【技术实现步骤摘要】
本申请涉及氨基吡唑并嘧啶化合物的晶体、制备方法及其在预防和治疗trk激酶介导的疾病中的用途。
技术介绍
1、ntrk/trk(tropomyosin receptor kinase)为神经营养因子酪氨酸激酶受体，隶属于受体酪氨酸激酶家族。trk家族主要包括3个成员，ntrk1/trka、ntrk2/trkb和ntrk3/trkc。完整的trk激酶包括胞外区、跨膜区和胞内区三个部分。trk激酶的胞外区与相应的配体结合之后，能够引起激酶构型变化，形成二聚体。trk激酶的胞内区发生自体磷酸化从而激活自身的激酶活性，进而进一步激活下游的信号转导通路(如mapk，akt，pkc等)，产生相应的生物学功能；其中ngf(神经生长因子)结合trka，bdnf(衍生的神经营养因子)结合trkb，以及nt3(神经营养因子3)结合trkc。
2、大量的研究表明trk信号转导通路的活化与肿瘤的发生发展也有很强的相关性，在神经细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌等中都发现了活化的trk信号蛋白。近几年来多种trk融合蛋白的发现，更显示了其促进肿瘤发生的生物学功能...
【技术保护点】
1.药物组合物，其包含0.05％-95％wt、0.1％-90％wt或0.1％-80％wt的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
2.权利要求1所述的药物组合物，其中式(I)化合物或其药学上可接受的盐为结晶形式。
3.权利要求1或2所述的药物组合物，其中式(I)化合物药学上可接受的盐选自甲磺酸盐、硫酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐或对甲苯磺酸。
4.权利要求1或2所述的药物组合物，其中式(I)化合物选自结晶形式，其结晶的XRPD图谱中2θ在9.92、11.38或18.72±0.2°处有峰；
5.如权利要求4所述的药物组合物，其中式(...
【技术特征摘要】
1.药物组合物，其包含0.05％-95％wt、0.1％-90％wt或0.1％-80％wt的式(i)化合物或其药学上可接受的盐，
2.权利要求1所述的药物组合物，其中式(i)化合物或其药学上可接受的盐为结晶形式。
3.权利要求1或2所述的药物组合物，其中式(i)化合物药学上可接受的盐选自甲磺酸盐、硫酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐或对甲苯磺酸。
4.权利要求1或2所述的药物组合物，其中式(i)化合物选自结晶形式，其结晶的xrpd图谱中2θ在9.92、11.38或18.72±0.2°处有峰...
【专利技术属性】
技术研发人员：张艳阳，项立伟，朱益忠，刘飞，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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