.01％(w/v)至约1％(w/v)范围内的量、或0.3(w/v)的量的neo100在50:50的乙醇:甘油中提供。
15、neo100已用于复发恶性神经胶质瘤患者的i/iia期试验而无毒副作用(ah,et al.phase i trial of intranasal neo100,highly purifiedperillyl alcohol,in adult patients with recurrent glioblastoma.neurooncoladv.2021 feb 12)。
16、在一些实施方式中，neo100可以与能够溶解在neo100中的任何药物一起使用。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种药物组合物，包含紫苏醇(POH)和L-多巴，
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述组合物包含约0.01％(w/v)至约5％(w/v)范围内的量的紫苏醇。
3.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述组合物包含约5mg/kg受试者体重至约35mg/kg受试者体重范围内的量的L-多巴。
4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，还包含一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，所述一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂是乙醇/甘油混合物，其中所述混合物具有1:1的乙醇与甘油比。
6.一种治疗患有帕金森病的患者的一种或多种症状的方法，所述方法包括：
7.一种治疗患有帕金森病的患者的一种或多种症状的方法，所述方法包括：
8.根据权利要求6或7所述的方法，其中，所述药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂。
9.根据权利要求6-8中任一项所述的方法，其中，所述药物组合物经鼻内给药。
10.根据权利要求6
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种药物组合物，包含紫苏醇(poh)和l-多巴，
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述组合物包含约0.01％(w/v)至约5％(w/v)范围内的量的紫苏醇。
3.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述组合物包含约5mg/kg受试者体重至约35mg/kg受试者体重范围内的量的l-多巴。
4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，还包含一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，所述一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂是乙醇/甘油混合物，其中所...
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