【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本公开涉及包含高载药量的中链甘油三酯的液体药物组合物，以及制备此类组合物的方法和使用此类组合物方法。
技术介绍
0、专利技术背景
1、中链甘油三酯(mct)包含链长在5-12个碳之间的脂肪酸。mct已被广泛研究并具有已知的营养和药物用途。mct具有熔点，在室温下为液体。此外，mct相对较小，并且一旦水解，由mct形成的脂肪酸在生理ph下可电离，因此通常可溶于水溶液。
2、当打算用作药物组合物时，通常需要在室温下将活性成分的组合物制备为即用型、不含防腐剂的液体剂型。然而，实现长期稳定性(物理化学稳定性和微生物稳定性)可能相当困难。
3、因此，本领域需要mct的即用型、不含防腐剂的液体剂型组合物，特别是具有足够的长期稳定性并且对于制药用途而言活性成分与赋形剂水平(本申请中称为载药量)足够高的mct的即用型、不含防腐剂的液体剂型组合物。
技术实现思路
1、一方面，本公开涉及一种液体药物组合物，其包含总组合物的重量的至少约30％的辛酸甘油三酯和一种或多种乳剂形成赋形剂，该赋形剂存在的浓度足以形成稳定乳剂在环境条件持续至少一个月。在一些方面，辛酸甘油三酯的存在量为总组合物重量的约30％至约60％。在一些方面，辛酸甘油三酯的纯度为至少95％。
2、在一些方面，一种或多种乳剂形成赋形剂选自由卵磷脂(例如，phospholipon90g)、氢化蓖麻油包括polyoxyl 40蓖麻油(例如，kolliphorrh40)、辛酸酯、油酸钠、甘油
3、在一些方面，一种或多种乳剂形成赋形剂选自由卵磷脂、kolliphor rh40、辛酸酯乳化剂及其组合组成的组。在一些方面，一种或多种乳剂形成赋形剂选自由卵磷脂、油酸钠、甘油及其组合组成的组。在一些方面，一种或多种乳剂形成赋形剂选自由citrem、脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯及其组合组成的组。
4、在一些方面，一种或多种乳剂形成赋形剂的存在量为总组合物重量的约1％至约10％，优选含量为总组合物重量的约1％至约8％的量存在。
5、在一些方面，组合物中存在至少两种乳剂形成赋形剂，并且该乳剂形成赋形剂中的至少一种以总组合物重量的至少2.0％的量存在。在一些方面，至少两种乳剂形成赋形剂相对于彼此以1:1至2:1的比例存在。
6、在一些方面，本公开的液体药物组合物形成在环境条件下稳定至少约一个月的乳剂。在一些方面，稳定乳剂表现出在环境条件下至少一个月小于0.5μm的平均粒径，优选在环境条件下至少一个月小于0.3μm，优选在环境条件下至少一个月小于0.2μm。在其他方面，乳剂的平均粒径可以小于约1000nm，但大于约100nm，例如约100nm至500nm、约200nm至约300nm、约160nm至约190nm等。
7、在一些方面，本公开的液体药物组合物还包含油溶性矫味剂。
8、在其他方面，本公开涉及治疗有需要的受试者中与认知功能降低相关的疾病或病症的方法，该方法包括向该受试者施用有效升高所述受试者的酮体浓度从而治疗所述疾病或病症的量的本公开的液体药物组合物浓度。在某些实施方案中，与认知功能降低相关的疾病或病症选自阿尔茨海默氏病和年龄相关的记忆障碍。
9、虽然公开了多个实施方案，但是根据下面的详细描述，本公开的其他实施方案对于本领域技术人员来说将变得显而易见，该详细描述显示并描述了本公开的说明性实施方案。如将认识到的，本专利技术能够在各个方面进行修改，所有这些都不脱离本公开的精神和范围。因此，该详细描述应被视为本质上是说明性的而非限制性的。
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1.一种液体药物组合物，其包含总组合物重量的至少约30％的辛酸甘油三酯，以及一种或多种乳剂形成赋形剂，所述赋形剂以足以形成在环境条件下稳定至少一个月的乳剂的浓度存在。
2.权利要求1的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂选自由卵磷脂、氢化蓖麻油、辛酸酯、油酸钠、甘油、甘油单酯和甘油二酯的柠檬酸酯、脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯包括丙二醇单辛酸酯及其组合组成的组。
3.权利要求1的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂选自由卵磷脂、氢化蓖麻油、辛酸酯乳化剂、甘油及其组合组成的组。
4.权利要求1的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂选自由卵磷脂、油酸钠、甘油组合组成的组。
5.权利要求1的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂选自由Citrem、脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯及其组合组成的组。
6.前述权利要求中任一项的液体药物组合物，其中所述辛酸甘油三酯的含量为总组合物重量的约30％至约60％。
7.前述权利要求中任一项的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂的含
8.前述权利要求中任一项的液体药物组合物，其中所述组合物中存在至少两种乳剂形成赋形剂，并且该乳剂形成赋形剂中至少一种的含量为总组合物重量的至少2.0％。
9.权利要求8的液体药物组合物，其中所述至少两种乳剂形成赋形剂相对于彼此以1:1至2:1的比例存在。
10.前述权利要求中任一项的液体药物组合物，其中所述稳定乳剂表现出在环境条件下持续至少一个月小于0.5μm的平均粒径，优选在环境条件下持续至少一个月小于0.3μm，优选在环境条件下持续至少一个月小于0.2μm。
11.前述权利要求中任一项的液体药物组合物，它还包含油溶性矫味剂。
12.前述权利要求中任一项的液体药物组合物，其用于治疗有需要的受试者中与认知功能降低相关的疾病或病症的方法，该方法包括向所述受试者施用有效提高所述受试者中的酮体浓度从而治疗所述疾病或病症的量的液体药物组合物。
13.权利要求12的液体药物组合物，其中所述与认知功能降低相关的疾病或病症选自阿尔茨海默病和年龄相关的记忆障碍。
14.权利要求12或13的液体药物组合物，它还包括确定所述患者是否缺乏ApoE4基因型。
15.权利要求12～14的液体药物组合物，其中所述组合物以约0.05克/千克/天至约10克/千克/天的剂量进行施用。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种液体药物组合物，其包含总组合物重量的至少约30％的辛酸甘油三酯，以及一种或多种乳剂形成赋形剂，所述赋形剂以足以形成在环境条件下稳定至少一个月的乳剂的浓度存在。
2.权利要求1的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂选自由卵磷脂、氢化蓖麻油、辛酸酯、油酸钠、甘油、甘油单酯和甘油二酯的柠檬酸酯、脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯包括丙二醇单辛酸酯及其组合组成的组。
3.权利要求1的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂选自由卵磷脂、氢化蓖麻油、辛酸酯乳化剂、甘油及其组合组成的组。
4.权利要求1的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂选自由卵磷脂、油酸钠、甘油组合组成的组。
5.权利要求1的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂选自由citrem、脂肪酸的甘油单酯和甘油二酯及其组合组成的组。
6.前述权利要求中任一项的液体药物组合物，其中所述辛酸甘油三酯的含量为总组合物重量的约30％至约60％。
7.前述权利要求中任一项的液体药物组合物，其中所述一种或多种乳剂形成赋形剂的含量为总组合物重量的约1％至约10％，优选含量为总组合物重量的约1％至约8％。
8.前述权利要求中任一项的液体药物...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·J·刘，T·卡斯卡尔德，M·奈尔斯科巴拉辰德兰，S·T·汉德森，B·伯伊德，
申请(专利权)人：睿升公司，
类型：发明
国别省市：
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