【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】穿透血脑屏障的方法
本专利技术涉及使用单萜或倍半萜来穿透血脑屏障。
技术介绍
血脑屏障(BBB)是脑的血液、间质液(IF)和脑脊液(CSF)之间的连续边界。它由一层内皮细胞组成,即脑毛细血管内皮,是阻止高、低分子量血清成分进入脑组织的有效屏障。限制这类物质进入脑和CSF是由于脑毛细血管内皮的独特结构。尽管在其他器官中内皮层的细胞之间有贯穿整个内皮层的间隙和通道,这类通道在脑毛细血管内皮中缺乏,脑毛细血管内皮在其细胞之间的解剖学紧密连接以及罕见胞饮小泡(在其他内皮中常见)方面都是独一无二的。在正常(健康)状态下,只有能够穿过BBB的物质才能进入脑,并且这类物质往往是相对疏水的(脂质样的)。亲水性(水溶性)的物质穿透BBB的效果要差得多,甚至根本没有。这类水溶性和穿透性差的物质包括一系列分子,从大到白蛋白的分子到小到钠的离子,以及化疗剂、药物、诊断成像化合物和具有潜在治疗用途的蛋白质。虽然有些治疗剂具有足够的脂溶性来穿透BBB,但绝大多数药物(例如青霉素)和其他治疗有用物质的脂溶性有限,因此不能很好地穿透BBB。许多潜在 ...
【技术保护点】
1.对哺乳动物的中枢神经系统施用治疗剂的方法,该方法包括在该治疗剂之前或并行施用单萜。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180208 US 62/627,933;20180808 US 62/716,1901.对哺乳动物的中枢神经系统施用治疗剂的方法,该方法包括在该治疗剂之前或并行施用单萜。
2.权利要求1的方法,其中中枢神经系统是脑。
3.权利要求1的方法,其中单萜是紫苏醇。
4.权利要求3的方法,其中紫苏醇动脉内施用。
5.权利要求3的方法,其中紫苏醇按约0.050mg/kg至约500mg/kg体重范围内的剂量施用。
6.权利要求1的方法,其中哺乳动物是人。
7.权利要求1的方法,其中单萜在施用该治疗剂之前约0.2分钟至约60分钟施用。
8.权利要求7的方法,其中单萜在施用该治疗剂之前约1分钟至约15分钟施用。
9.权利要求1的方法,其中单萜和治疗剂分开施用。
10.权利要求1的方法,其中单萜和治疗剂并行施用。
11.权利要求10的方法,其中单萜和治疗剂在药物组合物中一起施用。
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